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力復君安的藥理作用有哪些

  治療精神分裂癥患者可以服用力復君安等藥物,該藥物對于患者的健康是有一定的治療效果和作用的。該藥物對于緩解精神分裂癥的效果是比較好的,可以減輕疾病對于患者的傷害,避免病情的惡化,那么力復君安的藥理作用有哪些?
 
  力復君安的主要成分是齊拉西酮,齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥,其結構與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示,齊拉西酮對多巴胺D2, D3, 5-羥色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力,對組胺H1受體具有中等親和力,對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2, 5HT2A, 5HT1D受體具有拮抗作用,對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。
 
  力復君安適用于治療精神分裂癥。初始治療:一次20mg(一片),一日二次,餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg(四片)、一日二次。為了確保最低有效劑量,在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。
 
  齊拉西酮的藥理活性主要來自原形,口服鹽酸齊拉西酮片后經胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時達血漿峰濃度,1-3天達到穩態血濃度,血漿蛋白結合率大于99%,表現分布容積為1.5L/kg,餐時服用20mg的生物利用度約為60%,食物能增加力復君安的吸收約2倍。平均終末半衰期(T1/2)約為7小時,平均表觀系統清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結合率大約99%。口服齊拉西酮后、主要經肝臟充分代謝,僅少量原形藥經尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。齊拉西酮主要經三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環代謝產物:苯并異噻唑(BITP )亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基一二氫齊拉西酮。經尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細胞組分研究表明,經兩步生成S-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明,低于1/3的齊拉西酮細胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經醛氧化酶代謝清除。對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情抗尚不清楚。
 
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