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擇思達的藥動學是怎樣的?

小兒多動癥發(fā)病機制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。擇思達可有效用于小兒多動癥的治療,百濟網(wǎng)上藥店執(zhí)業(yè)藥師為您詳細講解擇思達的藥動學。

擇思達口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為1~2小時。成人高脂飲食試驗表明,食物不會影響本品的絕對生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰濃度(Cmax)下降約37%,達峰時間(tmax)延遲約3小時。

擇思達在治療劑量時,血漿蛋白結(jié)合率約為98%,主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。

擇思達在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄,約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。

擇思達的不良反應主要有便秘、口干、惡心、失眠等。禁忌證為窄角型青光眼和正在服用或在14天內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等的患者及對鹽酸托莫西汀過敏者。如果您有什么不明白的地方,可以登錄百濟健康商城或者是直接撥打400-168-0606咨詢百濟藥師。

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