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治療癲癇病仁澳的藥理毒理作用如何

  治療癲癇病仁澳的藥理毒理作用如何?癲癇是神經疾病的一種,治療癲癇病患者要注意用藥的一些細節(jié),可以在用藥的同時做好相關的護理工作,經常的參加一些體育鍛煉,提升自身的抵抗力和免疫力,降低疾病的發(fā)病幾率。
 
  治療癲癇病仁澳的藥理毒理作用如何?
 
  仁澳的主要成分是奧卡西平,奧卡西平是卡馬西平10-酮基結構類似物,為新型抗癲癇藥。仁澳主要通過其活性代謝產物10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。仁澳和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道,穩(wěn)定過度興神經細胞膜,抑制神經元重復放電,減少突觸沖動傳遞;仁澳可增加鉀通道傳導性和調節(jié)高電位激活鈣通道,有助于抑制癲癇發(fā)作。
 
  MHD Ames試驗為以inxing:V79中國倉鼠細胞和大鼠骨髓微核試驗表明,仁澳和MHD對染色體均無致突變和斷裂作用。劑量≥300mg/kg時可增加大鼠胚胎畸形和變異的發(fā)生率,且對母體也有毒性(抑制體重增加等),但沒有直接證據表明致畸性繼發(fā)于藥物對母體的影響。
 
  口服仁澳吸收完全,在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物(MHD)和無藥理活性的10,11-二羥代謝物(DHD);禁食時單劑口服仁澳片劑和口服液的達峰時間分別為4.5(3-13)小時和6小時;原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時。仁澳95%以上經腎臟從尿中排出。食物對仁澳的吸收速度和生物利用度均無影響。
 
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