力奧來素的藥代動力學(xué)是怎么樣的？骨骼肌痙攣是臨床上比較常見的疾病，臨床上比較常見的疾病有多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥等，該藥物是一種口服藥物，臨床的用藥效果是比較好的，下面我們來了解一下力奧來素的藥代動力學(xué)。

 

　　力奧來素的藥代動力學(xué)是怎么樣的？

 

　　據(jù)文獻報道，力奧來素的主要成分巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小時后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3～4小時。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸，無藥理活性。

 

　　力奧來素用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

 

　　力奧來素為解痙藥，是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。

 

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