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安理申治療阿爾茨海默型癡呆癥的效果如何

阿爾茨海默癥大家聽起來可能會有點陌生,但是相信老年癡呆癥大家都有耳熟能詳,甚至是身邊就有這樣的患者。老年癡呆癥是比較常見的一種神經科疾病,老年癡呆的病因有很多,與多種腦血管疾病都有很大的關系。安理申是常用的治療阿爾茨海默型癡呆癥的藥物,那么,安理申治療阿爾茨海默型癡呆癥的效果如何?
 
安理申治療阿爾茨海默型癡呆癥的效果還不不錯的。安理申為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。安理申在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1252倍,后者主要存在于中樞神經系統以外。臨床試驗中,阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服本藥5 mg或10 mg ,服藥后穩態時乙酰膽堿酶活性測定(紅細胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。安理申抑制紅細胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關,這個量表是一個檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對安理申改變疾病的原發神經病理過程的潛力進行過研究。
 
安理申的效果不錯,臨床運用也較為安全。其臨床前安全資料顯示:廣泛的動物試驗表明,該藥除了有膽堿能神經興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細菌Ames回復突變實驗或小鼠體外淋巴瘤正向突變實驗中,未發現安理申有致畸作用。體外實驗中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對細胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗病人穩態濃度3000倍以上的濃度時才有此作用。
 
在小鼠體內微核模型中,安理申無致畸作用。在對大鼠和家兔的長期致癌研究中,沒有證據表明有致癌的可能。安理申對大鼠生殖功能無影響,在大鼠和家兔中無致畸性,但當給妊娠大鼠50倍人用劑量時,對死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
 
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