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阿瑞斯的治療老年癡呆癥的原理有哪些

  老年人是很容易患上疾病的,因為人在上了年紀之后身體的抵抗力會變得比較差,所以很容易患上一些不好的疾病,老年癡呆癥是最容易患上的,阿瑞斯是治療老年癡呆癥的一種藥物,那么阿瑞斯的治療原理有哪些呢?
 
  阿瑞斯鹽酸多奈哌齊片是阿爾茲海默癥(老年性癡呆)治療的藥物之一,主要成分為鹽酸多奈哌齊,鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1000倍,后者主要存在于中樞神經系統(tǒng)以外。
 
  口服本藥后3-4小時達血漿峰濃度,血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內達穩(wěn)態(tài),穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。分布:約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結合。有活性的代謝產物6-O-desmethyldonepezil的血漿蛋白結合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質量平衡研究中,給予單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊240小時后,仍有28%的標記物未被回收,表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物在體內存在10天以上。
 
  代謝/排泄:鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產物,其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),主要為鹽酸多奈哌齊原形(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝產物),Donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結合物(3%)。約見57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉化的多奈哌齊)。14.5%從糞便中回收,提示生物轉化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無證據表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝產物有肝腸循環(huán)。
 
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