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瑞舒伐他汀有依賴性嗎

  高血脂患者不要盲目用藥,要在醫生或者藥師的指導下正確用藥,瑞舒伐他汀適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型 血脂異常癥(IIb型)。那么,瑞舒伐他汀有依賴性嗎

  瑞舒伐他汀適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適 當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型 血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其 它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。

  與其他他汀類藥物相同,瑞舒伐他汀通過競爭性抑制HMG-CoA還原酶而產生降低低密度脂 蛋白膽固醇(LDL-C)的作用。不同的是,瑞舒伐他汀的結構中含有一個極性的甲磺酰胺基, 因此其親水性比其他他汀類強(與普伐他汀相似),易被其靶器官肝臟攝入,具有較強的肝 臟特異性。體外研究表明,它在肝細胞中的藥理活性比在成纖維細胞中強1000倍。

  口服給藥后,血藥濃度于3~5h達峰值。絕對生物利用度為20%.血藥濃度和藥時曲線下面 積(AUC)在5~80mg劑量范圍內呈線性。多次服藥后體內無明顯蓄積。與食物同服時,吸收速 率降低20%,但AUC不受影響。血漿蛋白結合率為88%,主要與白蛋白結合;分布容積約為 134L.瑞舒伐他汀少量(約10%)經肝細胞色素P4502C9和2C19代謝,幾乎不經3A4代謝,提示 它發生代謝性相互作用的可能性較其他他汀類藥物小。給藥劑量的10%左右經腎排泄,90%經 糞便排泄。血液透析對于清除血液中的藥物無效。消除半衰期為19h(13~20h),不隨劑量改變。

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