達比加群酯前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs),針對急性和慢性血栓栓塞性疾病的預防及治療這一急需滿足的臨床需求。達比加群酯的臨床使用經驗已經超過了所有其他新型口服抗凝藥物,該藥在全球80多個國家中各種注冊適應癥的用藥已經超過了一百四十萬患者年。關于達比加群酯作用機理,你了解了嗎?下面由百濟藥師為您解答。
首先,達比加群酯(達比加群酯膠囊)是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是達比加群酯,作用dabigatran的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經胃腸吸收后,在體內轉化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離,發揮可逆的抗凝作用。
凝血酶是細胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶,在凝血過程中具有重要作用,一方面,其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白,后者參與構成不溶性血栓基質;另一方面,其能誘導血小板活化和聚集,進而引發一系列次級凝血級聯反應。
其次,達比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs),針對急性和慢性血栓栓塞性疾病的預防及治療這一急需滿足的臨床需求。直接凝血酶抑制劑通過特異性阻滯凝血酶(游離型和結合型)活性而發揮強大抗凝療效,凝血酶是血栓形成過程中的具有核心作用的酶。與作用于不同凝血因子的維生素K拮抗劑不同,達比加群酯可提供有效的、可預測的、穩定的抗凝效果,同時較少發生藥物相互作用,無藥物食物相互作用,無需常規進行凝血功能監測或劑量調整。
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