了解一種藥物的藥理毒理作用，同了解這種藥物的治療作用同樣的重要。了解藥物的治療作用我們才可以真正做到對癥下藥。而了解藥物的藥理毒理我們又能避免掉在服用過程中出現(xiàn)的不良反應(yīng)，毒副作用，以及在與其他藥同用時產(chǎn)生的相互作用。替米沙坦片作為治療原發(fā)性高血壓，在藥理毒理方面有哪些內(nèi)容呢?

首先我們來分析一下替米沙坦片的藥理作用：

血管緊張素Ⅰ(AI)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化生成血管緊張素(AⅡ)。AⅡ是腎素一血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放，心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AⅡ與大多數(shù)組織上(如血管平滑肌和腎上腺)AT1受體的結(jié)合，從而抑制AⅡ的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2(大于3000倍)。

我們來分析一下替米沙坦片的毒理作用：

致癌性毒理研究：小鼠和大鼠分別通過飲食服用替米沙坦長達(dá)2年，小鼠最大劑量為1000mg/kg/d，大鼠最大劑量為100mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算分別為人最大推薦劑量的59和13倍，結(jié)果未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)接觸替米沙坦量分別較人服用最大推薦劑量80mg/d的系統(tǒng)接觸量大100倍和25倍。

致突變性毒性：替米沙坦在沙門菌和大腸桿菌回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames)、中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗(yàn)以及人淋巴細(xì)胞遺傳試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均無遺傳毒性。

致生殖毒性：雌、雄性大鼠口服劑量100mg/kg/d(給藥最大劑量)，按mg/m2計(jì)算，至少相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的50倍，未見生殖毒性。

您在治療過程中要謹(jǐn)遵醫(yī)囑，藥物治療的同時，也要注意飲食護(hù)理和恢復(fù)運(yùn)動，最好定期到醫(yī)院做復(fù)查，如用藥過程中有不適，要及時到醫(yī)院就診，在治療過程中要積極配合醫(yī)生，根據(jù)醫(yī)生建議及時調(diào)整治療方案，如果治療過程中您有關(guān)于用藥或疾病方面的任何疑問，也可撥打百濟(jì)健康熱線400-168-0606，百濟(jì)藥師為您竭誠服務(wù)。百濟(jì)健康商城，您的私人醫(yī)藥顧問，我們?yōu)槟峁┳顑?yōu)質(zhì)安全的服務(wù)。