神經激素內皮素為強效的血管收縮劑,能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在包括肺動脈高壓在內的許多心血管疾病中,血漿和組織的內皮素濃度均會增加,提示內皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓,血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。
波生坦對于內皮素受體是特異性的。波生坦與內皮素競爭性地結合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中,波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構肺血管和逆轉右心室肥大。在肺纖維化動物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學和毒理學詳細見說明書)。
1. 對于本品任何組分過敏者;
2.孕婦或者未采取充分避孕措施(至少采用2種可靠的避孕措施)的育齡期婦女。在動物中曾有胎仔畸形的報道;
3. 中度或重度肝功能損傷患者和/或肝臟轉氨酶即天冬氨酸轉氨酶(AST)和/或丙氨酸轉氨酶(ALT)的基線值高于正常值上限3倍(ULN),尤其是總膽紅素增加超過正常值上限2倍的患者;
4.合并使用環孢素A者;
5. 合并使用格列本脲者。