肺動脈高壓指肺動脈壓力升高超過一定界值的一種血流動力學(xué)和病理生理狀態(tài),肺動脈高壓可導(dǎo)致右心衰竭,可以是一種獨立的疾病,也可以是并發(fā)癥,還可以是綜合征,而且致殘率和病死率均很高,人們應(yīng)該引起高度的注意。那么,
全可利是有哪些臨床功效?
全可利適用于治療WHO功能分級II級-IV級的肺動脈高壓(PAH)(WHO第1組)的患者,以改善患者的運動能力和減少臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分級II級-IV級的特發(fā)性或遺傳性PAH(60%)、與結(jié)締組織病相關(guān)的PAH(21%)及與左向右分流先天性心臟病相關(guān)的PAH(18%)患者。
全可利為雙重內(nèi)皮素受體拮抗劑,對ETA(內(nèi)皮素受體A)和ETB(內(nèi)皮素受體B)均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素為強(qiáng)效的血管收縮劑,能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在包括肺動脈高壓在內(nèi)的許多心血管疾病中,血漿和組織的內(nèi)皮素濃度均會增加,提示內(nèi)皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓,血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。
波生坦對于內(nèi)皮素受體是特異性的。波生坦與內(nèi)皮素競爭性地結(jié)合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中,波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構(gòu)肺血管和逆轉(zhuǎn)右心室肥大。在肺纖維化動物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學(xué)和毒理學(xué)詳細(xì)見說明書)。
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