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帕坦洛有哪些藥理作用

  導(dǎo)讀:奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺H1-受體拮抗劑。活體和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制I型速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。

  結(jié)膜炎常見(jiàn)的癥狀是眼癢,幾乎所有的過(guò)敏性結(jié)膜炎患者均可出現(xiàn),其中春季角結(jié)膜炎最為明顯。其他癥狀有流淚、灼熱感、畏光及分泌物增加等。分泌物多為黏液性。一些較嚴(yán)重的過(guò)敏性結(jié)膜炎,如春季角結(jié)膜炎及異位性角結(jié)膜炎有時(shí)甚至可以出現(xiàn)視力下降。帕坦洛是眼科的一種藥物,那么,帕坦洛有哪些藥理作用?
 
  帕坦洛有哪些藥理作用?
 
  帕坦洛藥理作用:奧洛他定是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑及相對(duì)選擇性組胺H1-受體拮抗劑。活體和體外實(shí)驗(yàn)中均能抑制I型速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)。奧洛他定對(duì)α-腎上腺素能受體,多巴胺受體,毒蕈堿I型和II型受體及5-羥色胺受體沒(méi)有作用。
 
  毒理研究:以500mg/公斤/日和200mg/公斤/日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定,未引起癌變。按每滴40μl算,這些劑量比的人眼推薦用量大78,125和31,250倍。在體外進(jìn)行的細(xì)菌逆轉(zhuǎn)突變?cè)囼?yàn),體外哺乳動(dòng)物染色體畸變測(cè)試或小鼠微核試驗(yàn)等未觀察到誘發(fā)突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服人眼推薦用量的62,500倍劑量的奧洛他定后,生育指數(shù)稍有下降且受孕率下降;口服人眼推薦用量的7,800倍時(shí)未發(fā)現(xiàn)影響生育功能。
 
  在人類局部滴眼后,只有極少量奧洛他定進(jìn)入全身循環(huán)。在兩次有關(guān)健康志愿者(共24人)的研究中,雙眼滴用0.15%的奧洛他定滴眼液,每12小時(shí)1次,共用2周,血漿濃度普遍低于可檢測(cè)值(<0.5ng/mL)。僅在用藥后2小時(shí)內(nèi)有些血漿樣本中可檢測(cè)到奧洛他定,濃度為0.5-1.3ng/mL。血漿半衰期約為3小時(shí),主要由腎臟排出約60-70%的原藥。在尿中發(fā)現(xiàn)兩種代謝產(chǎn)物單一去甲和N-氧化物,濃度很低。
 
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