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適利加的藥代動力學是怎么樣的

  導讀:適利加降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。 適用于 β-受體阻滯局部治療效果不佳的病人。

  眼疾在現在臨床上是很常見的,一般疾病的發生多歸于我們不好的用眼習慣,所以日常生活中需要多加注意,如果不慎患病需要使用藥物的話也要先了解清楚藥物的相關信息,那么適利加的藥代動力學是怎么樣的?
 
  適利加藥代動力學:拉坦前列素為異丙酯前體藥,本身無活性,在角膜內經酯酶水解轉化為拉坦前列素酸后具有的生物學活性。前體藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的全部藥物在透過角膜時已被水解。人體研究顯示,拉坦前列索單獨局部使用后大約2小時,其在房水中藥物濃度達到峰值,峰值濃度大約為15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后,藥物主要分布于前房、結膜和眼瞼。
 
  拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg;分布容積小,為0.161/kg;所以血漿半衰期短,僅為17分鐘,眼部用藥后,拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結合率為87%。拉坦前列素酸在眼內幾乎沒有代謝,代謝只要發生在肝臟。主要代謝產物為1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代謝物,在動物試驗中未發現或僅發現微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。
 
  噻嗎洛爾:局部使用滴眼液后1小時,房水中噻嗎洛爾濃度達到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10一20分鐘,噻嗎洛爾的血漿濃度達到峰值,為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產物以及部分原形藥物從尿液排泄。拉坦噻嗎滴眼液:與單藥相比,拉坦噻嗎滴眼液用藥后1~4小時房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍,但是未發現拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動力學相互作用。
 
  關于適利加的藥物信息就暫時為大家介紹到這里,廣大患者理應根據自身的實際患病情況合理的進行藥物的使用,更多相關的藥物信息可以撥打熱線電話免費咨詢康德樂大藥房藥師。

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