要想成功治療糖尿病，飲食調整、體育鍛煉和血糖、尿糖水平的常規監控是基礎。如果病人不能堅持推薦的飲食，服藥或者胰島素治療都難以奏效。
格列美脲片的用量一般視血糖、尿糖的水平而定。
起始量為每日1mg格列美脲片。如果血糖得到滿意的控制，應以該劑量維持治療。如果不能滿意控制代謝狀況，應根據血糖控制情況增加劑量。每隔1-2個星期逐步增加劑量至每日2mg，3mg甚至4mg。
只有個別情況每日口服格列美女超過4mg才能較好地控制血糖。最大推薦劑量為每日6mg。
在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人，必要的話可開始聯合給予胰島素治療。當格列美女片劑量維持不變時，胰島素應從小劑量開始逐步調整劑量，直到達到 滿意的代謝控制水平。聯合用藥必須在醫生的嚴密監測下進行。
一般一天一次頓服即可，建議早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前不久或者中餐中服用。如漏服一次，不能以加大下次服藥劑量來糾正。以適量的水吞服。
如果病人每日1mg格列美脲即有低血糖反應，說明單純飲食治療即可能控制血糖。
由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關，治療中格列美脲的需要量可能下降。因此為避免發生低血糖，必須考慮及時減少劑量或者停用格列美脲片。如果病人的體重、生活方式發生了變化，或存在其他增加低血糖或高血糖危險的因素，也應該考慮調整劑量。
從其它口服降糖藥改用格列美脲片：一般可以從其它口服降糖藥轉換到應用格列美脲片。當用格列美脲代替其它口服降糖藥時，應考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的半衰期，某些情況下，尤其先前使用長半衰期的降糖藥物（如氮磺丙脲），建議有數天的清洗期，以降低因藥物累加作用引起的低血糖反應的風險，推薦的起始劑量為每日1mg。根據用藥后的反應，可逐步增加格列美脲片的劑量，參見前文。
從胰島素改用格列美脲片；除個別情況外，用胰島素治療的2型糖尿病病人可改用格列美脲片治療。用格列美脲片替換胰島素應當在醫生的嚴密監測下進行。
肝功能或腎功能不全：參見\"禁忌\"或遵醫囑。

依據對格列美脲片及其它磺脲類藥物的經驗，應考慮下列不良反應：
免疫系統：個別病例輕微的過敏反應可發展成導致威脅生命的嚴重情況，如呼吸困難、血壓降低，有時發展為休克。極個別病例可出現過敏性血管炎。
同其它磺脲類、磺胺類或相關物質可能有交叉過敏性。
血液和淋巴系統：在格列美脲片治療的過程中血液學變化罕見，中、重度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少曾有報道。通常停藥后即可恢復。
代謝系統：在極少數病例已觀察到服用格列美脲片后出現了低血糖反應，低血糖反應通常立即發生，可能非常嚴重，有時難以矯正。與其它降血糖療法一樣，低血糖反應基于個體因素，如飲食習慣和用藥劑量（見\"注意事項\"）。
眼：尤其是在治療開始階段，由于血糖的改變，可能對視力產生暫時性影響；
胃腸道：胃腸道主訴，如惡心、眍吐和腹瀉、胃內壓迫或飽脹感和腹痛非常少見，極少導致治療的中斷。
肝膽系統：可出現肝酶的升高，極個別肝功能損害病例(如膽汁郁積和黃疸)可能進展，如肝炎，可能發展成肝功能衰竭。
皮膚和皮下組織：可出現皮膚過敏反應，如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現對光過敏。
化驗指標：觀察到個別病例發生血鈉濃度降低。

格列美脲片必須在進餐前即刻或在進餐中服用。
用格列美脲片治療時不定時進餐或不進餐會引起低血糖。低血糖可能的癥狀有頭痛，極度饑餓感，惡心，嘔吐，無力，有睡意，睡眠障礙，煩躁不安，攻擊行為，注意力不集中，反應遲緩，抑郁，意識模糊，視覺受損，語無倫次，失語癥，震顫，輕癱，感覺紊亂，頭暈，無助感，失去自我控制，譫妄，腦性驚厥，嗜睡及喪失知覺，甚至出現昏迷，呼吸表淺及心動過緩。
另外，還可以出現腎上腺素能反向調節的體征，如：大汗、皮膚濕冷、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。
嚴重低血糖發作的癥狀可與腦卒中相類似。立即口服碳水化合物（糖類）后上述低血糖癥狀幾乎全部消失。人工甜味劑對治療低血糖無效。
從其它磺脲類藥物獲知，盡管開始能成功地控制低血糖，但是低血糖仍會復發。
嚴重或者長期低血糖患者，常規數量的糖只能暫時控制癥狀，需要緊急治療，某些情況下，病人需要住院治療。
導致低血糖的因素包括：
不愿或者無能力合作（多見于老年患者）
營養不良，進食時間不規律，不進餐或定期的禁食
飲食改變
體力消耗和碳水化合物的攝入之間不平衡
使用酒精性飲料，尤其在不進餐的情況下
腎功能不全
嚴重肝功能不全
過量服用格列美脲片
某些影響碳水化合物代謝或低血糖反向調節的失代償性內分泌系統疾病（如某些甲狀腺功能紊亂和垂體前葉或腎上腺素皮質功能不全）。
與其他某些藥物合用（見\"藥物相互作用\"）。
應用格列美脲片治療期間，需定期監測血糖及尿糖。另外，建議定期檢查糖化血紅蛋白。
在用格列美脲片治療期間，需定期進行肝功能和血液學檢查（尤其是白細胞和血小板）。
在應激的情況下（如事故后，急診手術，感染發熱等）可能需要臨時改用胰島素治療。
對駕駛和操縱機器的影響：由于低血糖或高血糖，或視覺障礙的原因，可能導致病人的注意力和反應能力下降，在對這些能力要求很高的特殊環境下（如駕車或操縱機器），可能導致危險，必須警告患者駕車時應預防低血糖反應發生，對于經常發生低血糖或對低血糖警覺性認識不夠的患者，這一點尤其重要，在這種情況應謹慎考慮該患者是否能夠駕車或操作機器。

如果格列美脲片和其它某些藥物同時服用，可能會增強或者減弱格列美脲的降糖作用。因此，應在醫生知情或者指導下服用其它藥物。
根據使用格列美脲片和其它磺脲類藥物的經驗，需注意下列藥物的間相互作用：
服用下列潛在導致血糖下降的藥物之一，在某些情況下會導致低血糖的發生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羥布宗、胰島素和口服降糖藥物、水楊酸鹽、對氨基水楊酸、促蛋白合成類固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、貝特類、ACE抑制劑、氟西汀、胍乙啶、環磷酰胺、丙吡胺、異環磷酰胺、磺吡酮、克拉霉素、磺胺類抗生素、四環素族、單胺氧化酶抑制劑、喹諾酮類抗生素、丙磺舒、瞇康唑、己酮可可堿（胃腸外高劑量給藥）、曲托喹啉、曲磷銨、氟康唑。
服用下列減弱降血糖的作用藥物之一，可能會升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、利尿藥、甲狀腺激素、皮質激素、吩噻嚎類、腎上腺素和其它擬交感神經藥物、煙酸（高劑最）、瀉藥（長期使用時）、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥類、利福平、乙酰唑胺。
H2受體拮抗劑、β-阻滯劑、可樂定和利血平可能會增強或減弱降血糖效果。
在抗交感神經藥物如B -阻滯劑、可樂定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的腎上腺素能反向調節征象可能會減弱甚至消失。
飲酒可能增強或者減弱格列美脲片的降血糖作用，但是不可預料。
格列美脲可能增強或減弱香豆素衍生物的作用。

藥理作用
格列美脲屬口服磺脲類降糖藥，主要通過刺激胰島素β細胞釋放胰島素發揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。
胰島素釋放
格列美脲與其他磺脲類藥物一樣，通過與胰島B細胞膜ATP敏感鉀通道而調節胰島素的分泌。
格列美脲關閉鉀離子通道誘發β細胞膜去極化，開放鈣離子通道導致鈣離子內流，促進島素的釋放。
胰外活性
胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟葡萄糖的輸出。
外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪細胞質膜葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進一步刺激葡萄糖的代謝。
格列美脲通過增加細胞內2，6-=磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出。
藥效學特點
健康人的最小有效口服劑量約為0.6 mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。
無論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥，其治療效果均無顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。
雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度卻具有顯著性降低（具有統計學意義），但這只是藥物總體效果的一小部分。
與胰島素聯合治療
與胰島素聯合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯合治療。有兩項研究證實，聯合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的的代謝控制。然而，聯合治療時需要胰島素的平均劑量更低。
臨床前毒理研究：
長期毒性：
大鼠、小鼠和犬慢性及亞慢性毒性試驗中觀察到血清葡萄糖水平降低及胰腺β細胞脫顆粒。這些反應通常是可逆的，被認為是本品的藥效學相關的反應。犬慢性毒性研究發現，高劑量給藥組(320mg/kg體重)中有兩只犬產生白內障。然而，體外牛晶體研究和大鼠研究顯示格列美脲無致白內障毒性和協同致白內障毒性。
致癌性：
大鼠研究提示本品無潛在的致癌毒性。由于本品對0細胞的慢性刺激，小鼠試驗發現胰島細胞增生和胰島細胞腺瘤的發生率升高。
格列美脲未發現有致突變和遺傳毒性。
生殖毒性
給予大鼠格列美脲對生育力、妊娠和分娩過程無不良影響。剖腹產出生的胎仔生長略有遲緩。給予母鼠高劑量的本品，其自然出生的子代中出現肱骨、股骨、肩關節、髖關節畸形。在母鼠妊娠后期和／或哺乳期間口服本品導致死胎增加和肢體畸形。
未見格列美脲對子代生長發育、功能性及認知行為、記憶力或生殖能力有明顯影響格列美脲可通過母乳被幼鼠攝入，給予母鼠高劑量格列美脲會導致哺乳的幼鼠低血糖。
大鼠和兔可出現胎仔畸形（如：眼睛畸形、裂隙和骨異常），免出現流產和宮內死亡率增加。
所有生殖毒性都可能是高劑量藥物的藥效學相關反應，而非藥物本身特有的毒性。

吸收：格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進餐時服用不影響吸收度，僅稍微減低吸收速率。口服給藥后大約2.5小時達最大血清濃度(Cmax)(每日4 mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml)，并且在劑量與Cmax和AUC(時間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關系。
分布：格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升)，大致相當于白蛋白的分布空間，高蛋白結合 (>99％)，低清除率 (大約48 ml/min)。
動物試驗發現：格列美脲可分泌進入乳汁及進入胎盤。格列美脲也可以少量通過血腦屏障。
代謝和清除：平均血清半衰期與多個劑量給藥情況下血清濃度有關，大約為5至8小時。高劑量給藥后可觀察到半衰期稍微延長。
給予單劑放射性標記的格列美脲后，58％的放射活性出現在尿中，35％在糞便中。在尿中沒有檢出原型藥物。在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟代謝(主要的酶是CYP2C9)產生的代謝產物：羥基衍生物和羧基衍生物。口服格列美脲后，這些代謝產物的半衰期分別為3-6小時和5-6小時。
比較每日單劑給藥和多次給藥，在藥代動力學方面未顯示出明顯的差別，個體內的變異非常低。無藥物蓄積作用。
無論男性和女性，還是老年(超過65歲)和年輕患者，本品的藥代動力學是相似的。肌酐清除率低的患者中，有增加格列美脲清除率和降低平均血清濃度的趨勢，可能是由于較低的蛋白結合率導致更快的清除。兩種代謝產物的腎臟清除率降低。總體上，這類病人并無額外的藥物蓄積的風險。
本品在5個非糖尿病膽管手術后病人的藥代動力學與健康受試者相似。