瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或糖尿的同時，應由醫護人員定期監測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。糖化血紅蛋白水平對監測患者的治療效果也很有意義。定期監測對發現推薦最大劑量水平下不足以達到降血糖作用（如原發失效）及一段起始有效治療后降血糖作用降低（如繼發失效）是必須的。在通過飲食控制就能很好控制血糖的2型糖尿病患者一旦出現短暫的控制失敗時，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。
通常在餐前15分鐘內服用本藥。服藥時間也可掌握在餐前0~30分鐘內（如，一日2、3、4餐餐前）。患者誤餐（或加餐）應針對此餐相應的減少（或增加）1次服藥。
如伴隨使用其他活性藥物，請參考[注意事項]及[藥物相互作用]以便評估劑量。
推薦起始劑量
請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異，以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5mg，以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為1mg。
推薦劑量
最大的推薦單次劑量為4mg，進餐時服用。但最大日劑量不應超過16mg。
患者由其它口服降血糖藥專用本品。但本品與其它口服降血糖藥無明確劑量關系。轉用本品的推薦起始劑量為1mg。
聯合劑量
當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，本品可與二甲雙胍合用。這種情況下，二甲雙胍的劑量應與單獨服用時相同，本品伴隨服用。瑞格列奈的起始劑量為餐前0.5mg。每種藥的劑量需根據血糖來調整。
特殊患者群
請參考[注意事項]。

瑞格列奈最常見的不良反應為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應的出現依賴于個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。
瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發生以下不良反應：
根據不良反應的發生率分別定義如下：常見不良反應（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應：發生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應：發生率＜1/10,000，未知不良反應（無相關數據顯示）。
免疫系統失調
非常罕見不良反應：變態反應
一般性超敏性反應（如過敏性反應）或免疫反應如脈管炎。
代謝及營養失調
常見不良反應：低血糖。這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。
未知不良反應（無相關數據顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴重，可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性（參加[藥物相互作用]）
眼睛異常
非常罕見：視覺異常
已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常，尤其是在開始使用降糖藥物進行治療時。這些改變通常是一過性的。
心臟病癥
罕見：心血管疾病
2型糖尿病伴有心血管疾病風險增加。一項流行病學試驗提示，接受瑞格列奈治療可能增加患者急性冠脈綜合征的發生風險，但不能確定其因果關系。
胃腸道不適
常見：腹痛、腹瀉
非常罕見：嘔吐和便秘
未知：惡心
臨床試驗中有報告發生胃腸道反應，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比，這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。
肝膽失調
非常罕見：肝功能紊亂
非常罕見嚴重肝功能紊亂的報道；然而，尚未確立與瑞格列奈之間的關系。
非常罕見：肝功酶指標升高
多數病例為輕度和暫時性，因肝酶指標升高而停止治療的患者極少。
皮膚及皮下組織異常
未知：過敏反應
可發生皮膚過敏反應，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。

普通患者群
瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。
同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。
與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。
口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。
瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。
對于衰弱或營養不良的患者，初始及維持劑量應相對保守，并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。
特殊患者群
肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充分評估（參見[藥代動力學]）。
腎功能不全。雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯系，但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強，這些患者增加劑量時應謹慎（參見[藥代動力學]）。
對駕駛和機械操縱能力的影響
患者可能出現由低血糖引起的注意力不集中和意識降低。這可能導致在某些情況下（如：駕駛或操作機械時）發生危險。應告訴患者在駕駛時注意避免低血糖的發生。對那些發生低血糖時出現意識降低或喪失的患者，或經常出現低血糖的患者應尤為注意。在上述情況下，應首先考慮患者能否安全駕駛。

已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫生應考慮可能的藥物間相互作用。
體外研究表明，瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。
在健康志愿者中開展的臨床研究數據表明，CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶，而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發生改變。因此，與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。
一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非貝齊（每日兩次，每次600mg）與瑞格列奈（單劑量0.25mg）同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加2.4倍，清除半衰期（t1/2）從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。
因此，應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用，應嚴密監測患者的血糖水平，因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。
在同一研究中，瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期從1.3小時延長到6.1小時。
甲氧芐啶（每日兩次，每次160mg）是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈（單劑0.25mg）同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加（分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍），血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數據，因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用，應嚴密監測患者的血糖水平，并進行嚴密的臨床監測。
利福平是一種CYP3A4強誘導劑，也是CYP2C8誘導劑，在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平（600mg）先期治療7天，然后與瑞格列奈（單劑4mg）在第7天時合用，AUC降低了50％（這是誘導和抑制作用的共同結果）。在最后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80％（單獨誘導作用）。
利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量，應嚴密監測患者在開始使用利福平（快速抑制）、增加劑量（混合抑制和誘導）和停用利福平（單獨誘導）以及停用利福平約1周后，其誘導作用消失時的血糖水平，并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。
克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑，以每日兩次，每次250mg劑量與瑞格列奈（單劑0.25mg）同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加（AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍），血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍（Cmax增加1.6倍）。
服用瑞格列奈（單次給藥4mg）的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑（每日200mg），可在一定范圍內增加瑞格列奈的暴露量（AuC增加1.2倍，Cmax增加1.6倍），血糖變化低于8％。
瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。
在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現，瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯合使用時，無需調整這些藥物的劑量。
在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明，合用口服避孕藥（乙炔雌二醇/左炔諾孕酮）雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間，但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響，但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。
下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用：
吉非貝齊，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧芐啶，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑制劑（MAOI），非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑，酒精以及促合成代謝的激素。
下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：
口服避孕藥，利福平，苯巴比妥和卡馬西平，噻嗪類藥物，皮質激素，達那唑，甲狀腺激素，奧曲肽和擬交感神經藥。
β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。
當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時，應密切監測患者血糖的變化。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。
瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。
臨床研究結果表明，瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。
臨床安全性數據
根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。

瑞格列奈通過胃腸道快速吸收，導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4～6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。
瑞格列奈的藥代動力學特性：平均絕對生物利用度為63％（CV11％），低分布容積，30L（與分布入細胞內液一致），然后迅速從血中消除。
臨床研究發現瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大（60％）。個體內差異從低到中等水平（35％）。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量，但個體間差異不影響藥物的有效性。
腎功能不全患者
單次給藥與多次穩態給藥
對不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進行了瑞格列奈藥代動力學研究。腎功能正常及腎功能輕度至中等損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同（平均值分別為56.7ng/ml*和57.2ng/ml*小時；37.5ng/ml和37.7ng/ml）。嚴重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加（分別為98.0ng/ml*小時和50.7ng/ml），但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯系。
腎功能不全患者無需調整起始劑量。
嚴重腎功能損傷或腎功能不全需進行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時應謹慎。
肝功能不全患者
一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡因清除率分級的慢性肝病（Chronic liver disease，CLD）患者中進行的單劑量、開放研究表明，與健康受試者相比，中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高，達峰時間較長（健康受試者的AUC為91.6ng/ml*小時，Cmax為46.7ng/ml；CLD患者的AUC為368.9ng/ml*小時，Cmax為105.4ng/ml）。AUC值與咖啡因清除率的相關性有統計學意義。患者組中未發現血糖譜差異。
服用相同的常用劑量時，與肝功能正常的患者相比，肝損傷患者可能會暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產物中。因此，肝功能損傷患者應慎用本品。
應有較長劑量調整間期，以充分評估對藥物的反應。
瑞格列奈與人體血漿蛋白結合率很高（大于98％）。
分別在餐前0，15，或30分鐘或空腹時給藥，瑞格列奈藥代動力學未發現相關臨床差異。
瑞格列奈幾乎完全被代謝，主要通過CYP2C8，但也通過CYP3A4代謝，代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。
瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分（大約8％）以代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2％。