【藥品名稱】 | 通用名稱:硫酸沙丁胺醇吸入粉霧劑 英文名稱:Salbutamol Sulfate Inhalation Powder 漢語拼音:Liusuan Shadinganchun Xiru Fenwuji
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【成份】 | 本品主要成份為沙丁胺醇。
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【性狀】 | 本品為多劑量貯庫型吸入粉霧劑,內容物為白色至類白色均勻粉末,無臭。
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【適應癥】 | 主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾病人的支氣管痙攣,及急性預防運動誘發的哮喘,或其他過敏原誘發的支氣管痙攣。
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【規格】 | 200μg/吸
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【用法用量】 | 請在醫生的指導下使用。 口腔吸入,推薦使用治療哮喘的最低有效劑量,按需用藥,而不是規則用藥。使用方法見“如何使用硫酸沙丁胺醇吸入粉霧劑”。 常規劑量:200-400μg(1-2吸)以減輕癥狀,需要時,幾分鐘后可重復用藥。 為阻止運動或過敏原引起的支氣管痙攣,運動或暴露于過敏原之前15-30分鐘內吸入本品200-400μg(1-2吸)。 一天內(24小時)最大用藥劑量:800μg(4吸),或遵醫囑。
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【不良反應】 | 治療劑量的吸入性沙丁胺醇的系統副作用一般很輕微,且為擬交感神經藥物常見的副作用,并且持續用藥后,這些副作用通常消失。不良事件按照發生率,發生系統和器官分別列出。 1、常見(>1/100~<1/10) ①神經系統疾病:肌肉震顫,頭痛 ②心血管疾病:外周血管擴張導致的心率輕微增加、心悸 2.不常見(>1/1000~1/100) ①免疫系統疾掬:過敏反應(血管神經性水腫、蕁麻疹、血壓降低和虛脫) 3.罕見(>1/10000~1/1000) ①代謝和營養疾病:低鉀血癥、高血糖癥 ②精神疾病:焦、兒童多動不安 ③神經系統疾病:多動捉、頭景 ④心血管疾病:血壓升高或降低、心律失常(包括房頗、室上性心動過速和心臟早博)、心絞痛、早期心肌缺血 ⑤呼吸、胸和縱膈疾病:支氣管痙攣、咳嗽、口腔和咽部刺激(可通過吸藥后漱洗口腔得到緩解) ⑥胃腸疾瘸:惡心 ⑦骨骼肌和關節組織疾病:肌肉痙攣。 若病人吸藥后出現皮膚癢,風疹,皮膚發紅,眼瞼、嘴唇、臉或咽喉腫脹,血壓降低或虛脫,喘息、呼吸短促(反常性支氣管痙攣),請立即停藥,并咨詢醫生。
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【禁忌】 | 對沙丁肢醇或者牛奶蛋白過敏者禁用(輔料乳糖一水合物中含有少量的牛奶蛋白)。
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【注意事項】 | 1.運動員慎用。 2.哮喘的制應常規按照階梯治療原則進行,支氣管擴張劑不該作為患有產重及不穩定哮病人的唯一或主要的治療藥物。由于嚴重喘病人可能會出現嚴重發作法導致死亡,故需對這些病人進行規律的醫療評估,包括肺功能測試。醫生應該考慮給這些病人同時使用最大推薦量的吸入糖皮質激素成給予口服糖皮質激進治療。若需要更大劑量的支氣管擴張藥,特別是短效吸入性β2-腎上腺素受體激動劑以緩解癥狀,表明小船的控制惡化。應告誡病人,如發現使用短效支氣管擴張劑療效下降或需使用平時更天劑量,每周需吸入受體激動劑兩次以上的患者,應去咨詢醫生。在這種情況下,應新評估病人的病情,考慮加強抗炎治療〈如:加大吸入糖皮顧激的劑量或口服一個療程糖皮質激素),必須采取常規的方式治療嚴重惡化的哮喘。若認為病人病情危險,則應改為監測每日晨間呼氣峰流速。 3.在支氣管感染或者支氣管粘液過度滲出的情況下,有必要先采取合適的治療方法以改癥狀。吸入治療極少引起給藥后支氣管痙攣。若給藥后出現支氣管痙弈,應立即停止給藥。如有必要,給予其他替代治療。 4.對于那些甲狀腺機能亢進、心臟功能不足、高血壓、動脈、對葡萄耕耐受性紙、糖尿病(有高血糖的危險)、低鉀血癥、嗜鉻細胞瘤、同時使用強心苷治療、心肌局部缺血、心律不齊以及肥大性阻塞性心肌癥的病人,使用本品時,要特別小心。 5.經腸道外或霧化吸入β2-腎上腺素受體激動劑可能會有引起嚴重低鉀血癥發生的潛在可能性。嚴重的急性哮喘病人需要特別警惕,因為同時服用黃嘌呤衍生物、利尿劑、皮質類固醇、茶堿以及缺氧會增加低鉀血癥和高血糖癥出現的可能,上述情況下,建議對病人的血鉀水平和血糖水平進行常規監測。 6.只有在醫生的指導下,方可增加用藥劑量或用藥頻率。如果在先前有效的劑量下,癥狀緩解時間維持不足3小時,建議病人尋求醫生的幫助。 7.本品每吸含乳糖不超過10mg,對乳糖耐受性差的患者可能不會引起不良反應。但是有遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應使用本品。 8.對駕車和使用機械能力的影響:從沙丁胺醇已知的藥理特性及臨床用藥幾十年的實踐經驗表明,不太可能對操作和使用機械的能力造成影響。
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【兒童用藥】 | 見[用法用量],一天內(24小時)用藥劑量不超過800ug(4吸),不適于4歲以下的兒童。
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【老年患者用藥】 | 無特殊要求,見[用法用量]。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 妊娠期婦女:懷孕期間只有在本品對母體有益的作用大于胎兒的任何危險時,才使用。 哺乳期婦女:由于沙丁胺醇可以分泌進入泌乳母親的乳汁中,因而哺乳期婦女用藥時,要特別小心。由于還不知道沙丁胺醇是否對新生兒有害,因而如果預期使用本品對母親有益的作用小于對新生兒有害的危險時,應禁止使用。
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【藥物相互作用】 | 通常情況下,不能將沙丁胺醇和非選擇性β受體阻滯劑如普萘洛爾合用,因其可以抑制沙丁胺醇的作用;與其它擬交感神經藥物聯合使用時,應注意過度的擬交感作用的產生,避免對心血管系統的不良作用;三環抗抑郁藥和單胺氧化酶抑制劑可使沙丁胺醇對心血管系統的作用增強;本品與黃嘌呤衍生物、利尿劑、皮質類固醇或茶堿類藥物同時使用可能增加低鉀血癥和高血糖癥出現的危險,高劑量的沙丁胺醇所伴有的低鉀血癥能增加洋地黃苷誘發心律失常的發生率。
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【藥物過量】 | 沙丁膠醇過量使用可能引起心動過速、中樞神經系統刺激、肌肉震顫、低鉀血癥和高血糖癥。沙丁胺醇過量的特效解毒劑為靜脈注射的心臟選擇性β受體阻滯劑,但是對患有支氣管痙攣的敏感個體應慎用。 本品不應規則使用,應與控制癥狀發作的預防藥物一同使用 沙丁胺醇過量可引起低鉀血癥,應監測鉀水平。若出現低鉀血癥,應口服鉀制劑以替代治療:巖出現嚴重的低鉀血癥,有必要靜脈滴注鉀制劑。
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【藥理毒理】 | 沙丁胺醇是一種選擇性β2-腎上腺素受體激動劑。支氣管平滑肌中主要為β2腎上腺素受體,心臟主要為p腎上腺素受體,但心臟中β2腎上腺素受體占總腎上腺素受體的10-50%。雖然這些受體的確切功能尚不清楚,但它們的存在可能增加選擇性β2激動劑心臟效應。激活氣道平滑肌的β2腎上腺素受體可導致腺酸環化激活,引起細胞內環磷酸腺苷(cAP)濃度增加,進而引起蛋白激醇A活化,抑制肌球蛋白磷酸化并降低細胞內鈣離子濃度,引起平滑肌松馳。沙丁胺醇松弛從氣管到末端細支氣管所有氣道的平滑肌。不論是否存在致痙藥,沙丁胺醇作為功能性拮抗劑可松弛氣道,因而對于各種支氣管收縮劑有保護支氣管的作用。CAMP濃度升高可抑制氣道肥大細胞分泌介質。 在大多數臨床試驗中,沙丁醇在相當劑址下對支氣管平滑肌的松弛作用比異丙腎上腺素激動劑腺素更明顯,同時產生較少的心血管效應。臨床試驗及臨床經驗顯示?同其它β腎上腺素激動劑一樣,吸入沙丁膠醇可在某些病人中引起明顯的心血管效應,如心率、血壓、臨床癥狀和/或心電圖改變。
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【藥代動力學】 | 本品吸入給藥后30-60分鐘達到最大反應,并持續4-6小時、吸藥后有10-25%藥物可到達肺部,其余部分殘留于給藥系統或沉積在口咽部。達到肺部的藥物被肺組織吸收進入肺循環,但不在肺部代謝。藥物抵達循環系統時,可通過肝臟代謝,以原型或吠硫酸酯形式主要在尿中排泄。沉積在口咽部的藥物吞咽后經腸道吸收,通過肝首過效應代謝成酚磺酸,原型藥物及結合物主要從尿排泚。無論是靜脈注斯,還是口服或吸入給藥,給藥量的絕大部分都在72小時內排。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率為10%。本品可通過胎盤,并分泌至乳汁中。沙丁胺醇的分布體積為3-4l/kg,沙丁胺醇口服及吸入給藥后消除半衰期為27-5.5小時,靜脈注射給藥后,淸艅半蓑期為2.4-4.2小時。
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【貯藏】 | 25℃以下干燥處保存,使用時注意防潮,置于兒童不易拿到處。
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【包裝】 | 本品置于特制的吸入氣流駆動的多劑量粉末吸入器中。200吸/支、1支/盒
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【有效期】 | 有效期為36個月。
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【執行標準】 | 進口藥品注冊標準:JX20050210
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【批準文號】 | H20130596
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【生產企業】 | Orion Corporation Orion Pharma, Espoo Plant
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【核準日期】 | 2008年9月2日
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【修訂日期】 | 2012年2月21日 |