18 歲以下兒童、孕婦及哺乳期婦女禁用。
對奧利司他或藥物制劑中任何一種成份過敏的患者禁用。
慢性吸收不良綜合征、膽汁郁積癥患者禁用。
器質性肥胖患者（如甲狀腺機能減退）禁用。
器官移植者以及服用環孢霉素患者禁用。奧利司他會干擾抗移植排斥反應的藥物。
未超重者禁用。

第一次使用本品前應咨詢醫師, 治療期間應定期到醫院檢查。尤其是伴發高血脂、高血壓、糖尿病、中度以上脂肪肝以及曾患有膽囊疾病、腎結石、胰腺炎的患者, 應在醫師指導下結合其他藥物進行治療。
不推薦體重指數低于 24 的人群使用本品。體重指數近似值的計算方法為體重/身高 2（體重以千克為單位計算, 身高以米為單位計算）。在“體重指數為 24 對應身高體重的附表”中查找自己的身高，當體重大于等于身高對應的體重時，表明體重指數高于 24，才適合服用奧利司他。
服用本品時應盡量減少攝入脂肪含量高的食物。
使用本品同時應注意結合運動和控制飲食，才能達到良好效果。
沒有證據證明本品加大用量后能增強療效，所以，請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。可配合低熱、低脂飲食和運動持續治療至目標體重，大部分的體重減輕發生在治療的前 6 個月。如果停服奧利司他，仍需繼續控制飲食和運動。如果停藥后體重反彈，可以再繼續服用奧利司他同時配合控制飲食和運動進行治療。
請按推薦劑量服用，不要擅自增加用量。
體重減低會增加膽石癥的風險，故膽石癥患者請在醫師指導下使用本品。
服用胺碘酮、法華林或其他口服抗凝血劑、服用治療糖尿病或甲狀腺疾病藥物以及其他減肥藥物或腎臟疾病的患者，應在醫師指導下使用本品。
建議每日服用奧利司他不超過 3 次。
過敏體質者慎用。
奧利司他可能增加服用者尿結晶的風險，有腎功能不全風險的患者在服用奧利司他過程中應監測腎功能，有高草酸尿和草酸鈣腎結石病史的患者服用奧利司他時應謹慎。
由于奧利司他上市后發生了罕見的急性肝細胞壞死或急性肝衰竭的嚴重肝損傷報道，其中部分患者需要進行肝移植或可直接導致死亡，故處方醫生應指導患者主動報告服用奧利司他后出現任何肝功能障礙癥狀和體征，如出現食欲減退、瘙癢、黃疸、尿色深、糞便色淺、右上腹疼痛中的任何癥狀時，應馬上停用奧利司他和其他可疑藥品，并咨詢醫師、檢測肝功能。
出現重度或持續性腹痛，請停藥并咨詢醫師。這可能是嚴重藥物反應的信號。
由于奧利司他可降低 A、D、E、K 和β-胡蘿卜素的吸收，因此在服用奧利司他期間，每天服用本品 2 小時后或在睡前需服用一次含有這些維生素的復合維生素。經過最多不超過四 年的奧利司他治療，大部分病人維生素 A、D、E、K 和 b 胡蘿卜素水平仍在正常范圍內。為了保證有足夠的營養物質，可以考慮補充復合維生素。
當過量用藥后，請咨詢醫師。體重指數為 24 對應身高體重的附表：
應該教育病人遵從膳食指導（見[用法用量]）。當本品與高脂成分飲食（比如一天 2000 卡熱能中，超過 30％的熱能來源于 67 克以上的脂肪供給）合用時，發生胃腸道事件（見[不良反應]）的可能性會增加。每日脂肪攝入量應分布在三頓主餐中。當本品與脂肪含量很高的某一餐同服時，發生胃腸道反應的可能性增加。
在 2 型糖尿病患者中，本品在導致體重減輕的同時常常伴隨著血糖控制的改善，從而允許或需要減少降糖藥的劑量（如磺酰脲類藥物）。
本品性狀發生改變時禁止使用。
請將本品放在兒童不能接觸的地方。
如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。
超過包裝顯示的有效期后，不應服用。

吸收
在體重正常和肥胖志愿者中的研究表明，機體對奧利司他的系統暴露量極微，單劑口服 360 mg 本品后幾乎測不出完整的奧利司他血漿濃度（<5 ng/ml）。通常長期治療劑量下用藥機體對奧利司他的全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低（<10 ng/ml 或 0.02μm）。
分布
由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積。在體外 99％以上的奧^利司他與血漿蛋白結合（脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白）。奧利司他很少與紅細胞結合。
代謝
動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物，M1（4－環內酯環水解產物）和 M3（M1 附著一個 N－甲酰基亮氨酸裂解產物）占全部血漿濃度的 42％。
M1 和 M3 具有一個開放的 b－內酯環，對脂肪酶的抑制活性極弱（與奧利司他相比，分別低 1000 倍和 2500 倍）。在治療劑量下，M1、M3 的抑酶活性及血漿濃度很低（平均為 M1，26 ng/ml 和 M3，108 ng/ml），因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
排泄
對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約 97％是從糞便排泄，其中 83％是原形奧利司他，奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于給藥劑量的 2％。藥物徹底排出（糞便和尿液）需要 3～5 天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的清除是很相似的。奧利司他、M1 和 M3 均經膽汁排泄。