頭孢曲松通過抑制細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生殺菌活性。頭孢曲松在體外對許多革蘭陰性菌及革蘭陽性菌發(fā)揮殺菌作用，并對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌的大多數(shù) b - 內(nèi)酰胺酶 ( 青霉素酶及頭孢菌素酶 ) 具有很高的穩(wěn)定性，頭孢曲松在體外試驗(yàn)及臨床感染 ( 見適應(yīng)癥 ) 中通常對以下致病菌發(fā)揮抗菌作用。
吸收 以 1 克單劑量頭孢曲松肌肉注射后 2~3 小時(shí)達(dá)最高血藥濃度，大約為 81 毫升 / 升。肌肉注射后的血藥濃度－時(shí)間曲線下面積與同劑量的靜脈注射后相等，提示肌肉注射頭孢曲松的生物利用度可達(dá) 100 ％。
頭孢曲松的分布容積為 7~12 升。一次使用頭孢曲松 1~2 克后顯示出很好的組織與體液的穿透性。在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻粘膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等 60 多種組織和體液中藥物濃度保持高于感染致病菌的最低抑菌濃度達(dá) 24 小時(shí)以上。靜脈使用頭孢曲松后能迅速彌散至間質(zhì)液中，并保持對敏感細(xì)菌的殺菌濃度達(dá) 24 小時(shí)。
蛋白結(jié)合性 頭孢曲松能可逆性地與白蛋白結(jié)合，其結(jié)合率隨藥物濃度的增高而降低。例如從 <100 毫克 / 升的血藥濃度時(shí) 95 ％的結(jié)合率降至 300 毫克 / 升的血藥濃度時(shí) 85 ％的結(jié)合率，由于間質(zhì)液中較少白蛋白，所以游離頭孢曲松比例相應(yīng)高于血漿。
代謝頭孢曲松在體內(nèi)不被分解代謝，僅被腸道內(nèi)菌株轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的代謝產(chǎn)物。
穿透于特殊組織，頭孢曲松能透過新生兒、嬰兒及兒童感染的腦膜。新生兒與嬰兒每公斤體重分別靜脈注射羅氏芬 50~100 毫克， 24 小時(shí)后腦脊液中頭孢曲松的濃度大于 1.4 毫克 / 升，靜脈注射 4 小時(shí)后腦脊液濃度達(dá)峰值，平均 18 毫克 / 升，細(xì)菌性腦膜炎時(shí)腦脊液平均彌散度占血濃度的 17 ％而無菌性腦膜炎時(shí)僅占 4 ％。
成年腦膜炎病人每公斤體重使用頭孢曲松 50 毫克，于 2~24 小時(shí)內(nèi)腦脊液中的濃度可高于最常見的腦膜炎致病菌最低抑菌濃度的數(shù)倍。
頭孢曲松能透過胎盤，在乳汁中也有少量分泌。
清除血漿總清除率為 10~22 毫升 / 分鐘。
腎臟清除率為 5~12 毫升 / 分鐘。
50~60 ％的頭孢曲松以原形分泌于尿液中，而 40~50 ％以原形分泌于膽汁中。成人的清除半衰期約為 8 小時(shí)。
特殊臨床情況時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué) 在新生兒、劑量的 70 ％經(jīng)尿液清除。 8 天以內(nèi)的嬰兒及 75 歲以上的老年人平均清除半衰期通常為年輕人的 2~3 倍。肝或腎功能不全的病人，頭孢曲松的藥代動(dòng)力學(xué)僅有很少的改變，其半衰期僅有輕度增加。如僅腎功能不全則膽道清除增加，若僅肝功能不全則腎臟清除增加。

標(biāo)準(zhǔn)劑量： 成人及 12 歲以上兒童：羅氏芬的通常劑量是 1~2 克，每日一次 ( 每 24 小時(shí) ) 。
危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至 4 克，每日一次。
新生兒、嬰兒及 12 歲以下兒童： 建議以下劑量每日使用一次。
新生兒 (14 天以下 ) 每日劑量為按體重 20~50 毫克 / 千克，不超過 50 毫克 / 千克，無需區(qū)分早產(chǎn)兒及足月嬰兒。
嬰兒及兒童 (15 天至 12 歲 ) 每日劑量按體重 20~80 毫克 / 千克。
體重 50 千克或以上的兒童，應(yīng)使用通常成人劑量。
靜脈用量按體重 50 毫克 / 千克以上時(shí)，輸注時(shí)間至少要 30 分鐘以上。
老年病人： 按成人推薦劑量用藥，無須變更。
療程： 療程取決于病程。與一般抗菌素治療方案一樣，在發(fā)熱消退或得到細(xì)菌被清除的證據(jù)以后，應(yīng)繼續(xù)使用羅氏芬至少 48 至 72 小時(shí)。
聯(lián)合用藥： 在試驗(yàn)條件下，羅氏芬與氨基糖甙類抗菌素對許多革蘭陰性桿菌的協(xié)同作用已被證實(shí)。雖然不總能預(yù)測出這種聯(lián)合用藥的增強(qiáng)作用，但對于象綠膿桿菌等所致的嚴(yán)重的危及生命的感染，應(yīng)當(dāng)考慮聯(lián)合用藥。由于這兩種藥物具有物理不相容性，故在使用推薦劑量時(shí)應(yīng)分開用藥。
特殊用藥指導(dǎo) 腦膜炎：嬰兒及兒童細(xì)菌性腦膜炎，開始治療劑量每千克體重 100 毫克 ( 不超過 4 克 ) ，每日一次，一旦確認(rèn)了致病菌及藥敏試驗(yàn)結(jié)果，則可酌情減量，以下療程已被證實(shí)是有效的：
腦膜炎奈瑟氏菌 4 天
流感嗜血桿菌 6 天
肺炎鏈球菌 7 天
萊姆病：兒童及成人按體重 50 毫克 / 千克，最大劑量 2 克，每日一次，共14 天。
淋病： 治療淋病 ( 產(chǎn)青霉素酶及不產(chǎn)青霉素酶菌株 ) 羅氏芬的推薦劑量為肌肉注射 250 毫克單劑。術(shù)前預(yù)防性用藥：預(yù)防污染或非污染手術(shù)之術(shù)后感染，根據(jù)感染的危險(xiǎn)程度，推薦在術(shù)前 30~90 分鐘，注射羅氏芬 1~2 克單劑。對結(jié)直腸手術(shù)者以羅氏芬單獨(dú)使用或與 5 －硝基咪唑 ( 如甲硝唑 ) 聯(lián)合用藥 ( 但分開使用 ) 已被證實(shí)是有效的。
肝、腎功能不全：腎功能不全病人，如其肝功能無受損則無須減少羅氏芬用量，僅對末期前腎功能衰竭病人 ( 肌肝清除率＜ 10 毫升 / 分鐘 ) ，每日羅氏芬用量不能超過 2 克。肝功能受損病人，如腎功能完好亦無須減少劑量。嚴(yán)重的肝、腎功能障礙者，應(yīng)定期檢測羅氏芬的血藥濃度。
正在接受透析治療的病人，無須在透析后另加劑量，但由于這類病人的藥物清除率可能會(huì)降低，故應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，以決定是否需要調(diào)整劑量。
用藥方法 新配制的溶液能在室溫下保持其物理及化學(xué)穩(wěn)定性達(dá) 6 小時(shí)或在 5 ℃環(huán)境下保持 24 小時(shí)，但按一般原則，配制后的溶液應(yīng)立刻使用。依其濃度及保存時(shí)間的不同，溶液呈現(xiàn)為淡黃色到琥珀色。但這些有效成份的特性對藥效及耐受性方面并無意義。
肌肉注射： 羅氏芬 0.25 克或 0.5 克溶于 1 ％鹽酸利多卡因 2 毫升中， 1 克溶于 3.5 毫升中用于肌肉注射，以注射于相對大些的肌肉為好，不主張?jiān)谝惶幍募∪鈨?nèi)注射 1 克以上劑量。
利多卡因溶液絕對不能用于靜脈注射。
靜脈注射：羅氏芬 0.25 克或 0.5 克溶于 5 毫升滅菌注射用水中， 1 克溶于 10 毫升中用于靜脈注射，注射時(shí)間不能少于 2~4 分鐘。
靜脈滴注： 靜脈滴注時(shí)間至少要 30 分鐘，羅氏芬 2 克溶于 40 毫升以下其中一種無鈣靜脈注射液中如：氯化鈉溶液， 0.45 ％氯化鈉＋ 2.5 ％葡萄糖注射液， 5 ％葡萄糖， 10 ％葡萄糖， 5 ％葡萄糖中加 6 ％葡聚糖， 6~10 ％羥乙基淀粉靜脈注射液，滅菌注射用水等。由于可能會(huì)產(chǎn)生藥物間的不相容性，故不能將羅氏芬混合或加入含有其他抗菌藥物之溶液中。亦不能將其稀釋于以上列出的溶液之外的其他液體中。

警惕 與其他頭孢類抗生素一樣，盡管已獲得病人的全部病史，但亦不排除過敏性休克之可能性，過敏性休克需要緊急處理。包括頭孢曲松在內(nèi)的幾乎所有的抗菌素都曾有發(fā)生偽膜性腸炎的報(bào)道，所以，對使用抗菌素的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。與其他抗生素一樣，也可能會(huì)遇到羅氏芬不敏感的嚴(yán)重感染。通常繼發(fā)于使用超過所推薦的標(biāo)準(zhǔn)劑量之后，膽囊超聲圖會(huì)誤診為膽囊結(jié)石之陰影。這些會(huì)隨著羅氏芬治療的結(jié)束或中止用藥而消失，陰影是由于頭孢曲松鈣鹽沉積所致。極少的情況下以上檢查所見會(huì)伴有癥狀，對這些伴有癥狀的病人，建議進(jìn)行保守的非手術(shù)治療。對伴有癥狀的病人，應(yīng)由臨床醫(yī)師判定是否停用羅氏芬。羅氏芬對新生兒、嬰兒及兒童的安全性和藥效已在用量及使用方法一節(jié)中闡明。研究表明，如同其他頭孢類抗生素一樣，頭孢曲松也會(huì)從血漿白蛋白中置換出膽紅素。羅氏芬慎用于治療患有高膽紅素血癥的新生兒。羅氏芬不應(yīng)用于可能發(fā)展為腦黃疸的新生兒 ( 尤其是早產(chǎn)兒 ) 。長期使用羅氏芬時(shí)，應(yīng)定期測定血象。
用羅氏芬進(jìn)行治療時(shí)，可能對診斷性試驗(yàn)有影響，庫姆斯氏試驗(yàn)極少會(huì)呈假陽性表現(xiàn)。如同其他抗菌素一樣，羅氏芬也可能使血半乳糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽性結(jié)果；同樣地，無酶法測定尿糖也可能出現(xiàn)假陽性結(jié)果。因此，在使用羅氏芬期間，應(yīng)以酶法測定尿糖。
不相容性 羅氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。據(jù)論著報(bào)道，羅氏芬與氨苯喋啶、萬古霉素、氟康唑以及氨基糖甙類抗菌素具有不相容性。
穩(wěn)定性 配制之羅氏芬溶液，可在室溫下保持其理化穩(wěn)定性 6 小時(shí)。或在 5 ℃條件下保持 24 小時(shí)。