治療對克拉霉素敏感的病原體所引起的感染，包括：
1.上呼吸道感染：鼻咽部(扁桃體炎、咽炎)和副鼻竇的感染；由化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、淋球菌、金黃色葡萄球菌、厭氧菌等導致。
2.下呼吸道感染：支氣管炎、急性大葉性肺炎及原發性非典型病原體所致性肺炎；由流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌、嗜肺軍團桿菌、百日咳桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等導致。
3.皮膚和軟組織感染：膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和感染傷口；由金黃色葡萄球菌，化膿性鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌、草綠色鏈球菌等導致。
4.急性中耳炎(AOM)：由流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或肺炎鏈球菌等導致。
克拉霉素的體外抗菌譜參見藥理毒理。

6個月以上的兒童，每日每公斤體重給藥15mg，分兩次服用，具體劑量可根據感染嚴重程度遵醫囑調整給藥。
制備混懸液：
取適量水，加入至盛顆粒的瓶中，振搖，得到混懸劑。加水直到與印在瓶身的紅線齊平。按此方法配制的克拉霉素混懸劑的濃度應為每5ml中含125mg(2.5％)。
制得的混懸液在室溫(15-30℃)下能保存14天。
每次使用前搖勻。
使用取藥注射器給藥：
旋開瓶蓋(圖1)。使用專用的接頭將注射器插入瓶頸內(圖2)。按照注射器上的刻度抽取所需的藥量(圖3)，然后取下注射器，給藥。
放好接頭，重新旋緊瓶蓋(圖4)。
給藥劑量應該按照注射器上的刻度及兒童的體重為標準。
使用取藥注射器單次給藥：
(按照兒童的公斤體重及刻度標準抽取適量的藥物)

克拉霉素耐受性好。成人及兒童服用克拉霉素后，最頻繁、最常見的不良反應有腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和味覺異常。這些不良反應通常為輕度，且與已知的大環內酯類抗生素的安全性信息是一致的。臨床試驗發現，已存在分枝桿菌感染的患者與不存在的患者相比，胃腸道不良反應的發生率沒有顯著差異。
有報道用克拉霉素治療后發生牙齒變色。牙齒變色在經專業潔齒后一般是可逆的。
臨床試驗和上市后報告的關于克拉霉素干混懸劑的不良反應按照發生頻率分類如下：
常見（發生頻率≥1/100至<1/10）：失眠，味覺障礙，頭痛，味覺異常，腹瀉，嘔吐，消化不良，惡心，腹痛，肝功能檢查異常，皮疹，多汗；
不常見（發生頻率≥1/1,000至<1/100)：念珠菌病，感染，陰道感染，白細胞減少，血小板增多癥，超敏反應，厭食，食欲下降，焦慮，神經緊張，尖叫，頭暈，嗜睡，震顫，眩暈，聽力障礙，耳鳴，心電圖QT間期延長，心悸，胃炎，口炎，舌炎，便秘，口干，噯氣，腸胃脹氣，丙氨酸轉氨酶升高，天冬氨酸轉氨酶升高，瘙癢，蕁麻疹，斑丘疹，肌肉痙攣，發熱，無力；
未知（發生頻率無法根據已有數據評估）*：假膜性結腸炎，丹毒，粒細胞缺乏癥，血小板減少癥，過敏反應，血管性水腫，精神障礙，意識模糊狀態，人格解體，抑郁，定向障礙，幻覺，夢境異常，狂躁癥，驚厥，味覺喪失，嗅覺異常，嗅覺喪失，感覺異常，聽覺喪失，尖端扭轉型室速，室性心動過速，室顫，出血，急性胰腺炎，舌變色，牙齒變色，肝衰竭，肝細胞性黃疸，Stevens-Johnson綜合征，中毒性表皮壞死，伴嗜酸性粒細胞增多和系統癥狀的藥疹（DRESS），痤瘡，橫紋肌溶解癥**，肌病，腎功能衰竭，間質性腎炎，國際標準化比值（International normalized ratio, INR）升高，凝血酶原時間延長，尿色異常。
*由于這些反應均報告自一個不確定規模的人群，因此不可能總是可靠地評價它們的發生頻率或建立與藥物暴露的因果關系。克拉霉素的患者暴露估計超過10億患者治療天。此外，極少病例中曾有致死性肝衰竭的報道，且多與嚴重的基礎疾病和/或同服其它藥物有關。
**在一些橫紋肌溶解癥病例報告中，克拉霉素是與他汀類、貝特類、秋水仙堿和別嘌醇合用的。
已有克拉霉素與三唑侖合用后藥物相互作用和中樞神經系統作用的上市后報告（如嗜睡和意識錯亂）。建議對增強的中樞神經系統（CNS）藥理作用進行監測。已經對6個月至12歲兒童開展了使用兒童克拉霉素混懸劑的臨床試驗。因此，12歲以下兒童應使用兒童克拉霉素混懸劑。
免疫低下患者
AIDS患者和其他免疫低下患者長期使用較高劑量的克拉霉素治療分枝桿菌感染時，很難區分不良事件是可能與克拉霉素的服用有關還是人類免疫缺陷病毒（HIV）疾病的體征或并發癥。
對于成人患者，克拉霉素每日總劑量為1g時，最常見的不良反應包括：惡心、嘔吐、味覺改變、腹痛、腹瀉、皮疹、腸胃脹氣、頭痛、便秘、聽力障礙以及血清谷草轉氨酶（SGOT）和血清谷丙轉氨酶（SGPT）升高。另外，不常發生的不良反應包括氣促、失眠和口干。
對于免疫力低下的患者中，一些特定的實驗室檢查結果的評估是基于顯著異常值的分析（如極高或極低值）。根據這些標準，約2％至3％的每日服用1g克拉霉素的患者血清谷草轉氨酶SGOT和血清谷丙轉氨酶SGPT水平嚴重異常升高，且白細胞和血小板計數異常降低。此外，這兩個劑量組還有少數患者出現氮質血癥。
較低比例的患者會出現血尿素氮水平升高。
免疫功能低下的兒童患者
已有少數AIDS兒童患者采用本品治療分枝桿菌感染。除了患者的并發疾病以外，最常報告的不良反應包括：耳鳴、耳聾、嘔吐、惡心、腹痛、紫癜樣皮疹、胰腺炎和淀粉酶升高。在該類患者中，通過分析規定檢查項目中超出嚴重異常水平（即上限或下限）的數值來評估實驗室數據。根據上述標準，1例接受<15 mg/kg/天劑量克拉霉素治療的AIDS兒童患者的總膽紅素水平嚴重異常升高；在接受15至<25 mg/kg/天劑量克拉霉素治療的患者中，各有1例患者報告SGPT和BUN水平嚴重異常升高，另一例患者報告血小板計數嚴重偏低。在接受最高劑量（≤25 mg/kg/天）克拉霉素治療的患者中，未觀察到任何實驗室參數出現上述嚴重異常變化。

本品禁用于已知對大環內酯類抗生素或其輔料過敏的患者。
克拉霉素禁止與下列任何藥物合用：阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特、特非那定，克拉霉素與上述藥物合用時可能導致QT間期延長和心律失常，包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉型室速。
克拉霉素禁止與麥角胺或雙氫麥角胺合用，否則可能導致麥角堿中毒。
克拉霉素禁止與口服咪達唑侖合用。
有QT間期延長（先天性或獲得性QT間期延長）或室性心律失常史（包括尖端扭轉型室速）的患者不得服用克拉霉素。
克拉霉素不應與HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類藥物），洛伐他汀或辛伐他汀合用，否則可能會有橫紋肌溶解風險。接受克拉霉素治療期間應停止服用這些藥物。
克拉霉素禁用于低鉀血癥患者（有QT間期延長的風險）。
克拉霉素禁用于伴有腎功能不全的嚴重肝功能不全患者。
克拉霉素（和其他CYP3A4強效抑制劑）禁止與秋水仙堿合用。
克拉霉素禁止與替卡格雷或雷諾嗪合用。

請置于兒童不可觸及處。
考慮將本品用于疑似或確認懷孕的青春期后患者時，醫生應仔細權衡風險獲益。
與其它抗生素相似，長期使用克拉霉素可致耐藥菌和真菌的雙重感染，需停用并予以適當治療。
建議重度腎功能不全患者慎用本品。
在使用克拉霉素治療時有肝功能異常的病例報告，包括肝酶升高、肝細胞損害和/或肝膽汁淤積、伴或不伴黃疸。這種肝功能異常可能會是嚴重的，但通常是可逆的。曾有致死性肝衰竭的報告，這通常與嚴重的基礎疾病或合并用藥相關。有些患者可能已經患有肝病或正在服用其它具有肝毒性的藥物。如果出現肝病的癥狀和體征，如厭食、黃疸、尿色深、瘙癢或腹部壓痛，建議患者應停止治療，并就診。
幾乎所有抗菌藥物（包括大環內酯類）都曾報告過假膜性結腸炎，其程度從輕度至危及生命不等。大部分抗菌藥物（包括克拉霉素）都曾報告過艱難梭菌相關性腹瀉，其程度從中度腹瀉至致死性結腸炎不等。抗菌藥物治療可以改變結腸正常菌群，從而可能導致艱難梭菌過度生長。對于所有使用抗生素藥物之后出現腹瀉的患者都必須考慮發生艱難梭菌相關性腹瀉的可能性。由于曾在使用抗菌藥物治療超過兩個月后報告過發生艱難梭菌相關性腹瀉，因此必須仔細查看患者的病史。因此無論是治療何種適應癥，都應考慮停止克拉霉素的使用。對患者進行微生物學檢測，并實施適當治療。避免使用抑制蠕動的藥物。
克拉霉素主要經肝臟代謝。因此肝功能損害患者應慎用本品。中度至重度腎功能損害患者應慎用克拉霉素。
秋水仙堿：而上市后報告還指出秋水仙堿和克拉霉素合用時會產生秋水仙堿毒性，尤其是老年人中，其中部分發生在存在腎功能不全患者中。這些患者中部分死亡。克拉霉素禁止與秋水仙堿合用。
建議合用克拉霉素和三唑侖苯二氮卓類藥物，三唑侖、經靜脈或口腔黏膜用藥的咪達唑侖時應謹慎。。
QT間期延長
在包括克拉霉素在內的大環內酯類藥物治療中曾觀察到心臟復極化和QT間期延長，從而引發心律失常和尖端扭轉型室性心動過速風險。由于下列情況可能導致室性心律失常（包括尖端扭轉型室性心動過速）風險增加，故以下患者應慎用克拉霉素：
●有冠狀動脈疾病、重度心功能不全、傳導紊亂或有臨床意義的心動過緩患者。
●電解質紊亂（如低鎂血癥）患者。低鉀血癥患者禁用克拉霉素。
●合并使用其它可延長QT間期的藥物患者。
●有先天性或獲得性QT間期延長或室性心律失常病史的患者禁用克拉霉素。
●正在使用已知可延長QT間期的其它活性物質（如??和???類抗心律失常藥、抗精神病藥、抗抑郁藥、氟喹諾酮類藥物或其它藥物）。
●老年患者：老年患者可能對藥物引發的QT間期影響更敏感。
肺炎： 由于部分肺炎鏈球菌對大環內酯類藥物出現耐藥，因此當對社區獲得性肺炎處方克拉霉素時，敏感性檢測很重要。如經驗性治療臨床療效不佳時，應考慮抗生素敏感性檢測，并予以調整為敏感的抗生素進行治療。如果是醫院獲得性肺炎，克拉霉素需與其它適當的抗生素聯合使用。
輕度至中度的皮膚和軟組織感染： 這些感染通常是由金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌引起，它們可能對大環內酯類抗生素耐藥。因此實施敏感性檢測很重要。如經驗性治療臨床療效不佳時，應考慮抗生素敏感性檢測，并予以調整為敏感的抗生素進行治療。在不能使用??內酰胺類抗生素的情況下（如過敏），則應選擇其它抗生素，如克林霉素。目前，大環內酯類藥物被認為對部分皮膚和軟組織感染有效，例如極小棒桿菌所致感染、尋常痤瘡、丹毒以及不能用青霉素治療的感染。
如果發生嚴重急性超敏反應（例如過敏反應、???????????????綜合征及中毒性表皮壞死、DRESS綜合征（伴嗜酸性粒細胞增多和系統癥狀的藥疹），則必須立即停用克拉霉素，并緊急實施適當的治療。
如果患者當前服用可誘導細胞色素??????酶的藥物，則合用克拉霉素時應謹慎。
還應注意克拉霉素和其它大環內酯類藥物及林可霉素和克林霉素之間的交叉耐藥性。
???????還原酶抑制劑：禁止克拉霉素與洛伐他汀或辛伐他汀合用。當克拉霉素與其它他汀合用時需謹慎。有報告稱服用克拉霉素和他汀藥物的患者出現橫紋肌溶解癥。必須對患者進行肌病癥狀和體征的監測。如無法避免合用克拉霉素和他汀類藥物，則推薦他汀類藥物使用最低劑量。應考慮調整他汀類藥物的劑量，或者使用不依賴于?????酶代謝的他汀類藥物（如氟伐他汀）。
口服降糖藥?胰島素： 克拉霉素與口服降糖藥（例如磺脲類藥物）和?或胰島素同時使用可能會導致明顯的低血糖。建議仔細監測患者血糖。
口服抗凝劑： 同時使用克拉霉素與華法林可能會導致嚴重的出血以及???和凝血酶原時間顯著升高。因此，在患者同時使用克拉霉素和口服抗凝劑時應密切監測???和凝血酶原時間。
克拉仙干混懸劑中含蔗糖，因此不適用于遺傳性果糖不耐受、葡萄糖/半乳糖吸收障礙綜合征或存在蔗糖?異麥芽糖酶缺乏的患者。糖尿病患者中服用克拉仙干混懸劑時，有必要考慮蔗糖的含量。

由于其藥理學相互作用引起的潛在的嚴重效應，下列藥物的使用是絕對禁忌的。
西沙比利、匹莫齊特、阿司咪唑和特非那定
已報道在合用西沙比利和克拉霉素的患者中西沙比利水平升高。同時給藥導致QT間期延長、心律失常包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉型室性心動過速，在合用克拉霉素和匹莫齊特的患者中觀察到相似的影響。
有文獻資料報道：大環內酯類抗生素可以影響特非那定的代謝，從而升高其血藥濃度，偶爾會導致心律失常，例如出現QT間期延長、室性心動過速，室顫和尖端扭轉型室性心動過速等。在一項14例健康志愿者研究中，同時使用克拉霉素和特非那定導致特非那定酸性代謝物血濃度2至3倍增高、QT間期延長，但未有可察覺的臨床反應。阿司咪唑和其它大環內酯類藥物聯合使用也會出現相似的相互作用。
麥角生物堿
藥品上市后報告表明聯合應用克拉霉素和麥角胺或雙氫麥角胺與急性麥角堿毒性有關，表現為四肢和其它組織包括中樞神經系統的血管痙攣和缺血。克拉霉素與這些藥品合用是禁忌的。
口服咪達唑侖
咪達唑侖與克拉霉素片（0.5g，每12小時一次）合用時，咪達唑侖口服給藥后的藥時曲線下面積（AUC）增加7倍。故口服咪達唑侖禁止與克拉霉素合用。
HMG-CoA還原酶抑制劑（他汀類）
克拉霉素和洛伐他汀或辛伐他汀同時使用時，由于這些他汀類藥物是經CYP3A4廣泛代謝的，可導致血漿濃度升高，這將增加肌病的風險，包括橫紋肌溶解癥。
已有報道在克拉霉素與這些他汀類藥物合用的患者中出現橫紋肌溶解癥的病例。如果克拉霉素的治療是不可避免的，則在治療期間應暫停使用洛伐他汀或辛伐他汀。
當合用克拉霉素與他汀類藥物時應謹慎。在不可避免合用克拉霉素和他汀類藥物的情況下，建議使用已有記錄中的最低劑量的他汀類藥物。應考慮使用不依賴于CYP3A代謝的他汀類（如氟伐他汀）。應監測患者肌病的癥狀和體征。
其他藥品對克拉霉素的作用
誘導CYP3A的藥物（利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和金絲桃素）可誘導克拉霉素的代謝。這將導致克拉霉素的治療水平及療效的降低。
此外，監測CYP3A誘導劑的血漿濃度是必要的，它可能會因克拉霉素對CYP3A的抑制而升高（可參見CYP3A抑制劑的說明書）。
合用利福平和克拉霉素可導致利福平的血清水平升高，克拉霉素的血清水平降低，與葡萄膜炎風險增加相關。
已證實或懷疑下列藥物影響克拉霉素的血濃度；有必要調整克拉霉素的劑量或考慮替代治療的可能性。
依法韋侖、奈韋拉平、利福平、利福布丁和利福噴丁
細胞色素P450代謝系統的強誘導劑，如依法韋侖、奈韋拉平、利福平、利福布丁和利福噴丁可加速克拉霉素的代謝，從而降低克拉霉素的血漿水平，同時升高14-羥克拉霉素（一種也具有微生物活性的代謝產物）的血漿水平。由于克拉霉素和14-羥克拉霉素對不同細菌的微生物活性是不同的，在克拉霉素和酶誘導劑同時給藥期間，治療效果會比預期的減弱。
依曲韋林
依曲韋林導致克拉霉素的暴露降低，使活性代謝產物14-羥克拉霉素的濃度升高。由于14-羥克拉霉素降低抗鳥-胞內分枝桿菌復合體（MAC）的活性，抗該病原體的整體活性發生改變，因此，有必要在治療鳥-胞內分枝桿菌復合體（MAC）時對選用克拉霉素的治療方案進行評估。
氟康唑
21例健康志愿者同時服用氟康唑每日200 mg和克拉霉素每日兩次500 mg，導致平均穩態最低克拉霉素濃度（Cmin）和曲線下面積（AUC）分別升高33％和18％。合用氟康唑未顯著影響活性代謝產物14-羥克拉霉素的穩態濃度。無需調整克拉霉素劑量。
利托那韋
藥代動力學研究表明，同時使用利托那韋（200mg，每8小時一次）和克拉霉素（500mg，每12小時一次）會顯著抑制克拉霉素的代謝。當同時使用上述兩種藥物后，克拉霉素的最高濃度（Cmax）升高了31％，最低濃度（Cmin）升高了182％，血藥濃度曲線下面積（AUC）增加了77％。并觀察到14-羥克拉霉素的形成受到了完全抑制。
由于克拉霉素的治療窗較大，如果患者腎功能正常，無需減少用藥劑量。然而，對于腎功能衰竭的患者，如果同時應用利托那韋治療，應考慮如下的劑量調整方案：如果患者的肌酐清除率在30ml/min到60ml/min之間，克拉霉素的劑量應該減少50％；如果患者的肌酐清除率低于30ml/min，藥物劑量應減少75％。與利托那韋同時用藥時，應注意避免克拉霉素的每日劑量超過1000mg。
利托那韋作為其它HIV蛋白酶抑制劑的藥學增強劑（如阿扎那韋和沙奎那韋）用于伴腎功能下降的患者時，應考慮進行相似的劑量調整（見雙向藥物相互作用）。
克拉霉素對其他藥品的作用
抗心律失常藥
上市報告中有聯合應用克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺后出現尖端扭轉性室性心動過速的病例。在與克拉霉素聯合應用時應進行心電圖（ECG）監測，以檢測潛在的QT間期延長，治療期間應該監測這些藥物的血清濃度。
在上市后報告中已有合用克拉霉素和丙吡胺后出現低血糖癥的病例。因此在同時服用克拉霉素和丙吡胺期間應監測血糖水平。
口服降糖藥/胰島素
在合用克拉霉素和一些降糖藥的情況下，如那格列奈和瑞格列奈，克拉霉素會對CYP3A產生抑制并導致低血糖癥。推薦對血糖水平進行仔細監測。
基于CYP3A的相互作用
克拉霉素已知可抑制CYP3A，與一個主要經由CYP3A代謝的藥物合用會使該藥物濃度升高，可增加或延長該藥物的療效和不良反應。
服用其它已知的CYP3A酶底物時應慎用克拉霉素，特別是當該藥物具有窄的安全范圍（如卡馬西平）和/或該藥物通過此酶進行廣泛代謝。
可考慮劑量調整，在可能的情況下，應密切監測合用克拉霉素的患者主要經CYP3A代謝的藥物血清濃度。
下列藥物或藥物類別已知或懷疑是經相同的CYP3A同工酶代謝：阿普唑侖、口服抗凝劑（如華法林）、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙比利、環孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他汀、甲基強的松龍、咪達唑侖、奧美拉唑、非典型抗精神病藥（例如喹硫平）、匹莫齊特、奎尼丁、利福布丁、西地那非、辛伐他汀、他克莫司、特非那定、三唑侖和長春堿。此列表并不全面。由細胞色素P450系統內的同工酶經相似機制引起相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸。
奧美拉唑
給予健康成年受試者同時服用克拉霉素（每8小時500 mg）和奧美拉唑（每日40 mg）。由于與克拉霉素同時給藥，奧美拉唑的穩態血漿濃度升高（Cmax、AUC0-24和t1/2分別升高30％、89％和34％）。
當奧美拉唑單獨給藥或奧美拉唑與克拉霉素同時給藥時，平均24小時胃液pH值分別為5.2和5.7。
西地那非、他達那非和伐地那非
這些磷酸二酯酶抑制劑均是通過或者至少部分通過CYP3A代謝，合用克拉霉素時CYP3A會被抑制。克拉霉素與西地那非、他達那非或伐地那非合用會導致磷酸二酯酶抑制劑暴露增加。因此，當這些藥物與克拉霉素同時使用時應考慮降低西地那非、他達那非和伐地那非的劑量。
茶堿、卡馬西平
臨床研究表明，當卡馬西平和茶堿中的任何一種藥物與克拉霉素同時給藥時，卡馬西平和茶堿的血藥濃度會出現少量但有統計顯著意義（p≤0.05）的上升。減少劑量是必要的。
托特羅定
托特羅定主要通過細胞色素P450的2D6亞型（CYP2D6）代謝。然而，在缺乏CYP2D6的一個人群亞組中，主要代謝途徑是通過CYP3A。在這個人群亞組中，CYP3A的抑制會導致托特羅定的血清濃度顯著升高。在CYP3A抑制劑存在時，可能需要降低托特羅定的劑量，以及在CYP2D6顯示出弱代謝的患者人群中降低克拉霉素的劑量。
三唑苯二氮卓類（如阿普唑侖、咪達唑侖、三唑侖）
當咪達唑侖與克拉霉素片（500 mg每天2次）同時給藥時，在靜脈注射咪達唑侖后咪達唑侖的AUC升高2.7倍，如果靜脈注射咪達唑侖與克拉霉素同時給藥，應對患者進行密切監測，以便調整劑量。如咪達唑侖經口腔黏膜給藥時，其可繞過循環前藥物消除，與口服相比，該情況類似于咪達唑侖靜脈給藥。相同的注意事項也適用于其他經CYP3A代謝的苯二氮卓類藥物，包括三唑侖和阿普唑侖。對于不經CYP3A代謝的苯二氮卓類（替馬西泮、硝西泮、勞拉西泮），與克拉霉素無明顯臨床相互作用。
已有克拉霉素與三唑侖合用后藥物相互作用和中樞神經系統作用的上市后報告（如嗜睡和意識錯亂）。建議對增強的中樞神經系統（CNS）藥理作用進行監測。
其他藥物相互作用
秋水仙堿
秋水仙堿是CYP3A和轉運子P-糖蛋白（Pgp）的底物。克拉霉素和其它大環內酯類藥物可以抑制CYP3A和Pgp。聯合應用克拉霉素和秋水仙堿時，因克拉霉素抑制CYP3A和/或Pgp，從而增加了秋水仙堿的暴露。禁止同時使用克拉霉素和秋水仙堿。
地高辛
地高辛是轉運子Pgp的底物。克拉霉素會抑制Pgp。同時使用地高辛和克拉霉素時，克拉霉素對Pgp的抑制會導致地高辛的暴露增加。在上市后監測中也有報道同時使用克拉霉素和地高辛的患者，其地高辛的血清濃度升高。有些患者表現出臨床癥狀與地高辛毒性一致，包括潛在的致命性心律失常。患者在合用地高辛和克拉霉素時應該密切監測地高辛的血清濃度。
齊多夫定
對于HIV感染的成年患者，聯合應用克拉霉素和齊多夫定時會降低齊多夫定的穩態濃度。在同時口服這兩種藥物時，克拉霉素可能影響齊多夫定的吸收，因此建議在不同時段服用這兩種藥物，錯開至少4小時的間隔。對于HIV感染的兒童患者同時服用克拉霉素干混懸劑和齊多夫定或去羥肌苷不會產生這樣的相互作用。
苯妥英和丙戊酸
已經有自發或發表的報告顯示CYP3A抑制劑（包括克拉霉素）與不經CYP3A代謝的藥物（如苯妥英和丙戊酸）發生相互作用。已有血清水平升高的報道。當這些藥物與克拉霉素合用時建議測定血清水平。
雙向的藥物相互作用
阿扎那韋
克拉霉素和阿扎那韋都是CYP3A的底物和抑制劑，存在雙向的藥物相互作用。合用克拉霉素（500 mg 每日兩次）和阿扎那韋（400 mg每日一次）導致克拉霉素暴露增加2倍，14-羥克拉霉素暴露降低70％，阿扎那韋AUC增加28％。由于克拉霉素的治療窗較寬，對于腎功能正常的患者不需要降低給藥劑量。對于中度腎功能損傷的患者（肌酐清除率30-60 ml/min），克拉霉素的劑量應該減少50％。對于肌酐清除率小于30 ml/min的患者，應該選擇合適的克拉霉素制劑并且劑量減少75％。克拉霉素每日劑量超過1000mg時不應與蛋白酶抑制劑合用。
鈣通道阻滯劑
由于存在低血壓的風險，建議合用克拉霉素與經CYP3A4代謝的鈣通道阻滯劑（如維拉帕米、氨氯地平、地爾硫卓）時應謹慎。藥物相互作用會導致克拉霉素和鈣通道阻滯劑的血藥濃度升高。在合用克拉霉素和維拉帕米的患者中觀察到低血壓、心動過緩和乳酸性酸中毒癥狀。
伊曲康唑
克拉霉素和伊曲康唑都是CYP3A的底物和抑制劑，會導致雙向的藥物相互作用。克拉霉素可升高伊曲康唑的血漿水平，而伊曲康唑也可升高克拉霉素的血漿水平。應該密切監測合用克拉霉素和伊曲康唑的患者藥理作用增強或延長的指征或癥狀。
沙奎那韋
克拉霉素和沙奎那韋都是CYP3A的底物和抑制劑，存在雙向的藥物相互作用。12名健康志愿者合用克拉霉素（500 mg每日兩次）和沙奎那韋（軟膠囊，1200 mg每日三次），導致沙奎那韋的穩態AUC和Cmax比單獨使用時分別高177％和187％，克拉霉素的AUC和Cmax比單獨使用時升高約40％。在此研究的劑量和劑型下兩種藥物在有限的時間內合并用藥不需要調整劑量。使用沙奎那韋軟膠囊進行藥物相互作用研究的結果可能不能代表使用沙奎那韋硬膠囊。單用沙奎那韋進行的藥物相互作用研究結果可能不能代表沙奎那韋/利托那韋治療的作用。當沙奎那韋和利托那韋合用時需要考慮利托那韋對克拉霉素的潛在影響。

藥理作用
克拉霉素是6-O-甲基紅霉素A，是一種半合成的大環內酯類抗生素，它通過與對其敏感的細菌核糖體50S亞基結合抑制其蛋白合成而產生抗菌作用。研究表明，該藥物對標準細菌菌株和臨床分離株均具有良好的體外抗菌活性。對多種需氧型和厭氧型革蘭陽性菌或革蘭陰性菌均具有強效抗菌活性。克拉霉素的最小抑菌濃度（MICs）通常比紅霉素高1個log2稀釋倍數。體外數據也表明克拉霉素對嗜肺軍團菌和肺炎支原體具有良好的抗菌活性。其對幽門螺旋桿菌具有殺菌活性，且中性pH條件下的活性高于酸性pH。體外和體內數據均表明此抗生素對有臨床意義的分支桿菌屬具有抗菌活性。體外數據表明，腸桿菌科、假單胞菌屬和其它非乳糖發酵的革蘭氏陰性桿菌均對克拉霉素不敏感。
在體外克拉霉素通常對以下細菌具有抗菌活性：
需氧革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌；肺炎鏈球菌；化膿性鏈球菌；單核細胞增生性李斯特菌
需氧革蘭陰性菌：流感嗜血桿菌；副流感嗜血桿菌；卡他莫拉菌；淋病奈瑟菌；嗜肺軍團菌
其它：肺炎支原體；肺炎衣原體（TWAR）
分支桿菌：麻風分枝桿菌；堪薩斯分枝桿菌；龜分枝桿菌；偶發分枝桿菌；鳥-胞內分枝桿菌復合體，包括鳥分枝桿菌和胞內分枝桿菌
β內酰胺酶對克拉霉素活性無影響。
注意：大多數甲氧西林耐藥和苯唑西林耐藥葡萄球菌也對克拉霉素耐藥。
螺桿菌：幽門螺旋桿菌
在治療前進行的培養中，從104例初治患者中分離出幽門螺旋桿菌并測定了克拉霉素的MIC。其中，分別有4例、2例和98例患者存在耐藥菌株、中度敏感菌株和敏感菌株可提供以下體外數據，但尚不清楚其臨床意義。克拉霉素在體外對下列多數菌株表現出抗菌活性；但是，尚未在有充分嚴格對照的臨床試驗中確定克拉霉素治療上述微生物所致感染方面的安全性和有效性。
革蘭陽性需氧菌：無乳鏈球菌；鏈球菌（C、F、G組）；草綠色鏈球菌
革蘭陰性需氧菌：百日咳桿菌；多殺巴斯德氏菌
革蘭陽性厭氧菌：產氣莢膜梭菌；黑色消化球菌；痤瘡丙酸桿菌
革蘭陰性厭氧菌：產黑色素類桿菌
螺旋體：博氏包柔螺旋體；梅毒螺旋體
彎曲菌：空腸彎曲菌
克拉霉素在人類及其他靈長類中的主要代謝物為14-羥基克拉霉素，該產物具有抗菌活性。在多數微生物中，該代謝物的活性與母體化合物相當或僅為其1/2或1/4，但在流感嗜血桿菌中其活性是母體化合物的2倍。母體化合物和14~羥基代謝物在體外和體內均對流感嗜血桿菌表現出疊加或協同作用，具體視菌株而定。
在數個實驗動物感染模型中，觀察到克拉霉素的活性是紅霉素的2-10倍。例如，在肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌和流感嗜血桿菌引起的小鼠全身感染、小鼠皮下膿腫和小鼠呼吸道感染中，觀察到克拉霉素比紅霉素更有效。在軍團菌感染的豚鼠中，這一作用更加明顯；1.6mg/kg/天劑量的克拉霉素腹腔給藥時比50mg/kg/天劑量的紅霉素更加有效。
毒理研究
遺傳毒性
Ames試驗結果表明，藥物濃度≤25μg/平皿時未見致突變性，在50μg濃度下，對所有試驗菌株均具有毒性。在一項顯性致死試驗中，小鼠接受1000mg/kg/天劑量（約為臨床上最高人用日劑量的70倍）給藥后未產生任何致突變活性。
生殖毒性：
生育力和生殖功能影響試驗結果顯示，150~160mg/kg/d劑量對雄性和雌性大鼠的性欲、生育力、分娩和子代的數量和發育未見影響。Wistar大鼠（經口給藥）和SD大鼠（經口給藥和靜脈注射）以及新西蘭兔和獼猴的致畸試驗均未見克拉霉素有致畸作用。僅在SD大鼠的一次附加試驗中出現過少見且無統計學意義的心血管異常（6％），這主要是由于群體內基因改變的自然表達。兩項小鼠研究也顯示，70倍人日常臨床劑量（500mg，日服兩次）時，出現腭裂（3％~30％），但35倍人最大日服臨床劑量時，無此現象。這一結果提示，其為妊娠毒性而非致畸作用。
妊娠20天后，給予猴10倍人日常臨床較高劑量（500mg，日服兩次）的克拉霉素，會導致流產。這主要是由極高劑量的藥物妊娠毒性所致。在一項補充試驗中，給予猴2.5~5倍最大日常劑量的克拉霉素，未危及胚胎。
大鼠I段生殖毒性試驗中，500mg/kg/d劑量（約35倍人最大日服臨床劑量）給藥80天，未見雄性大鼠因長期服用高劑量克拉霉素出現性功能損傷。

對狗進行的動物試驗表明在口服或靜脈內應用10mg/kg的克拉霉素后，在用藥1、4、12小時后藥物血藥濃度分別達到了3mg/ml、2mg/ml、或1mg/ml。
口服或靜脈內應用放射性同位素（C14）標記的克拉霉素5天內，在尿液及糞便中分別可檢查到大約35％至36％及52％的C14標記的原形克拉霉素。
克拉霉素主要在肝臟中進行代謝。主要的代謝產物為14-羥基-N-去甲基克拉霉素，服用250mg和1200mg藥物2至4小時后血藥峰濃度分別達到了0.5μg/ml和1.2μg/ml。只有在口服1200mg的藥物后，在患者血漿內才可檢測到低水平的descladynosyl-克拉霉素，在很高劑量時克拉霉素的代謝過程趨于飽和。
在人體內藥物代謝動力學試驗表明口服250mg克拉霉素后血藥峰濃度達到了2.08μg/ml。
靜脈注射500mg克拉霉素后平均血藥峰濃度為5.52±0.98μg/ml。
半衰期為6.3小時。
口服藥物后可鑒別出同樣的代謝產物，但濃度很低，可能是因為缺少首過肝代謝產物。