無(wú)論是否與孕激素合用，雌二醇均不得用于心血管疾病或癡呆癥的二級(jí)預(yù)防。（參[注意事項(xiàng)]）
女性健康倡議（WHI）研究中，絕經(jīng)后女性（年齡為50至79歲）口服結(jié)合雌激素（CEE 0.625mg）與醋酸甲羥孕酮（MPA2.5mg）為期5年的治療期間，與安慰劑對(duì)比，降低了髖骨骨折，和結(jié)直腸癌風(fēng)險(xiǎn)；
女性健康倡議（WHI）研究中絕大多數(shù)受試者超重或肥胖，這可能會(huì)増加受試者的乳腺癌風(fēng)險(xiǎn)。
有激素補(bǔ)充治療既往史女性的浸潤(rùn)性乳腺癌風(fēng)險(xiǎn)増加，而初次治療者5-7年內(nèi)無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的風(fēng)險(xiǎn)增加。
女性健康倡議（WHI）研究中的亞組分析表明：對(duì)于60歲以下，絕經(jīng)10年內(nèi)沒(méi)有心血管疾病的受試者，使用激素補(bǔ)充治療不會(huì)引起早期損害，并能降低冠心病的發(fā)病率和死亡率。增加70歲以上女性的心肌梗死，卒中、肺栓塞和下肢深靜脈血栓栓塞風(fēng)險(xiǎn)。（參見(jiàn)[禁忌]和[注意事項(xiàng)]）
女性健康倡議記憶研究（ WHIMS）是WHI的一項(xiàng)子研究；該研究報(bào)告稱，在年齡大于等于65歲的絕經(jīng)后女性中，與安慰劑相比，單用結(jié)合雌激素進(jìn)行為期5.2年的治療以及口服結(jié)合雌激素加醋酸甲羥孕酮進(jìn)行為期4年的治療，期間癡呆癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)出現(xiàn)升高。這一發(fā)現(xiàn)不適用于較年輕的絕經(jīng)后早期女性。（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）
在WHI研究中，未研究口服結(jié)合雌激素與醋酸甲羥孕酮的其它劑量，亦未研究雌激素和孕激素的其它復(fù)方及劑型，目前尚未有充足數(shù)據(jù)來(lái)比較風(fēng)險(xiǎn)是否等同。沒(méi)有理由強(qiáng)制性限制激素補(bǔ)充治療使用時(shí)限。是否繼續(xù)激素補(bǔ)充治療取決于具有充分知情權(quán)的醫(yī)患雙方的審慎決定，并視患者個(gè)體化的特殊治療目的和對(duì)后續(xù)風(fēng)險(xiǎn)與收益的客觀評(píng)估而定。激素補(bǔ)充治療應(yīng)該控制在最低有效劑量。

1mg
用法用量：
口服給藥。
劑量根據(jù)個(gè)體調(diào)整，一般每日一片。
根據(jù)臨床情況，調(diào)整個(gè)體所需的劑量：一般而言，出現(xiàn)乳房發(fā)脹，易激惹的感覺(jué)表明劑量太高。如果選擇的劑量尚未緩解雌激素缺乏的癥狀，必須增加劑量。
戊酸雌二醇片1 mg可以根據(jù)下面的治療方案給藥：
·間斷治療(周期性)連續(xù)2O-25天后，中斷所有治療5-6天，在這一間期內(nèi)將會(huì)發(fā)生撤退性出血。
·連續(xù)性，無(wú)任何治療中斷。
對(duì)于做過(guò)于宮切除手術(shù)的婦女，如果在停藥間期內(nèi)出現(xiàn)雌激素缺乏癥狀的再次顯著的反跳，提示可能適于給予連續(xù)性，非周期性的治療。
對(duì)于沒(méi)有切除子宮的婦女，每個(gè)周期必須加用至少12天的孕激素治療，以防止出現(xiàn)雌激素引起的子宮內(nèi)膜過(guò)度增生。
使用孕激素的序貫治療必須按照下列方案進(jìn)行：
·如果以連續(xù)方式給予治療，推薦每月至少服用12天的孕激素。
·如果以間斷方式給予治療，至少在雌激素治療的最后12天內(nèi)給予孕激素治療。這樣，在每個(gè)周期的停藥間期內(nèi)，不給予任何激素治療。
在兩種情況下，孕激素治療停止后可能發(fā)生出血。
應(yīng)該定期(每6個(gè)月)進(jìn)行利弊權(quán)衡再評(píng)估，以便在需要時(shí)調(diào)整或放棄治療：
·在整個(gè)戊酸雕二醇片1 mg治療期間，或
·由其他激素治療轉(zhuǎn)換到戊酸雌二醇片1 mg，或
·遵醫(yī)囑。

與HRT相關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng)同時(shí)在[注意事項(xiàng)]列出。
在下表按照MedDRA系統(tǒng)器官分類（MedDRASOCs）列出了HRT制劑使用者曾報(bào)告過(guò)的不良反應(yīng)。
常見(jiàn)（≥1/100，＜1/10）
代謝與營(yíng)養(yǎng)性疾病：體重增加，體重降低
神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛
胃腸道疾病：腹痛，惡心
皮膚和皮膚組織疾病：皮疹，瘙癢
生殖系統(tǒng)和乳腺疾病：子宮/陰道出血，包括點(diǎn)滴出血
少見(jiàn)（≥1/1000，＜1/100）
免疫系統(tǒng)：超敏反應(yīng)
精神系統(tǒng)：情緒低落
神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈
眼部疾病：視覺(jué)障礙
心臟疾病：心悸
胃腸道疾病：消化不良
皮膚和皮膚組織疾病：結(jié)節(jié)性紅斑，蕁麻疹
生殖系統(tǒng)和乳腺疾病：乳房脹痛/乳房觸痛
全身性疾病及給藥部位狀況：水腫
罕見(jiàn)（＜1/1000）
精神系統(tǒng)：焦慮，性欲減退，性率增加
神經(jīng)系統(tǒng)：偏頭痛
眼部疾病：不耐受隱形眼鏡
胃腸道疾病： 氣脹，嘔吐
皮膚和皮膚組織疾病： 多毛癥，痤瘡
骨骼肌和結(jié)締組織疾病：肌肉痛性痙攣
生殖系統(tǒng)和乳腺疾病： 痛經(jīng)，陰道分泌物，類經(jīng)前綜合癥
全身性疾病及給藥部位狀況： 疲勞
*本表中使用了最合適的MedDRA（版本8.1）術(shù)語(yǔ)對(duì)某一反應(yīng)及其同義語(yǔ)和相關(guān)的情況進(jìn)行了描述。
在有遺傳血管水腫的婦女中，外源性雌激素可能誘導(dǎo)或加重血管水腫癥狀（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。
除了列在[注意事項(xiàng)]中的不良反應(yīng)，下列不良反應(yīng)在口服不同HRT制劑的使用者中曾有報(bào)導(dǎo)。
·下述嚴(yán)重不良反應(yīng)非常罕見(jiàn)，但大多數(shù)已被觀察到。為謹(jǐn)慎起見(jiàn)，如出現(xiàn)下列任何一種情況，最好中止治療：
- 心血管意外和栓塞
- 膽汁積郁性黃疸
- 良性乳腺疾病，子宮腫瘤（如纖維瘤增加）
- 肝腺瘤：可能引起意外的腹腔內(nèi)出血
- 乳溢：應(yīng)檢查以排除垂體腺瘤

下面所列的任何一種情況存在時(shí)，不應(yīng)開(kāi)始激素替代治療(HRT)。如果在HRT用藥過(guò)程中出現(xiàn)下列任何一種情況，應(yīng)立即停藥。
·妊娠和哺乳
·未確診的陰道出血
·已知或可疑乳腺癌
·已知或可疑受性激素影響的癌前病變或惡性腫瘤
·現(xiàn)有或既往有肝臟腫瘤病史(良性或惡性)
·重度肝臟疾病
·急性動(dòng)脈血栓栓塞(如心肌梗塞，中風(fēng))
·活動(dòng)性深靜脈血栓形成，血栓栓塞性疾病，或有記錄的這些疾病的病史
·重度高甘油三酯血癥
·對(duì)活性成份或任何輔料過(guò)敏

開(kāi)始治療前，在決定患者治療的個(gè)體利益/風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，應(yīng)考慮下列提到的所有情況/風(fēng)險(xiǎn)。
在使用HRT時(shí)，如果發(fā)現(xiàn)有禁忌癥以及以下情況，必須立即停止治療。
- 如果首次出現(xiàn)偏頭痛或頻繁而異常重度的頭痛，或有其他可能是腦血管阻塞的先兆癥狀時(shí)
- 妊娠期間或以前使用性甾體激素時(shí)首次發(fā)生的膽汁淤積性黃疸或膽汁淤積性瘙癢，出現(xiàn)復(fù)發(fā)
- 出現(xiàn)或者懷疑出現(xiàn)血栓癥狀
在以下情況或危險(xiǎn)因素出現(xiàn)或惡化時(shí)，應(yīng)該再次進(jìn)行個(gè)體利益/風(fēng)險(xiǎn)分析，并考慮停止治療的可能必要性。
·靜脈血栓栓塞
隨機(jī)對(duì)照研究和流行病學(xué)研究均表明，形成靜脈血栓栓塞(VTE)的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加，如深靜脈血栓或肺栓塞。因此給有VTE風(fēng)險(xiǎn)因素的婦女進(jìn)行激素替代治療(HRT)前應(yīng)與患者商量以仔細(xì)權(quán)衡利弊。
公認(rèn)的VTE危險(xiǎn)因素包括個(gè)人史，家族史(直系親屬在相對(duì)較早的年齡時(shí)發(fā)生過(guò)VTE可能提示有遺傳傾向)及重度肥胖。VTE的風(fēng)險(xiǎn)也隨年齡的增加而增加。靜脈曲張?jiān)赩TE中的可能作用沒(méi)有定論。
長(zhǎng)時(shí)間制動(dòng)、較大的擇期或創(chuàng)傷后手術(shù)、或嚴(yán)重外傷時(shí)，VTE的風(fēng)險(xiǎn)可以暫時(shí)增加。根據(jù)具體情況和制動(dòng)時(shí)間，應(yīng)考慮暫時(shí)停用HRT。
·動(dòng)脈血栓栓塞
持續(xù)使用結(jié)合型雌激素(CEE)和醋酸甲羥孕酮（MPA）的兩項(xiàng)大規(guī)模臨床試驗(yàn)表明，冠心病(CHD)的危險(xiǎn)性在治療第一年可能增加，并且此后無(wú)益處。一項(xiàng)單獨(dú)使用CEE的大規(guī)模臨床試驗(yàn)表明，年齡50-59的婦女中CHD發(fā)生率有潛在的降低，但在所有研究人群中無(wú)總體的益處。CEE單獨(dú)用藥或與MPA聯(lián)合用藥的兩個(gè)大規(guī)模臨床研究中，觀察到作為次要觀察指標(biāo)的中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加率為30-40％。不能確定其他HRT產(chǎn)品或非口服給藥途徑的產(chǎn)品是否可觀察到上述結(jié)果。
·膽囊疾病
已知雌激素可以增加膽結(jié)石的發(fā)生。某些婦女在雌激素治療期間易發(fā)生膽囊疾病。
·癡呆
使用包含CEE作為預(yù)處理的臨床研究中有限的證據(jù)表明，在65歲或65歲以上的婦女中使用激素治療很可能增加癡呆發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。在其他的研究中觀察到，絕經(jīng)早期開(kāi)始激素治療可能降低這種風(fēng)險(xiǎn)。不能確定其他的HRT產(chǎn)品是否有類似的發(fā)現(xiàn)。
腫瘤
·乳腺癌
臨床觀察報(bào)告表明，使用HRT治療幾年的婦女診斷發(fā)現(xiàn)發(fā)生乳腺癌的風(fēng)險(xiǎn)增加。這些發(fā)現(xiàn)可能是由于早期的診斷、對(duì)先前存在的腫瘤生長(zhǎng)的促進(jìn)性效應(yīng)，或二者綜合作用的結(jié)果。
超過(guò)50個(gè)流行病學(xué)研究表明，大部分的研究中，乳腺癌診斷總體相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)估在1-2之間。
治療時(shí)間延長(zhǎng)，相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加。對(duì)于單純雌激素產(chǎn)品，相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)可能降低或不變。
單獨(dú)使用CEE或聯(lián)合MPA持續(xù)使用的兩個(gè)大規(guī)模隨機(jī)對(duì)照臨床研究表明，使用HRT治療6年后，風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估為O.77(95％CI：O.59-1.01)或1.24(95％CI：1.01-1.54)。尚不知道其他的HRT產(chǎn)品是否有類似的增加風(fēng)險(xiǎn)。
在如自然絕經(jīng)期的推遲、飲酒及肥胖中可觀察到相似的乳腺癌的診斷風(fēng)險(xiǎn)增加。
停止HRT治療幾年后，增加的風(fēng)險(xiǎn)消失。
大部分的研究已報(bào)告，在當(dāng)前或近期進(jìn)行過(guò)HRT治療的患者診斷出的腫瘤比未進(jìn)行HRT治療的患者中發(fā)現(xiàn)的腫瘤分化程度更高。乳腺外擴(kuò)散的數(shù)據(jù)不具有結(jié)論性。
HRT增強(qiáng)乳房X線照相術(shù)成像的強(qiáng)度，在一些病例中，這可能會(huì)對(duì)乳腺癌的放射學(xué)檢測(cè)產(chǎn)生不利的影響。
·子宮內(nèi)膜癌
長(zhǎng)期使用無(wú)對(duì)抗的雌激素會(huì)增加發(fā)生內(nèi)膜增生或內(nèi)膜癌的風(fēng)險(xiǎn)。研究表明，在治療方案中加入適當(dāng)?shù)脑屑に兀梢韵@種風(fēng)險(xiǎn)的增加。
·卵巢癌
一項(xiàng)流行病學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，長(zhǎng)期(超過(guò)10年)接受雌激素替代療法(ERT)的婦女卵巢癌的風(fēng)險(xiǎn)稍有增加，然而15項(xiàng)研究的薈萃分析沒(méi)有發(fā)現(xiàn)接受ERT的婦女風(fēng)險(xiǎn)增加。因此不清楚ERT對(duì)卵巢癌的影響。
·肝臟腫瘤
使用激素，如戊酸雌二醇片中所含的成份后，在罕見(jiàn)病例觀察到肝臟良性腫瘤，甚至在更罕見(jiàn)的病例觀察到肝臟惡性腫瘤。在個(gè)別病例，這些腫瘤導(dǎo)致危及生命的腹腔內(nèi)出血。如果發(fā)生上腹疼痛，肝臟腫大或腹腔內(nèi)出血的體征，鑒別診斷應(yīng)考慮肝臟腫瘤。
·其他情況
尚未確定使用HRT與發(fā)生臨床高血壓之間的一般關(guān)系。有報(bào)道，使用HRT的婦女血壓輕微升高，但有臨床意義的升高罕見(jiàn)。然而，一般如果個(gè)別病例使用HRT期間發(fā)生持續(xù)性的有臨床意義的高血壓，應(yīng)考慮停止HRT。
非重度的肝功能異常，包括高膽紅素血癥如Dubin-Johnson綜合征或Rotor綜合征，均需密切監(jiān)測(cè)并應(yīng)定期檢查肝功能。一旦出現(xiàn)肝功能指標(biāo)的惡化，應(yīng)停止HRT。
甘油三酯中度升高的婦女需要特別的監(jiān)測(cè)。這些婦女使用HRT可能會(huì)使甘油三酯的水平進(jìn)一步升高，從而有發(fā)生急性胰腺炎的危險(xiǎn)。
雖然HRT可能對(duì)外周胰島素抵抗和糖耐量有影響，但糖尿病患者使用HRT時(shí)通常不需要改變治療方案。但對(duì)使用HRT的糖尿病婦女應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)。
某些患者在使用HRT時(shí)可以發(fā)生雌激素刺激的不良反應(yīng)，如異常的子宮出血。治療期間發(fā)生頻繁或持續(xù)異常的子宮出血時(shí)應(yīng)進(jìn)行子宮內(nèi)膜檢查。
在雌激素的影響下，子宮平滑肌瘤（肌瘤）的體積可能增大。如果觀察到這種情況，應(yīng)該中止治療。
如果在治療過(guò)程中子宮內(nèi)膜異位癥被激活，建議中止治療。
對(duì)于患有泌乳素瘤的患者應(yīng)進(jìn)行密切的醫(yī)學(xué)監(jiān)測(cè)（包括定期泌乳素水平測(cè)定）。
偶爾發(fā)生黃褐斑，尤其是有妊娠黃褐斑病史的婦女。有黃褐斑傾向的婦女，在使用HRT期間應(yīng)避免陽(yáng)光或紫外線照射。
有報(bào)道在使用HRT時(shí)以下情況可能發(fā)生或惡化。雖然與使用HRT有關(guān)的證據(jù)不是結(jié)論性的，有以下情況的婦女在接受HRT時(shí)仍應(yīng)被仔細(xì)監(jiān)測(cè)：
癲癇
良性乳腺疾病
哮喘
偏頭痛
卟啉癥
耳硬化癥
系統(tǒng)性紅斑狼瘡
小舞蹈病
在有遺傳血管水腫的婦女中，外源性雌激素可能誘導(dǎo)或加重血管水腫癥狀。
·特殊人群
肝功能損害患者
本品未對(duì)肝功能損害患者進(jìn)行特定研究。本品禁用于嚴(yán)重肝臟疾病婦女（見(jiàn)[禁忌]）。
腎功能損害患者
本品未對(duì)腎功能損害患者進(jìn)行特定研究。已有數(shù)據(jù)未顯示需要對(duì)這一人群進(jìn)行劑量調(diào)整。
·醫(yī)學(xué)檢查/咨詢
在開(kāi)始或重新使用HRT前，應(yīng)該按照禁忌和注意事項(xiàng)全面詢問(wèn)病史并進(jìn)行體格檢查，并定期復(fù)查。這些檢查的頻率和內(nèi)容，應(yīng)根據(jù)已建立的臨床規(guī)范進(jìn)行，并根據(jù)每一位婦女的具體情況進(jìn)行調(diào)整，但一般要包括盆腔器官。這些檢查包括常規(guī)宮頸細(xì)胞學(xué)，腹部，乳腺和血壓。
·配伍禁忌
不適用。
·使用/操作指導(dǎo)
無(wú)
·對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力的影響
未觀察到。

開(kāi)始HRT時(shí)，應(yīng)停用激素類避孕藥，如果需要，應(yīng)建議患者采用非激素的避孕措施。
·與藥物的相互作用
長(zhǎng)期使用肝酶誘導(dǎo)藥物(如幾種抗驚厥藥和抗微生物藥)能加快性激素的清除并可能降低其臨床療效。已確定有肝酶誘導(dǎo)特性的藥物有乙內(nèi)酰脲，巴比妥酸鹽，撲米酮，卡馬西平和利福平，可疑的藥物有奧卡西平，托吡酯，非爾氨酯和灰黃霉素。最大的酶誘導(dǎo)作用一般在用藥2～3周后出現(xiàn)，但這種作用在藥物治療停止后可持續(xù)至少4周。
在罕見(jiàn)病例中已觀察到，同時(shí)使用某些抗生素(如青霉素和四環(huán)素)時(shí)會(huì)出現(xiàn)雌二醇水平的下降。
一些經(jīng)過(guò)牢固結(jié)合的物質(zhì)(如撲熱息痛)，在吸收過(guò)程中競(jìng)爭(zhēng)性抑制結(jié)合系統(tǒng)從而可能增加雌二醇的生物利用度。
由于對(duì)糖耐量有影響，個(gè)別病例的口服降糖藥或胰島素的用量會(huì)發(fā)生變化。
·與酒精的相互作用
使用HRT期間快速攝入酒精可以導(dǎo)致血液循環(huán)中雌二醇水平的升高。
·對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查的相互作用
性甾體激素的使用可以影響生化指標(biāo)，如肝臟，甲狀腺，腎上腺和腎功能，血漿(載體)蛋白水平如皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白以及脂質(zhì)/脂蛋白比，碳水化合物代謝指標(biāo)及凝血與纖溶指標(biāo)。

藥效學(xué)特性
藥物治療組：天然和半合成雌激素，單方制劑
ATC代碼：G03CA03
戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇，是人體天然激素17β-雌二醇的前體。
使用戊酸雌二醇片期間不會(huì)抑制排卵，也基本不影響內(nèi)源性激素的生成。
更年期時(shí)，卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失，導(dǎo)致體溫調(diào)節(jié)的不穩(wěn)定，引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱，以及伴有陰道干燥，性交困難和尿失禁癥狀的泌尿生殖道萎縮。經(jīng)常提到的但特異性較低的部分更年期綜合征癥狀為諸如心絞痛主訴、心悸、息怒、神經(jīng)質(zhì)、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲喪失和關(guān)節(jié)肌肉疼痛等。激素替代治療(HRT)可以減輕絕經(jīng)婦女的許多雌激素缺乏的癥狀。
采用適量的雌激素的HRT，如戊酸雌二醇片，可以減少骨吸收，延緩或阻止絕經(jīng)后的骨丟失。當(dāng)HRT中止時(shí)，骨量降低的速度與剛絕經(jīng)時(shí)相仿。無(wú)證據(jù)提示HRT使骨量恢復(fù)到絕經(jīng)前的水平。HRT對(duì)皮膚膠原含量及皮膚厚度也喲積極的作用，并能延遲皮膚皺紋的發(fā)展。
HRT改變了脂質(zhì)譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，并且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。這種代謝效應(yīng)在某種程度上可以被加入的孕激素抵消。
對(duì)于有完善子宮的婦女，推薦在一個(gè)雌激素替代方案，如戊酸雌二醇片，加用一種孕激素，每周期至少10天。這可減少這些婦女子宮內(nèi)膜增生的危險(xiǎn)及伴隨的腺癌危險(xiǎn)。尚未顯示在一個(gè)雌激素替代方案中加用一種軍激素會(huì)干擾雌激素對(duì)已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥的療效。
觀察性研究和婦女健康倡議(WHI)研究表明：在使用結(jié)合馬雌激素聯(lián)合醋酸甲羥孕酮(MPA)進(jìn)行HRT治療的絕經(jīng)后婦女中，結(jié)腸癌發(fā)病率降低。單獨(dú)使用結(jié)合馬雌激素的婦女健康倡議(WHI)研究中，未觀察到類似的風(fēng)險(xiǎn)降低。尚不知道其他的HRT產(chǎn)品是否類似的發(fā)現(xiàn)。
臨床前安全性資料
雌二醇的毒理特征已為人所熟知。除了已經(jīng)包含在其它部分的資料外，目前不再有可提供給處方醫(yī)師的臨床前資料。
·致癌性
重復(fù)給藥的毒理學(xué)研究，包括致腫瘤性的研究結(jié)果沒(méi)有顯示與人類使用相關(guān)的特殊風(fēng)險(xiǎn)。然而，必須牢記性激素能夠促進(jìn)一些激素依賴性組織和腫瘤的生長(zhǎng)。
·胚胎毒性/致畸性
戊酸雌二醇的生殖毒理學(xué)研究沒(méi)有提示潛在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不會(huì)造成非生理性的戊酸雌二醇血漿濃度，因此該制劑未顯示對(duì)于胎兒有風(fēng)險(xiǎn)。
·致突變性
關(guān)于17β-雌二醇的體外和體內(nèi)研究沒(méi)有提示致突變的潛在性。

·吸收
戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中，類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時(shí)，雌二醇進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有約3％的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。
·分布
服藥后通常4-9小時(shí)達(dá)到雌二醇的最高血清濃度，約為15pg/ml。服藥后24小時(shí)內(nèi)血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。雌二醇與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)結(jié)合。血清中未結(jié)合的雌二醇約為1-1.5％，與SHBG結(jié)合的部分為30-40％。
雌二醇在單次靜脈給藥后的表觀分布容積約為1L/kg。
·代謝
外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后，藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝，但也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過(guò)程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成，這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低，或甚至無(wú)雌激素活性。
·清除
單次靜脈內(nèi)給藥后，雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性，范圍在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中，進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以硫酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。
·穩(wěn)態(tài)情況
多次給藥后觀察到，血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。雌二醇濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。雌酮作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物，血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天內(nèi)，雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。