用法：口服，可以與食物同服。 用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。 老年患者（＞65歲） 推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應相應降低。 兒童和青少年（＜18歲） 尚未在這一人群中進行療效和安全性研究，暫不建議用于這一人群。 腎功能降低者 輕中度腎功能降低者（CLCR＜30ml/分鐘）不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者慎用。 肝臟功能降低者 建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。 CYP2C19慢代謝者 對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周，根據(jù)患者的個體反應，可將劑量增加至每日10mg。 停藥癥狀 需要停止本品治療時，應該在1周至2周內逐漸減少劑量，以避免出現(xiàn)停藥癥狀。 每日20mg以上劑量的安全性還未得到證明。

國外文獻報道，不良反應多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會降低。 長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導致依賴。 對本品的撤藥反應還沒有進行系統(tǒng)評價，已經觀察到西酞普蘭的撤藥反應，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。 在國外開展的雙盲安慰劑對照研究中，本品下列不良反應的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經安慰劑校正。
謝和營養(yǎng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；
食欲降低 精神病性障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；
性欲降低、性快感缺失（女性） 神經系統(tǒng)障礙 常見（＞1/100，＜1/10）；
失眠、嗜睡、頭暈 少見（＞1/1000，＜1/100）；
味覺異常、睡眠障礙 呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常 常見（＞1/100，＜1/10）；
鼻竇炎、呵欠 胃腸道系統(tǒng)異常 很常見（＞1/10）；
惡心 常見（＞1/100，＜1/10）；
腹瀉、便秘 皮膚和皮下組織異常 常見（＞1/100，＜1/10）；
多汗 生殖系統(tǒng)和乳腺異常 常見（＞1/100，＜1/10）；
射精障礙、陽痿 全身癥狀和用藥局部異常表現(xiàn) 常見（＞1/100，＜1/10）；
疲乏、發(fā)熱
下列為SSRI類藥物的不良反應： 代謝和營養(yǎng)障礙：低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常； 精神病性障礙：幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發(fā)作、神經質； 神經系統(tǒng)障礙：癲癇發(fā)作、震顫、運動障礙、5-羥色胺綜合征； 眼部：視覺異常； 心血管系統(tǒng)：體位性低血壓； 胃腸道系統(tǒng)：惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏； 肝膽系統(tǒng)：肝臟功能檢查異常； 皮膚和皮下組織：皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗； 肌肉骨骼系統(tǒng)：關節(jié)痛和肌痛； 腎臟和泌尿系統(tǒng)：尿潴留； 生殖系統(tǒng)：溢乳，性功能方面包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失； 全身癥狀：失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應。

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。 下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。 矛盾性焦慮 一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應通常會在治療開始后的兩周內逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應。 癲癇發(fā)作 出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應停止用藥。SSRI類藥物應避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應該對已經得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應該停用SSRI類藥物。 躁狂 SSRI類藥物應慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉為躁狂發(fā)作的患者應停止使用SSRI類藥物。 糖尿病 對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調整這些藥物的劑量。 自殺 抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對使用抗抑郁劑的患者應進行密切監(jiān)測，特別是治療初期，以防癥狀惡化和/或發(fā)生自殺（自殺觀念和行為）。 當治療抑郁伴發(fā)的其它精神障礙時，也應進行此類預防。 低鈉血癥 罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應注意。 出血 有使用SSRI類藥物發(fā)生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應謹慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達莫）和已知有出血傾向的患者。 電抽搐治療（ECT） 目前關于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經驗，因此，建議慎重。 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑 一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因為可能存在5-羥色胺綜合征的危險。 與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項。 5-羥色胺綜合征 建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸）合用時應謹慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種為題，應立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對癥治療。 圣約翰草 合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應的發(fā)生。 停藥癥狀 停止本品治療時，建議在1-2周內逐漸停藥，以避免發(fā)生停藥癥狀。 對駕駛及操作機器能力的影響 盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運動性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能。患者應注意可能影響駕駛汽車和操作機器能力的潛在危險性。 請置于兒童不易拿到處。

藥效學相互作用 禁忌合用：非選擇性MAOIs 有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用費選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴重不良反應的報告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。 草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治療至少14天后和可逆性MAOI（如：嗎氯貝胺）至少1天后，開始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性MAOI治療。 不建議的合并治療： 可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺）。 由于5-羥色胺綜合征的危險，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。如確實需要合并治療，應以最小推薦起始劑量開始，且要加強臨床監(jiān)測。 需要謹慎注意的合并治療： 司來吉蘭 與司來吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用需謹慎，因為可能出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險。司來吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。 5-羥色胺能藥物 與5-羥色胺能藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類藥物）可能會導致5-羥色胺綜合征。 降低癲癇發(fā)作閾值的藥物 SSRI類藥物可以減低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其它藥物合用時應謹慎。 鋰鹽、色氨酸 有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產生協(xié)同效應的報告，因此應謹慎合用SSRI類藥物和這些藥物。 圣約翰草 合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應的發(fā)生。 出血 本品與口服抗凝劑合用時，可能會改變此類藥物的抗凝效應。接受口服抗凝劑治療的患者應特別注意在開始或停止本品治療時監(jiān)測抗凝效應。 酒精 本品與酒精之間沒有藥代動力學和藥效學方面的相互作用。但與其它精神活性藥物一樣，不建議與酒精合用。 藥代動力學相互作用 影響本品的藥代動力學的其它藥物 本品在體內的代謝主要由CYP2C19介導。CYP3A4和CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。 合并使用奧美拉唑（CYP2C19酶抑制劑）會導致本品的血漿濃度中度升高（大約50％）。 艾司西酞普蘭與西咪替丁（多種酶的中等強度抑制劑）合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度（大約70％）。 因此當本品達到治療劑量的上限時，應謹慎合用CYP2C19酶抑制劑（如奧美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，蘭索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。 依據(jù)臨床判斷降低本品的伎倆可能是必要的。 本品對其它藥物藥代動力學的影響 本品為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時應謹慎，包括主要經CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物，如：氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾（當治療心力衰竭時）、或者一些主要經CYP2D6代謝的作用于中樞神經系統(tǒng)的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氯哌啶醇），合用時應調整劑量。 與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。 體外研究顯示本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經CYP2C19代謝的藥物合用時，應小心。

藥理作用 草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。 草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A 受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類和阿片受體沒有或僅有很低的親和力。 毒理研究 遺傳毒性： 消旋西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性： 生育力試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時生育力降低，劑量為48mg/kg/天時妊娠事件延長。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗中，大鼠經口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量[MRHD]20mg/天≥56倍時，可見胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低），未見致畸作用。發(fā)育的無影響劑量為56mg/kg/天，相當于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天，最高劑量組（相當于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長輕微遲滯，并可見輕微母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低）。24mg/kg/天劑量組可見子代死亡率輕微增加。無影響劑量為12mg/kg/天，相當于MRHD約6倍。 在動物生殖毒性試驗中，消旋西酞普蘭可見對胚胎/胎仔發(fā)育和出生后發(fā)育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時出現(xiàn)的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭32、56、112mg/kg/天，高劑量時可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常增長、體重增量減少），發(fā)育的無影響劑量為56mg/kg/天。家兔經口給予消旋西酞普蘭劑量高達16mg/mg/天未見異常。圍產期毒性試驗中，大鼠經口給予消旋西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，高劑量組可見出生后4天內幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。無影響寄來那個為12.8mg/kg/天。 致癌性： NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠經口給予消旋西酞普蘭，分別連續(xù)18餓24個月。小鼠在劑量高達240mg/kg/天時未見致癌性。大鼠在計量為8或24mg/kg/天時，可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關性尚不明確。

吸收 口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對生物利用度約為80％。 分布 口服給藥后的表觀分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80％。 代謝 草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和＜5％。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。 消除 多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產物半衰期更長，本品及其代謝產物主要經肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產物形式從尿液中排泄。 草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學呈線性，大約在一周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。 老年患者（＞65歲） 與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。 肝功能降低者 目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍（83小時：37小時），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60％。代謝產物的藥代動力學尚未在此類人群中進行過研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結果應謹慎理解。 腎功能降低者 在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產物的血漿濃度進行過研究，但其濃度可能會升高。 多態(tài)性 已發(fā)現(xiàn)經CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。