吸收 服藥后1-4小時阿維A酸的血漿濃度達到高峰。在與食物同服時，經口攝入的阿維A酸生物利用度最佳。單一劑量的生物利用度效力約為60％，但可因人而異（36-95％）。
分布 阿維A酸為高度脂溶性物質，易于滲入機體組織。阿維A酸同蛋白質的結合率可超越99％。在動物實驗中，阿維A酸大量通過胎盤屏障，足以造成胎兒畸形。根據阿維A酸的脂溶性質，可以設想相當數量的阿維A酸能夠進入母乳。
代謝 阿維A酸通過同分異構化作用（轉化為13-順阿維A酸），葡萄糖醛酸化作用以及側體分裂而被代謝。
排泄 21-70歲患者的多種劑量試驗顯示，阿維A酸在血漿中的半衰期約為50小時，其主要代謝產物順阿維A酸（仍為致畸胎物質）的半衰期約為60小時。根據所觀察到的患者最長半衰期（阿維A酸為96小時，順阿維A酸為123小時）和假設線性動力學，可以推測在長期服藥停藥后的36天內，99％以上的藥物可以被排泄。而且，阿維A酸和順阿維A酸的血漿濃度在停藥后36天內降至藥物檢測的敏感度界限（<6 ng/mL）以下。阿維A酸以代謝產物形式，約以相同等份經由腎臟與膽汁完全排泄。
請注意，在一由健康自愿者參與的實驗中，在同時服用單一劑量阿維A酸及酒精的情況下，會導致阿維A酯的形成。
近期的調查顯示，有些病人在接受本藥治療時會產生阿維A酯，在這現象得到完全解釋之前，阿維A酯的藥物動力學特性一定要考慮 ：它的清除半衰期約為120日，因此在治療完結后2年內一定要采取避孕措施。

由于阿維A酸的吸收和代謝率不同，服藥劑量必須因人而定。
阿維A酸膠囊以每日1次與膳食或牛奶同服為宜。以下為推薦劑量。
成人：療程最初2-4周，每日劑量25mg或30mg，即可獲得滿意療效。根據臨床療效和耐受性決定維持劑量。一般而言，在隨后的6-8周內，每日服25-50mg可以達到最佳療效。對于某些患者，可能需要增加到最大劑量每日75mg。
銀屑病患者的病灶如已充分消退，可終止治療。如復發，則按上述劑量繼續治療。
角質化疾患通常需要持續治療。應服用可能的最低劑量，每日少于20mg，而不應超過50mg。
兒童：鑒于長期治療可能導致嚴重副作用，應慎重權衡利弊。只有在所有可選擇的治療均已證實無效時，方可考慮使用阿維A酸。
應根據體重決定劑量，每日劑量約為0.5mg/公斤體重，對某些病例可以短期內使用較高劑量（每日最多1mg/公斤體重），但每日最大劑量不得超過35mg。由于長期服藥可能產生副作用，維持量應盡可能低。
聯合用藥：當本藥同其它藥物聯合應用時，可以根據患者個體反應，減少本藥的劑量。常規的局部治療可以繼續進行，并不妨礙本藥治療。

大多數服用本藥的患者均有副作用。然而這些副作用通常在減少服藥劑量或停藥后消失。有時在治療初始階段，原有疾病的癥狀可能短期加重。
最常見的副作用是維生素A增多癥的癥狀，如口唇干燥，唯可用油性軟膏涂抹，以減輕癥狀。
粘膜及復層扁平上皮干燥或出現炎性損傷，這也可以引起鼻衄、鼻粘膜炎及眼疾（結膜干炎、結膜炎），及難以耐受貼眼透鏡（隱形眼鏡）。極少患者會出現角膜潰瘍。
嘴角可出現唇炎和破裂，也可能出現口干及口渴。偶有報道胃炎、齒根炎及味覺損害。有報道，在接受本藥治療期間由念珠菌所引起的外陰陰道炎發生率會提高。
可能發生全身皮膚（尤其手掌及足底皮膚）變薄、脫落。常有報告皮膚變粘、皮膚炎、紅斑及瘙癢。
常發生毛發脫落增多，指甲變脆和甲溝炎。偶有發生大皰疹和發質變異。極少數病人可能有光敏反應。
在普通情況下，這些副作用在停止本藥治療后均會消失。罕有出現顱內高壓，但偶有頭痛記錄。若病人感到嚴重頭痛、惡心、嘔吐、及視覺損害，應立刻停藥，并將之轉介至神經科評估及照料。視覺模糊及夜間視覺損害亦偶有報道。
肌肉、關節及骨疼痛亦偶有報道。持續治療可以導致已存在的脊椎骨肥厚癥惡化。新骨肥厚損害和骨外鈣化，然而這種情況亦見于其他維甲酸類的長期系統治療。曾有一位患者在接受數年銀屑靈Tigason(阿維A酯)治療后，出現脊柱骨肥厚和脊韌帶鈣化，并導致脊髓壓迫癥。
偶有報道周邊水腫及面紅。
極少病例會出現腸胃病癥、肝炎及黃疸。可出現轉氨酶和堿性磷酸酶短暫性（通常可逆）增高。在大劑量本藥治療中，可見血清甘油三酯和膽固醇可逆性增高，尤其多見于高危患者（脂代謝障礙、糖尿病、肥胖癥、酒精中毒）。如果這些情況存在，不能排除與其相關的動脈粥樣硬化的發生。

臨床報告顯示阿維A酯會在服用阿維A酸及酒精的情況下形成，所以育齡婦女在接受本藥治療期間不可飲用含酒精的飲料。此代謝過程的機理不明，故未知是否存在其他相互物質。在停止阿維A酸治療后2個月內應避免飲用含酒精飲料。
在服用本藥前，開始服藥后的頭2個月內每1-2周，以及服藥期間每3個月應檢查一次肝功能。若出現肝功能異常，應每周檢查。當肝功能未能恢復正常或進一步惡化，必須停止本藥治療。在這種情況下，建議繼續監測肝功能至少3個月。
必須檢查血清膽固醇和甘油三酯（空腹值），尤其是對高危患者（脂代謝障礙、糖尿病、肥胖癥、酒精中毒）和長期服藥患者。
對糖尿病患者，維甲酸類既可改善又可損害葡萄糖耐量。因此，在服藥早期必須比平時更經常地檢查血糖值。
長期服用本藥的成人，應定期進行適當檢查，以發現可能出現的骨化異常。如果發生，應權衡利弊同患者商量是否繼續服藥。應強調的是，目前仍不知終生服用本藥的全部后果。
應用本藥的女性患者2年內應避孕，其余1年內避免獻血。

本藥為高度致畸胎物質。不僅孕婦和在服用本藥期間及停藥后2年內可能妊娠的婦女禁用，且所有育齡婦女均不得服用。在妊娠前或妊娠期間服用本藥，無論服藥時間長短或劑量大小，都有生產畸形嬰兒的極大危險，只要胎兒受到本藥的影響，就會有發生先天畸形的危險。除非遵從下列規定，否則任何育齡婦女禁用本藥：
患有嚴重角質化疾病，常規治療無效；
能夠保證可靠、萬無一失的避孕措施；
所有準備接受本藥治療的育齡婦女，在治療前4周、治療期間及停止治療后2年之內，絕對需要采取有效的避孕措施。
在下一正常月經周期的第2天或第3天后，方可開始治療。
在治療開始前的2周內，必須得到妊娠試驗的陰性結果（建議在服藥期間每月接受1次妊娠試驗）。
在本藥治療開始前，醫生必須給予育齡女患者詳盡的口頭和書面警告，以使其明白在服藥期間和停藥后2年內妊娠可能導致非常嚴重的胎兒畸形和其它后果。
在每一次重復服用本藥時，不管間斷時間有多長，必須在其后2年內，堅持有效、不間斷的避孕。
無視上述警告，在本藥治療期間或停藥后2年內妊娠將有發生胎兒嚴重畸形（如露腦畸形）的高度危險。
哺乳期婦女：正在哺乳的婦女不得服用本藥。