應用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應，按照不良反應發生的臟器系統列表如下：
免疫系統異常 超敏反應（如過敏反應和過敏樣反應、血管性水腫）
內分泌異常 腎上腺皮質激素樣作用（如類庫欣綜合征）、長期無排卵
代謝和營養異常 水腫/液體潴留、體重變化、糖尿病惡化
精神異常 意識模糊、抑郁、欣快、性欲改變、失眠、神經質
神經系統異常 抑郁、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應（手細顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣）
眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內障、視網膜血栓形成
心臟異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動過速
血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱
呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞
消化道異常 便秘、腹瀉、口干、惡心、嘔吐
肝膽異常 黃疸
皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發、多毛癥、瘙癢癥、皮疹、蕁麻疹
腎臟和泌尿系統異常 糖尿
生殖系統和乳腺異常 異常子宮出血（不規律、增加、減少）、閉經、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛
全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應、不適、發熱
實驗室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細胞和血小板計數升高、高鈣血癥、糖耐量下降、血壓升高

本品應該在有經驗的腫瘤專科醫師監督指導下使用，且患者須進行定期隨訪。
·應對本品治療期間發生的意外陰道出血進行仔細檢查，明確診斷。
·在送檢子宮內膜或宮頸組織時，應告知病理學家（實驗室）患者正在使用本品。
·本品可能引起一定程度的液體潴留，因此應慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。
·具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時應受到密切監測。
·某些接受本品治療的患者可能出現糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時應受到密切觀察。
·應告知醫生/實驗室本品的應用可降低下述內分泌指標的水平：
a. 血漿/尿類固醇（如皮質醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睪酮）
b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH）
c. 性激素結合球蛋白
·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發眼球突出、復視或偏頭痛，在檢查期間不應再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網膜血管病變，則應立即停藥。
·雖然應用醋酸甲羥孕酮與誘發血栓栓塞性疾病并無明確因果關系，但不推薦本品用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對于接受本品治療時發生VTE 的患者，建議停用本品。
·本品可能會引起類庫欣綜合征。
·某些接受本品治療的患者可能出現腎上腺功能抑制。本品可降低ACTH 和氫化可的松的血液水平。
·醫生/實驗室應被告知，除了引起在注意事項中列出的內分泌指標異常外，本品也可以在美替拉酮試驗中引起部分腎上腺功能不全（垂體-腎上腺軸反應降低），因此，腎上腺皮質對于ACTH 的反應能力應在美替拉酮給藥前確定。
·腎功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者（參見[禁忌]）應謹慎用藥。
·本片劑含乳糖，因此對于因罕見的遺傳原因所致半乳糖不耐受患者，拉普乳糖酶缺乏癥患者或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者，應避免使用本藥品。
·絕經期前患者應用孕激素治療，可能會掩蓋更年期的起始癥狀。
骨密度的降低
尚無口服醋酸甲羥孕酮對骨密度（BMD）影響的研究。
然而有一項臨床研究顯示，成年育齡女性使用醋酸甲羥孕酮避孕，每3 個月肌內注射150mg，5 年后腰椎骨密度平均下降了5.4％，在停藥后最初兩年內至少有部分骨丟失得以恢復。另一項類似的臨床試驗也表明，青春期女性使用醋酸甲羥孕酮避孕，每3個月肌內注射150mg，也出現類似的骨密度降低，并且在給藥的最初兩年更為明顯，停藥后骨密度也至少有部分的恢復。由于醋酸甲羥孕酮引起的血清雌激素水平的下降可能導致絕經前女性骨密度降低，也可能增加以后患骨質疏松癥的風險。
建議所有患者應攝取足量的鈣和維生素D。
某些長期使用醋酸甲羥孕酮的患者可適當做骨密度評估。
對駕駛和操縱器械能力的影響
尚未進行系統評價醋酸甲羥孕酮對于駕駛和使用機器能力的影響。

妊娠
本品禁用于妊娠女性。
一些報告提出在某些特定情況下，妊娠早期宮內暴露于孕激素類藥物與胎兒生殖器異常有關。
如果患者在使用本品時妊娠，則應被告知本品對于胎兒的潛在危害。
哺乳
本品及其代謝產物可以分泌在乳汁中。雖尚無證據提示這將對被哺乳嬰兒帶來任何危害，仍建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。

氨魯米特與醋酸甲羥孕酮同時使用時，可以顯著地抑制醋酸甲羥孕酮的生物利用度。
與氨魯米特合用情況下，應警告使用者其高劑量本品的療效可能降低。
和所有的孕激素類藥物相同，本品聯合巴比妥、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、利福平和灰黃霉素等酶誘導劑治療會增加肝臟的分解代謝。
孕激素能抑制環孢霉素代謝，從而增加血漿環孢霉素濃度，因此增加其毒性作用。
在某些患者中觀察到應用孕激素時會出現糖耐量減低。其機制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治療期間應嚴密觀察。在應用醋酸甲羥孕酮治療時或治療后，有必要調整降糖治療方案。
在體外，醋酸甲羥孕酮主要是通過CYP3A4 的羥基化作用進行代謝。評估CYP3A4誘導劑或抑制劑針對醋酸甲羥孕酮臨床效果的專門藥物相互作用研究尚未進行，因此CYP3A4 誘導劑或抑制劑的臨床效果未知。
與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用
以下實驗室檢查結果可能受應用本品治療所影響：
－ 絨毛膜促性腺激素水平
－ 血漿孕酮水平
－ 尿孕二醇水平
－ 血漿睪酮水平（男性）
－ 血漿雌激素水平（女性）
－ 血漿皮質醇水平
－ 糖耐量試驗
－ 美替拉酮試驗

藥理作用
醋酸甲羥孕酮屬于口服合成類固醇類藥物，由孕酮衍生而成。除了6α位存在甲基和17 位存在乙酰氧基外，本產品與天然孕酮有相同的結構。醋酸甲羥孕酮具有孕激素樣作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定劑量下，醋酸甲羥孕酮能同時在內分泌系統及細胞水平上發揮作用。
對某些特殊的激素依賴性腫瘤，藥理學劑量水平的醋酸甲羥孕酮抗癌治療有效性有賴于其對下丘腦－垂體－性腺軸、雌激素受體和組織水平的類固醇代謝的活性作用。在原代培養的惡性子宮內膜癌細胞中，醋酸甲羥孕酮能刺激雌、孕激素受體均陰性的細胞DNA 合成，而對受體陽性細胞的DNA 合成具有抑制作用。另一方面，高劑量的醋酸甲羥孕酮會導致嚴重的細胞膜結構變化，從而干擾一系列的細胞膜功能。
和孕酮類似，醋酸甲羥孕酮是產熱物質。治療某些癌癥應用高劑量治療（每天大于或等于500mg）時，會出現類腎上腺皮質激素效應。
毒理研究
有關研究試驗動物應用醋酸甲羥孕酮后的毒理學數據顯示：
LD50，口服－小鼠：大于10000mg/kg
LD50, 腹膜內用藥－小鼠：6985mg/kg
大鼠和小鼠中口服用藥（334mg/kg/死亡）和狗口服用藥（167mg/kg/死亡）30 天，未觀察到毒性效應。
在大鼠和狗應用3、10 和30mg/kg/天，連續用藥6 個月的慢性毒性研究顯示在以上劑量水平未發現任何毒性效應。
更高劑量時唯一觀察到的效應是預期的激素效應。
在妊娠小獵犬中研究致畸作用，每天口服應用1、10 和50mg/kg 的醋酸甲羥孕酮，結果顯示在應用高劑量治療的妊娠小獵犬產下的雌小狗身上觀察到陰蒂肥大。未在雄性小狗身上發現異常。
為了驗證應用醋酸甲羥孕酮治療的雌性動物后代的生殖能力進行了后續研究，未發現任何生育力下降。
研究在猴子、狗和大鼠腸外應用醋酸甲羥孕酮后的長期毒性，發現有以下效應：
1） 小獵犬應用劑量為3 和75mg/kg，每90 天一次，持續7 年，發生乳房結節，但在對照組動物中也有發生。對照組中的結節為間斷性發作，而用藥組為大結節、多發、且持續存在，大劑量組中有2 只動物發生惡性乳腺腫瘤。
2） 兩只猴子應用的劑量為150mg/kg，每90 天一次，持續10 年，發生子宮未分化癌。而在對照組和應用3 和30mg/kg，每90 天一次，持續應用10 年的治療組中沒有發生。間斷性乳房結節在對照組和應用3 和30mg/kg 的治療組中觀察到，但在150mg/kg 治療組中未發現。10 年后的尸體解剖發現僅3 只30mg/kg 治療組的猴子有結節。組織病理學檢查顯示該結節為增生性結節。
3） 大鼠應用2 年，未在子宮和乳腺組織觀察到變化。
應用沙門氏微粒體試驗（Ames 試驗）和微核試驗研究醋酸甲羥孕酮的致突變作用，未發現其有致突變作用。
其他研究未發現在觀察組動物的第一代或第二代有生育力變化。
尚不確定以上研究結果是否適用于人類。

醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收。健康志愿者在口服500mg 醋酸甲羥孕酮后4.5 小時，最高血漿值達78.7ng/ml 至121ng/ml。餐時或餐后即刻服用吸收率最高。
醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結合率約為90～95％。口服給藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數方式進行的。終末半衰期大約為30～60 小時。
醋酸甲羥孕酮主要經膽道分泌，由糞便排泄。口服后大約44％的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產物有以下四種形式：
1、 非共價中性；
2、 葡萄糖醛酸苷共價中性；
3、 硫酸鹽共價中性；
4、 酶抵抗酸性部分。