本品作用于胰島素受體的胰島素結合位點的細胞內靶部位以后，減少胰島素抵抗性，抑制肝臟的糖生成，提高外周組織的糖利用從而降低血糖。其被認為是通過使涉及產生胰島素抵抗性的主要因素的細胞內胰島素信息傳遞機制正常化而產生作用。
對糖代謝的改善作用 通過對只采用飲食療法和/或運動療法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30 mg共12周，進行雙盲對照試驗，確認空腹血糖和HbAlc下降，及1,5脫水葡萄糖醇（1,5-AG）升高。
使用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30 mg連續12周，進行雙盲對照試驗，確認空腹血糖和HbAlc下降，及1,5脫水葡萄糖醇（1,5-AG）升高，血中胰島素降低。
使用飲食療法和/或運動療法加伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用本品1日1次30mg連續16周，進行雙盲對照試驗，確認空腹血糖和HbAlc下降。
對有胰島素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型動物（KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠），吡格列酮使高血糖和高胰島素血癥減輕。另外，吡格列酮對胰島素缺乏的1型糖尿病大鼠（鏈脲霉素糖尿病大鼠）的高血糖及健康大鼠（Sprague-Dawley 大鼠）的正常血糖無作用。
對耐糖量的改善作用 對既有胰島素抵抗作用又顯示耐糖量異常的Wistar 肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠，給予吡格列酮10-12天，禁食20小時后，經口服葡萄糖確認，可抑制血糖升高以及減低胰島素的過分分泌。
對胰島素抵抗性的改善作用 對僅采用飲食療法和/或運動療法或飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者，給予1日1次吡格列酮30 mg的臨床藥理試驗（葡萄糖鉗夾法），確認外周組織及肝臟攝入葡萄糖比率上升。
對既有胰島素抵抗作用又具肥胖性糖尿病的Wistar肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠，給予吡格列酮14天，20小時禁食后給予胰島素，確認給予胰島素后具有增強降血糖的作用。
對肥胖型糖尿病KKAy小鼠的橫隔膜部位的糖原部分及附睪周圍脂肪組織的總脂肪部分使用胰島素刺激，吡格列酮增加葡萄糖的攝取。
對肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝臟糖的生成，提高外周組織的糖利用。
作用機理 增加胰島素在外周組織中的效應 ：增加胰島素對Wistar肥胖大鼠的后肢比目魚肌的作用（糖原合成及糖酵解促進作用）（體外實驗）。還有在Wistar肥胖大鼠的附睪周圍脂肪組織中的游離脂肪細胞中，增加胰島素的作用（促進葡萄糖氧化及總脂質合成作用）（體外實驗）。
增強胰島素在肝臟的效應 ：促進Wistar肥胖大鼠肝內葡萄糖激酶的活性，降低6-磷酸葡萄糖酶的活性，抑制糖的生成（體內實驗）。
增強強胰島素受體的效應 ：使Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中已降低的胰島素受體及胰島素受體基質的磷酸化恢復正常，促進磷脂酰肌醇-3-激酶的活性（體內實驗）。
對TNF-α產生的抑制效應 ：抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的產生，同時降低高血糖（體內實驗）。
臨床實驗結果 以2型糖尿病患者為對象，1日1次服用吡格列酮15 mg、30 mg或45 mg，進行包括雙盲對照試驗在內的各種臨床試驗，在821例受試者中，其綜合血糖改善率（[中等程度改善]或中等程度以上）為50.8％(417/821)。
在長期試驗中（服用28-48周或以上），血糖得到穩定控制，空腹血糖及HbAlc維持下降，未見治療作用減弱。
以下為血糖控制效果不滿意的2型糖尿病患者中進行的雙盲對照試驗結果。
僅采用飲食療法和/或運動療法 ：雙盲對照試驗中，使用吡格列酮，1日1次30 mg，連續12周，HbAlc下降1.08±1.47％（63例患者的平均值±標準差）。
采用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物 ：雙盲對照試驗中， 使用吡格列酮，1日1次30 mg，連續12周，HbAlc下降1.24±1.33％（56例患者的平均值±標準差）。
采用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 ：雙盲對照試驗中，使用吡格列酮，1日1次30 mg，連續16周，HbAlc下降0.91±0.89％（55例患者的平均值±標準差）。

血藥濃度 健康成年男子口服本品時，在血液中檢測出原形藥及其代謝產物I-VI（M-I～M-VI），其中M-II～M-IV為活性代謝物。
健康成年男子（8名），空腹單劑量一次口服吡格列酮 30 mg時，原形藥及活性代謝物的血藥濃度如下表所示。
健康成年男子（8例）空腹時或飯后單劑量1次服用吡格列酮 30 mg，除了原形藥的Tmax延長之外，原形藥的藥代動力學參數無明顯差異，因此，認為進食對藥物代謝影響很小。用Wistar肥胖大鼠實驗觀察降血糖作用，其結果顯示M-II～M-IV的活性低于原形藥。
尿中排泄 健康成年男子（14例）空腹單劑量1次服用吡格列酮 30 mg，尿中主要排泄物為M-IV～M-IV，服藥后48 h累積尿中排泄率約為30％。
多次服用后的血藥濃度 健康成年男子（6例），1天1次服用吡格列酮 30 mg，共服用9天（第2天停藥），在6-7天時，原形藥與全部活性代謝物（原形藥 M-II～M-IV）的血藥濃度大致達到穩定狀態，故認為重復給藥無藥物蓄積。
與磺酰脲類藥物合并用藥時的血藥濃度 正使用磺酰脲類藥物（格列苯脲、格列齊特）的2型糖尿病患者，合并服用吡格列酮30 mg，1日1次連服7天，原形藥及全部活性代謝物（原形藥 M-II～M-IV）的血藥濃度與僅使用飲食療法的2型糖尿病患者的結果相似。另外，未觀察到對磺酰脲類藥的藥-時曲線變化和蛋白結合率的影響。
與α-葡萄糖苷酶抑制劑合并用藥時的血藥濃度 正使用伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用吡格列酮30 mg，1日1次，原形藥及全部活性代謝物（原形藥 M-II～M-IV）的血藥濃度與僅使用飲食療法或合并使用磺酰脲類藥物的2型糖尿病患者的結果相似。
其他 對吡格列酮的代謝，有多種細胞色素P450 同功酶 1A1、1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4參與。吡格列酮對人細胞色素P450同功酶1A1、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 表達微粒體的代謝活性影響很小（體外實驗）。

截至日本批準時為止進行的臨床試驗中，在1日1次服用吡格列酮 15 mg、30 mg或45 mg的1225例患者中，有311例患者（25.4％）出現包括臨床檢查值異常在內的不良反應。下述的本品不良反應出現在上述臨床試驗和自發報告中。
有臨床意義的不良反應 因可能會出現或加重心力衰竭，服用本品期間應密切觀察。如出現浮腫、體重突然增加和心力衰竭癥狀，應采取停藥，并給予袢利尿劑等適當措施。患有心臟疾病的患者服用本品后可能引發心力衰竭，應密切注意。
由于循環血漿容量的增加可能引起浮腫（7.6％，93/1125例），故應密切觀察。出現浮腫時，采取減少劑量或停止用藥等適當的處理。采取這些處理癥狀無改善時，根據情況必要時考慮給予袢利尿劑（呋塞米）等。浮腫更常見于女性，在女性中占11.2％（69/615例）、在男性中占3.9％（24/610例）。當本品劑量由1日1次30 mg增至45 mg時，首先觀察到浮腫者占9.4％（9/96例）。
浮腫的發生率在合并糖尿病性視網膜病變的患者中占9.1％（34/373例） ；在合并糖尿病性神經病變的患者中占10.2％（31/304例） ；在合并糖尿病性腎病的患者中占10.0％（25/251例）。由于在合并糖尿病并發癥的患者中發生浮腫的比例較無并發癥的患者偏高，故應對這些有糖尿病并發癥的患者特別留意。
有報道出現伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）和ALP等升高的肝功能障礙或黃疸（<0.1％）。有報道同類藥物曲格列酮（troglitazone）出現包括爆發性肝炎在內的肝炎（<0.1％），故應密切觀察。同時，在開始服用本品后至少12個月內，要每個月進行1次肝功能檢查，以后也要定期檢查（每3個月左右1次），如果出現異常應采取如停止用藥等適當處理。
與其他降糖藥并用時，有時出現低血糖癥狀（0.1-不足5％）。出現低血糖時，對本品或并用的降糖藥物，應采取暫停服藥或減少劑量等慎重處理。服用本品出現低血糖癥狀時，通常給予蔗糖，但與α-葡萄糖苷酶抑制劑并用而出現低血糖癥狀時，應給予葡萄糖。
有報道胃潰瘍復發的病例。
其他不良反應 (0.1％-不足5％)
血液 貧血、白細胞減少或血小板減少，應定期進行血液檢查（每3個月左右1次）。
心血管系統 血壓升高、心胸比增大、心電圖異常、心悸、胸部壓迫感或面部潮紅。
過敏癥 皮疹、濕疹、瘙癢，這時應停用本品。
消化系統 惡心、嘔吐、胃部不適、燒心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘或食欲亢進。
肝臟 AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP或γ-GTP升高，發生頻率 ：AST（GOT）升高 0.7％（9/1212例）、ALT（GPT）升高0.9％（11/1216例）、ALP升高 0.5％（6/1212例）、γ-GTP 升高0.9％（11/1203例）。
精神神經系統 頭暈、蹣跚、頭痛、困倦或不適。
其它 CK（CPK）、BUN及血鉀的升高、總蛋白及血鈣降低、體重增加、尿蛋白增加、血糖迅速下降引起糖尿病視網膜病變加重。
LDH升高的發生率為5.0％、60/1201例）。LDH及CK（CPK，發生率4.6％，53/1161例）出現異常時，應密切觀察，例如復查等。

心力衰竭或有心力衰竭病史的患者（在動物研究中，伴隨循環血漿容量的增加有可能出現代償性變化而引起心臟重量增加。有臨床病例報道出現心力衰竭或加重心力衰竭）。
嚴重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。(必須用靜脈輸液及胰島素迅速糾正高血糖。)
嚴重肝功能障礙的患者。（本品主要在肝臟進行代謝，有可能引起蓄積。）
嚴重腎功能障礙的患者。
嚴重的感染癥，手術前后，或嚴重創傷的患者。（有必要注射胰島素以控制血糖，因而不適合給予本品。）
對本品成分有過敏史的患者。
孕婦或有可能妊娠的婦女。

對下述患者或情況慎用 ：
心臟疾病患者，如心肌梗塞、心絞痛、心肌病和高血壓性心臟病等，可能引起心力衰竭(伴隨循環血漿容量的增加有可能誘發心力衰竭)。
肝或腎功能障礙。
腦垂體機能不全或腎上腺機能不全（有可能引起低血糖）。
營養不良狀態，饑餓狀態，不規律的飲食攝取，飲食攝取量不足或衰弱狀態（有可能引起低血糖） 。
激烈的肌肉運動（有可能引起低血糖）。
過度的飲酒（有可能引起低血糖）。
老年患者。
正在使用其它抗糖尿病藥物的患者。
因為循環血漿容量的增加短時期內有可能出現浮腫、誘發心力衰竭或加重，對下列情況應注意觀察。
如出現浮腫、體重突然增加、心力衰竭癥狀等，應采取停藥等適當措施，給予袢利尿劑（呋塞米等）。
應指導患者在服用本品期間注意有無浮腫、體重突然增加或改變等癥狀出現。如出現以上異常癥狀，請立即停藥并咨詢醫生。
可能引起心電圖異常和心胸比增大，充分留意觀察 ；定期檢查心電圖，發現異常時，采取暫時停藥或減少劑量等慎重處理。
本品與其他降糖藥合用時，有時會引起低血糖癥狀。與這些藥合并使用時，對患者要充分說明低血糖癥狀及處理方法，提醒患者注意低血糖癥狀。
本品只適用于經飲食療法和/或運動療法等糖尿病基本療法而達不到充分效果的患者。
本品只限用于推斷有胰島素抵抗性的患者。胰島素抵抗性的粗略判斷標準為體重指數（BMI kg/m2）大于或等于24 ；或空腹全血胰島素分泌水平大于或等于5微單位/mL。
服用本品期間應定期檢查血糖、尿糖，確認其藥效。如果服用3個月還未達到滿意效果時，應及時改用其他藥物。
在用藥期間可出現下列情況 ：不再需要繼續用藥 ；需要減少劑量 ；或由于患者不節制或合并感染等情況下導致治療效果減弱或沒有治療效果。因此，應注意飲食攝取量、體重變化、血糖、有無感染存在的情況。 應注意做出經常性的判斷是否需要繼續用藥，服用劑量及藥物的選擇等。
已知由于血糖迅速下降可使糖尿病視網膜病變加重。在使用本品的病例中已報道，故應留意這一癥狀。
幾乎沒有與雙胍類藥物合并用藥的經驗。
本品每日劑量45 mg與α-葡萄糖苷酶抑制劑合并用藥的安全性尚未確立（臨床用藥經驗很少）。
本品與α-葡萄糖苷酶抑制劑和磺酰脲類藥物合并用藥的安全性尚未確立（臨床試驗中觀察到不良反應的發生率有增加趨勢）。

慎與其他降糖藥物合用 ：磺酰脲類藥（格列苯脲、格列齊特、甲苯磺丁脲等） ；磺酰胺類藥（格列丁唑） ；雙胍類藥（鹽酸二甲雙胍、鹽酸丁福明） ；那格列奈（Nateglinide） ；α-葡萄糖苷酶抑制劑（伏格列波糖、阿卡波糖） ；胰島素制劑。
有報道本品與磺酰脲類藥及雙胍類藥并用時，出現低血糖癥狀。既然存在與其他降糖藥物合用的可能性，在與上述藥物合并用時，應小心慎重給藥，例如起始劑量要低，應考慮出現低血糖癥狀的可能性。
與α-葡萄糖苷酶抑制劑合用而出現低血糖癥狀時，不應給蔗糖而應給予葡萄糖。
慎與下列可增強或降低降糖藥的降血糖作用的藥物合用，同時應充分注意到對本品改善胰島素抵抗性的影響 ：增強降糖藥物的降血糖作用的藥物（β受體阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特類衍生物的低脂血癥治療藥、華法林等） ；降低降糖藥物的降血糖作用的藥物（腎上腺素、腎上腺素皮質激素、甲狀腺激素等）。