【瑞泰藥品名稱】 | 商品名:瑞泰 通用名:雷米普利片
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【瑞泰成分】 | 本品主要成分為雷米普利。 本藥除有效成分外尚含下列賦形劑 :甲基羥丙基纖維素,硬脂酰富馬酸鈉,預(yù)膠化玉米淀粉。
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【瑞泰藥理作用】 | 本藥是一種長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。雷米普利拉(雷米普利的活性代謝產(chǎn)物)是一種二肽羥肽酶I(血管緊張轉(zhuǎn)化酶,激肽酶II)抑制劑。服用本藥會(huì)使血管擴(kuò)張,特別是使高血壓病人的血壓下降。單劑量服用本藥1-2小時(shí)后,證明可以降低血壓,3-6小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大效應(yīng)。單劑量藥效通常可持續(xù)24小時(shí)。
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【瑞泰適應(yīng)癥】 | 原發(fā)性高血壓 ;急性心梗后心衰 ;非糖尿病腎病,尤其是伴有高血壓者。在心血管增加的患者,如冠心病史、糖尿病同時(shí)有至少1個(gè)額外危險(xiǎn)因素、外周動(dòng)脈閉塞性疾病或腦卒中,降低心梗、腦卒中或心血管死亡的可能性。
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【瑞泰用法用量】 | 高血壓 開始時(shí)每次2.5 mg,每日口服一次,根據(jù)病人的反應(yīng),如有必要,間隔2至3周后藥量加倍。一般維持量為每日2.5-5 mg,最大服用量為10 mg/日。腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20 mL/分/1.73 m2)的最初用藥量通常應(yīng)減為1.25 mg,每日最大服用量為5 mg。無(wú)法測(cè)定肌酐清除率時(shí),可在血清肌酐水平的基礎(chǔ)上利用下列公式計(jì)算(Cockcroft公式):男性 :肌酐清除率(mL/分) =[ 體重(kg)x(140-年齡)(歲數(shù))]/[72 x 血清肌酐(mg/dL)]。女性 :上述公式結(jié)果乘以0.85。當(dāng)液體或鹽分缺乏尚未完全糾正時(shí),嚴(yán)重高血壓患者或合并有心衰患者,以及易出現(xiàn)低血壓反應(yīng)的病人有特殊的危險(xiǎn)性(如心冠狀血管或供應(yīng)大腦血管血流減低性狹窄),應(yīng)考慮將其最初用藥量減為1.25 mg。對(duì)于預(yù)先已服用促液體排泄藥物(利尿劑)的患者,必須考慮至少停服利尿劑2-3日或(根據(jù)利尿劑作用時(shí)間長(zhǎng)短)更長(zhǎng)時(shí)間,然后再服用本藥,或者至少減小利尿劑的用量。預(yù)先服用利尿劑的患者服用本藥的最初藥量一般為1.25 mg。肝功能損害的病人對(duì)本藥的反應(yīng)可能升高或降低,所以在治療初始階段對(duì)這些病人應(yīng)進(jìn)行密切的監(jiān)護(hù)。這類病人的每日允許最大服用量為2.5 mg。充血性心力衰竭 最初用藥量為每日一次,每次1.25 mg。根據(jù)病人的反應(yīng),藥量可以增加。如增加藥量,建議間隔1至2周后將藥量加倍,如果每日需服2.5 mg或更大劑量,可以一次服用或分兩次服用。最大服用量為10 mg/日。腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20 mL/分/1.73 m2)的最初用藥量通常應(yīng)減為1.25 mg,每日最大服用量為5 mg。無(wú)法測(cè)定肌酐清除率時(shí),可在血清肌酐水平的基礎(chǔ)上利用下列公式計(jì)算(Cockcroft公式,對(duì)于預(yù)先已服用利尿劑的患者,必須考慮至少停服利尿劑2-3日或(根據(jù)利尿劑作用時(shí)間長(zhǎng)短)更長(zhǎng)時(shí)間,然后再服用本藥,或者至少減小利尿劑的用量。肝功能損害的病人對(duì)本藥的反應(yīng)可能升高或降低,所以在治療初始階段對(duì)這些病人應(yīng)進(jìn)行密切的監(jiān)護(hù)。這類病人的每日允許最大服用量為2.5 mg。心肌梗塞后 最初用藥量為每日5 mg,分成兩次服用。如果病人耐受不了這一初始劑量,建議先服1.25 mg,一天兩次,連服二天。根據(jù)病人的反應(yīng),劑量可隨之增加,如需增加,建議間隔1-3日后藥量加倍。在治療初期分開服用的藥量的總和,在治療后期可以改為每日一次服用。最大服用量為10 mg/日。對(duì)于心肌梗塞后導(dǎo)致的嚴(yán)重心力衰竭,現(xiàn)仍無(wú)足夠的治療經(jīng)驗(yàn)。但是,如果決定對(duì)這些病人進(jìn)行治療,建議治療開始時(shí),使用盡可能最小劑量(1.25 mg,每日一次),增加藥量要特別小心。腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20 mL/分/1.73 m2)的最初用藥量通常應(yīng)減為1.25 mg,每日最大服用量為5 mg。無(wú)法測(cè)定肌酐清除率時(shí),可在血清肌酐水平的基礎(chǔ)上利用下列公式計(jì)算(Cockcroft公式)
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【瑞泰不良反應(yīng)】 | 血壓 治療期間,特別是治療的初始階段,由于血管舒張的作用(小血管舒張),或由于將高血壓降至預(yù)期水平的影響,可能會(huì)出現(xiàn)下列癥狀,如頭暈,有時(shí)伴注意力不集中現(xiàn)象以及其它反應(yīng)障礙,如疲乏、虛弱及頭昏。血壓過(guò)度下降后可能會(huì)有心動(dòng)過(guò)速、心悸、直立性循環(huán)障礙(如虛弱或昏厥)、惡心、發(fā)汗、耳鳴、聽覺(jué)障礙、視覺(jué)障礙、頭痛、焦慮、恍惚、嗜睡,還可能發(fā)生短暫性意識(shí)喪失(暈厥)。罕見情況下,可能會(huì)發(fā)生心律失常,這可能是由于血壓過(guò)度下降引起的。可能會(huì)發(fā)生非預(yù)料的血壓急劇下降現(xiàn)象,特別是在本藥首劑藥和每次劑量加大后,也可能出現(xiàn)在首次加用促液體排泄藥物(利尿劑)及其劑量加大時(shí)。血壓急劇下降,有時(shí)會(huì)發(fā)展為危及生命的循環(huán)性休克,這很有可能在下列患者中發(fā)生:嚴(yán)重的,尤其是惡性高血壓患者 ;心力衰竭患者,特別是嚴(yán)重的患者或者同時(shí)使用有降低血壓的藥物 ;以前使用利尿劑治療的患者 ;體液或鹽缺乏的患者(由于液體和鹽分?jǐn)z取不足或由于腹瀉、嘔吐或大量出汗情況下,鹽分與液體補(bǔ)充不足) ;腎動(dòng)脈血流減低性狹窄(血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)性狹窄)的患者。由于血管狹窄導(dǎo)致的灌注障礙在本藥治療期間可能會(huì)加重。危及生命的心肌灌注不足或大腦灌注不足(心肌或大腦缺血)主要發(fā)生在冠心病或供應(yīng)大腦血管流量減低性(血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)性)狹窄的患者,這主要是由于血壓過(guò)度降低引起的。心絞痛或心肌梗塞以及短暫性腦功能喪失(短暫缺血發(fā)作)或中風(fēng)可能都會(huì)加重這種癥狀。一旦血壓恢復(fù)和體液重新獲得平衡,一般可繼續(xù)服用本藥進(jìn)行治療。腎臟與電解質(zhì)平衡 在本藥治療期間,腎功能可能惡化,在一定情況下會(huì)發(fā)展為危及生命的急性腎衰竭。這種情況特別發(fā)生在腎臟血管發(fā)生疾病的患者(腎血管病,如血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)性腎動(dòng)脈狹窄)、腎移植患者以及與血壓過(guò)度下降密切相關(guān)的(主要是伴有心力衰竭)的患者。作為腎功能不全的臨床表現(xiàn)之一,血清肌酐和尿素(經(jīng)腎排出的物質(zhì))可能會(huì)增高,特別是與促液體排泄藥物(利尿劑)同時(shí)服用時(shí)。原來(lái)有尿蛋白增高(蛋白尿)的患者在服用本藥期間尿蛋白可能會(huì)增加,但腎臟排泄蛋白也可能會(huì)減少,特別是由于糖尿病引起的腎病(糖尿病腎病)患者。血管緊張素II合成的減少和醛固酮分泌的減少可能引起血清鈉的減低及血清鉀的濃度升高,后者主要發(fā)生在腎功能不全的患者(如由于糖尿病腎病)或與保鉀利尿藥同時(shí)服用時(shí)。在治療初期,尿量可能會(huì)增加,這與心功能改善有關(guān)。皮膚,血管,過(guò)敏性和類過(guò)敏性反應(yīng)在服用本藥治療過(guò)程中,由于預(yù)期的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制作用,很少出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫。但如果發(fā)生,必須立即停用本藥,這種情況下也應(yīng)停用其它ACE抑制劑。血管神經(jīng)性水腫可能通過(guò)下述癥狀表現(xiàn)出來(lái),如四肢腫脹、面部(如眼瞼、唇)舌部、咽部、喉部腫脹(值得注意的是吞咽或呼吸困難),有些血管神經(jīng)性水腫、如舌部,咽部或喉部水腫會(huì)危及生命,必須采取急救措施。也可能發(fā)生輕微的非血管神經(jīng)性水腫(包括踝部)。另外可能會(huì)出現(xiàn)下列皮膚和粘膜反應(yīng) :皮膚發(fā)紅癢伴灼熱感、結(jié)膜炎、瘙癢、蕁麻疹、其它皮膚或粘膜疹(斑丘疹,苔癬樣疹和粘膜疹,多形紅斑),有時(shí)大量脫發(fā)(禿發(fā)),以及雷諾現(xiàn)象的突發(fā)和加重(以手指或腳趾發(fā)白等為特征的循環(huán)障礙發(fā)作)。同其它ACE抑制劑一樣,也觀察到了其它類型的皮膚和粘膜反應(yīng)(牛皮癬樣疹,類天皰瘡疹和粘膜疹),皮膚對(duì)光過(guò)敏,以及指甲松離(甲脫離)。在ACE抑制劑影響下,可能會(huì)導(dǎo)致或加重過(guò)敏性反應(yīng)和類過(guò)敏性反應(yīng)(有時(shí)是危及生命的,速發(fā)的變態(tài)反應(yīng)或類變態(tài)反應(yīng)),在進(jìn)行脫敏時(shí)必須考慮到這一點(diǎn)。呼吸道可能由于ACE抑制作用的影響,病人經(jīng)常發(fā)生刺激性干咳(無(wú)痰),在夜間和平臥時(shí)加重,而在婦女和非吸煙者中常見,有些病人改用其它ACE抑制劑時(shí),癥狀會(huì)好轉(zhuǎn)。但是咳嗽可能迫使病人放棄服用的ACE抑制劑。同樣也可能由于ACE抑制作用的影響,會(huì)發(fā)生鼻炎、鼻竇性、支氣管炎,特別是刺激性咳嗽的病人,可能會(huì)出現(xiàn)支氣管痙攣。消化道消化道不良反應(yīng),如口渴、口腔粘膜刺激或炎癥、消化功能紊亂、便秘、腹瀉、惡心及嘔吐、(胃炎樣)胃痛、上腹不適(有時(shí)會(huì)伴有胰酶水平升高)、胰腺炎、肝酶和/或血清膽紅素的升高、膽汁郁積性黃疸、其它形式的肝功能受損及某些情況下危及生命的肝炎。血象血象可能出現(xiàn)下列變化 :紅細(xì)胞計(jì)數(shù)和血紅蛋白含量輕微至嚴(yán)重的降低,個(gè)別病例也可能是由于溶血性貧血、血小板和白細(xì)胞數(shù)目減少,有時(shí)僅累及某一類白細(xì)胞(嗜中性白細(xì)胞減少癥)。在服用其它ACE抑制劑時(shí)已觀察到粒細(xì)胞缺乏癥、骨髓抑制及各類血細(xì)胞減少癥。這些改變有時(shí)會(huì)危及生命,易在下列病人中發(fā)生 :腎功能不全患者,伴有結(jié)締組織病的患者,或同時(shí)服用其它導(dǎo)致血象變化藥物的病人。其它不良反應(yīng)可能出現(xiàn)平衡障礙、頭痛、緊張、焦躁不安、震顫、失眠、精神混亂、無(wú)食欲、情緒低落、焦慮、感覺(jué)異常、味感改變(金屬味感)、辨味能力減弱(有時(shí)甚至喪失辨味能力)、肌肉疼痛性痙攣(通常可能發(fā)生在非正常低血壓狀態(tài)下及可能是其它不良反應(yīng)的結(jié)果),也可能出現(xiàn)陽(yáng)萎和性欲降低。可能出現(xiàn)血管炎、肌肉和關(guān)節(jié)疼痛、發(fā)熱或嗜酸粒細(xì)胞增多癥。在服用其它ACE抑制劑治療中已觀察到抗核抗體滴度的增加。降低血壓可能會(huì)損害病人精力集中和反應(yīng)能力,如駕駛汽車或操縱機(jī)器的能力,在治療初期或飲酒后這種可能性會(huì)更大。
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【瑞泰禁忌癥】 | 對(duì)雷米普利或任何一種賦形劑過(guò)敏的患者。有血管神經(jīng)性水腫病史的患者(具有突發(fā)危及生命的血管神經(jīng)性水腫的危險(xiǎn))。雙側(cè)腎動(dòng)脈血流減低性狹窄(血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)性狹窄)或單腎患者單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄(具有致命的血壓下降和腎衰竭的危險(xiǎn))。左心室血液輸入或輸出減少(例如主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄,具有致命的血壓下降和腎衰竭的危險(xiǎn))。低血壓患者或循環(huán)狀況不穩(wěn)定的患者(具有致命的血壓下降和腎衰竭的危險(xiǎn))。妊娠及哺乳婦女。在使用某些高流量膜(如聚內(nèi)烯腈膜)透析過(guò)程中,已有報(bào)道使用ACE抑制劑療法出現(xiàn)致命、速發(fā)及過(guò)敏樣的超敏反應(yīng),有時(shí)會(huì)發(fā)展為循環(huán)性休克。因此,在緊急透析或血液濾過(guò)時(shí),一定要避免同時(shí)使用本藥和此種膜,可改用其它類型的膜或改成不含ACE抑制劑的治療方案。在使用硫酸葡萄聚糖進(jìn)行低密度脂蛋白分離性輸血的過(guò)程中也觀察到了類似的反應(yīng),所以這種療法一定不能用于使用ACE抑制劑治療的患者。
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【瑞泰注意事項(xiàng)】 | 使用本藥治療,需要進(jìn)行定期的醫(yī)療監(jiān)控。通常在開始治療時(shí),應(yīng)該先糾正脫水,血容量減少(低血容量),或者鹽缺乏癥(然而,對(duì)伴有心力衰竭的患者,一定要仔細(xì)權(quán)衡容量負(fù)荷過(guò)重的危險(xiǎn))。當(dāng)病人情況已適合臨床治療時(shí),就應(yīng)該開始或持續(xù)使用本藥治療,只有在可能出現(xiàn)血壓過(guò)度降低和腎功能惡化時(shí),再采取適當(dāng)?shù)拇胧T谑褂帽舅幹委煹倪^(guò)程中,下列患者必須進(jìn)行特別監(jiān)測(cè),因?yàn)檫@些患者很有可能出現(xiàn)預(yù)料之外的血壓過(guò)度降低以及可能隨后出現(xiàn)的腎功能惡化 :嚴(yán)重的,尤其是惡性高血壓患者 ;伴有心力衰竭患者,尤其是嚴(yán)重病例 ;已有或可能發(fā)展為液體或鹽缺乏的患者 ;已使用促液體排泄藥物(利尿劑)的患者 ;患有血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)性腎動(dòng)脈狹窄的患者。對(duì)那些極可能出現(xiàn)令人難以預(yù)料的血壓過(guò)度降低的患者,也需要給予特別監(jiān)測(cè)(例如,具有血流動(dòng)力相關(guān)性冠狀動(dòng)脈或供應(yīng)大腦血管狹窄的患者)。為了評(píng)估血壓急劇下降的程度,如有必要應(yīng)采取預(yù)防措施,即反復(fù)測(cè)量血壓。通常要在服首劑藥和每次增加劑量后,均要測(cè)量血壓,直至不再發(fā)生進(jìn)一步的血壓急劇下降為止。此法也適用于第一次加用利尿劑及其劑量增加的時(shí)候。如果出現(xiàn)血壓過(guò)度下降,必須讓患者平臥,并抬高雙腿,補(bǔ)充液體或容量代用品以及采取其它一些措施。應(yīng)對(duì)腎功能進(jìn)行監(jiān)測(cè),特別是治療的最初幾周。對(duì)下列病人需要進(jìn)行特別監(jiān)測(cè) :患有腎血管疾病的病人(例如,與血流動(dòng)力學(xué)無(wú)關(guān)的腎動(dòng)脈狹窄或血流動(dòng)力學(xué)相關(guān)的單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄),原有腎功能不全的病人和腎移植病人。應(yīng)對(duì)血清鉀進(jìn)行定期監(jiān)測(cè)。對(duì)腎功能不全病人的血清鉀需要進(jìn)行更多次數(shù)的監(jiān)測(cè) ;對(duì)同時(shí)使用保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯)或鉀鹽制劑進(jìn)行治療的病人一定要進(jìn)行更頻繁的監(jiān)測(cè)。對(duì)正在同時(shí)使用利尿劑的患者應(yīng)進(jìn)行定期的血清鈉監(jiān)測(cè)。監(jiān)測(cè)白細(xì)胞的數(shù)量,以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的白細(xì)胞大量減少。在治療的初始階段和在“不良反應(yīng)”部分提到的高危患者群中應(yīng)進(jìn)行更頻繁的監(jiān)測(cè)。如果出現(xiàn)因白細(xì)胞減少所致的免疫缺陷的可能癥狀(如發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、扁桃體炎),一定要進(jìn)行血象檢測(cè),如果發(fā)生因血小板大量減少而致出血傾向的可能征兆,也要對(duì)血象進(jìn)行檢測(cè),例如皮膚上的褐紅色小斑點(diǎn)(瘀點(diǎn))以及褐紅色皮膚變色區(qū)域(有時(shí)呈皮疹樣)或粘膜變色區(qū)域(紫癜),或難以控制的牙齦出血。一旦出現(xiàn)腫脹,如面部(唇、眼瞼)或舌部,或者出現(xiàn)吞咽或呼吸困難,應(yīng)考慮血管神經(jīng)性水腫的可能。在此情況下病人應(yīng)暫停使用本藥。舌、咽及喉部的血管神經(jīng)性水腫(可能癥狀:如吞咽或呼吸困難)可能有致命危險(xiǎn),需緊急處理。在嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率小于20 mL/分鐘)以及透析病人中使用瑞泰的經(jīng)驗(yàn)尚不多。
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【瑞泰孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 妊娠期禁服本藥,因此在開始治療之前應(yīng)排除妊娠的可能。在必須使用ACE抑制劑治療時(shí),一定要避開孕期。如果患者在治療期間妊娠,一定要盡早改用不含ACE抑制劑的治療方案,特別是在妊娠的最初三個(gè)月更應(yīng)如此,否則會(huì)危及胎兒。如果在哺乳期需要使用本藥治療,為防止嬰兒從母乳中攝人少量的雷米普利,患者切勿母乳喂養(yǎng)。
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【瑞泰兒童用藥】 | 在兒童中使用本藥的經(jīng)驗(yàn)尚不多。
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【瑞泰藥物相互作用】 | 別嘌呤醇、免疫抑制、皮質(zhì)類固醇、普魯卡因酰胺、細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑以及其它一些可能改變血象的物質(zhì),均可增加血象變化的可能性。當(dāng)與抗糖尿病藥物(如胰島素及磺脲類衍生物)同時(shí)使用時(shí),應(yīng)注意血糖過(guò)度降低的可能。當(dāng)降壓藥物(如利尿劑)或其它具有潛在降壓作用的藥物(如硝酸鹽、三環(huán)類抗抑郁藥、麻醉劑)與本藥同時(shí)服用時(shí),應(yīng)該預(yù)期到其潛在的降壓效果。當(dāng)與鉀鹽、保鉀利尿劑或肝素同時(shí)使用時(shí) ,應(yīng)預(yù)期到血清鉀濃度的上升。鉀鹽不應(yīng)與本藥同時(shí)服用。本藥可減少鋰鹽的排泌,這可能會(huì)導(dǎo)致血清鋰濃度的升高,所以增加了鋰的心臟毒性和神經(jīng)毒性。與其它消炎鎮(zhèn)痛藥(非類固醇消炎藥,如阿斯匹林和消炎痛)同時(shí)使用時(shí),必須注意到其降壓效果的減弱及急性腎衰竭的發(fā)生。危及生命的類過(guò)敏樣超敏反應(yīng),有時(shí)發(fā)展為休克,這些已在服用ACE抑制劑治療過(guò)程中使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜)進(jìn)行透析此類情況中描述過(guò)。同樣的反應(yīng)已在使用硫酸葡聚糖進(jìn)行低密度脂蛋白分離性輸血過(guò)程中觀察到。本藥可能會(huì)加強(qiáng)酒精的效應(yīng)。從飲食中攝取過(guò)量的鹽可能會(huì)減弱本藥的降壓效果。 查看完整 |