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百洛特藥理毒理作用

不少人對于藥物的認識僅限于療效與不良反應,但是對于藥物是怎樣發揮作用的缺并不是很清楚。很多患者對于百洛特也是如此。百洛特藥理毒理作用詳細的為我們展示了百洛特藥物成分的藥效及藥物成分相互作用的發揮,對于疾病治療效果的作用機制。下面我們來詳細了解百洛特藥理毒理作用。

【藥理作用】草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),百洛特藥理作用和臨床療效的可能機制是抑制5-羥色胺再攝取。草酸艾司西酞普蘭對5-HT1A受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體,α1-、α2-、β-腎上腺素能受體,組胺H1,毒蕈堿樣膽堿能受體,苯二氮卓類和阿片受體沒有或僅有很低的親和力。

【毒理研究】

遺傳毒性:消旋西酞普蘭Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2個菌株(TA98和TA1537)結果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在,結果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細胞染色體畸變試驗(HPRT)、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。

致癌性:NMRI/BOM小鼠和COBSWI大鼠經口給予消旋西酞普蘭,分別連續18餓24個月。小鼠在劑量高達240mg/kg/天時未見致癌性。大鼠在計量為8或24mg/kg/天時,可見小腸腫瘤的發生率增加。此現象與人的相關性尚不明確。

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