本品用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：
院內(nèi)獲得性肺炎，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）或肺炎鏈球菌引起的院內(nèi)獲得性肺炎。
社區(qū)獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎，包括伴發(fā)的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）引起的社區(qū)獲得性肺炎。
復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）、化膿性鏈球菌或無(wú)乳鏈球菌引起的復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。尚無(wú)利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。
非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌株）或化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染。
萬(wàn)古霉素耐藥的屎腸球菌感染，包括伴發(fā)的菌血癥。
為減少細(xì)菌耐藥的發(fā)生，確保利奈唑胺及其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應(yīng)僅用于治療或預(yù)防確診或高度懷疑敏感菌所致感染。如可獲得細(xì)菌培養(yǎng)和藥物敏感性結(jié)果，應(yīng)當(dāng)考慮據(jù)此選擇或調(diào)整抗菌治療。如缺乏這些數(shù)據(jù)，當(dāng)?shù)氐牧餍胁W(xué)資料和藥物敏感性狀況可能有助于經(jīng)驗(yàn)性治療的選擇。
在對(duì)照臨床研究中，對(duì)于應(yīng)用利奈唑胺制劑超過(guò)28 天的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。
利奈唑胺不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰性菌感染，立即開(kāi)始針對(duì)性的抗革蘭陰性菌治療十分重要（見(jiàn)警告）。

本品治療感染的推薦劑量見(jiàn)表1。
禁忌：
本品禁用于已知對(duì)利奈唑胺或本品其他成分過(guò)敏的患者。
單胺氧化酶抑制劑
正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物（如：苯乙肼、異卡波肼）的患者，或兩周內(nèi)曾經(jīng)使用過(guò)這類藥物的患者不應(yīng)使用利奈唑胺。
引起血壓升高的潛在相互作用
除非能夠?qū)τ诨颊呖赡艹霈F(xiàn)的血壓升高進(jìn)行監(jiān)測(cè)，否則利奈唑胺不應(yīng)用于存在以下潛在臨床狀況或同時(shí)使用以下類型藥物的患者：
- 高血壓未控制的患者、嗜鉻細(xì)胞瘤、類癌、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、雙相抑郁、分裂情感性精神障礙或處于急性意識(shí)模糊狀態(tài)的患者
- 使用以下任何藥物的患者：5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、5-羥色胺5-HT1受體激動(dòng)劑（曲普坦類）、直接或間接擬交感神經(jīng)藥物（（包括腎上腺素支氣管擴(kuò)張藥、偽麻黃堿和去甲麻黃堿）、血管加壓藥物（如：腎上腺素、去甲腎上腺素），多巴胺類藥物（如：多巴胺、多巴酚丁胺）、哌替啶或丁螺環(huán)酮（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]、[藥物相互作用]）。
動(dòng)物數(shù)據(jù)表明，利奈唑胺及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入乳汁，因此使用本品治療之前和期間應(yīng)停止哺乳（見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥]）
與5-羥色胺類藥物潛在的相互作用
除非密切觀察患者5-羥色胺綜合征的體征和／或癥狀，否則利奈唑胺不應(yīng)用于類癌綜合征的患者和／或使用任何以下藥物的患者：5-羥色胺再攝取抑制劑，三環(huán)類抗抑郁藥，5-羥色胺5-HT1受體拮抗劑（阿米替林）、哌替啶或丁螺環(huán)酮（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]、一般注意事項(xiàng)和[藥物相互作用]）。

本品禁用于已知對(duì)利奈唑胺或本品其他成分過(guò)敏的患者。
單胺氧化酶抑制劑
正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物（如：苯乙肼、異卡波肼）的患者，或兩周內(nèi)曾經(jīng)使用過(guò)這類藥物的患者不應(yīng)使用利奈唑胺。
引起血壓升高的潛在相互作用
除非能夠?qū)τ诨颊呖赡艹霈F(xiàn)的血壓升高進(jìn)行監(jiān)測(cè)，否則利奈唑胺不應(yīng)用于存在以下潛在臨床狀況或同時(shí)使用以下類型藥物的患者：
- 高血壓未控制的患者、嗜鉻細(xì)胞瘤、類癌、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、雙相抑郁、分裂情感性精神障礙或處于急性意識(shí)模糊狀態(tài)的患者
- 使用以下任何藥物的患者：5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、5-羥色胺5-HT1受體激動(dòng)劑（曲普坦類）、直接或間接擬交感神經(jīng)藥物（（包括腎上腺素支氣管擴(kuò)張藥、偽麻黃堿和去甲麻黃堿）、血管加壓藥物（如：腎上腺素、去甲腎上腺素），多巴胺類藥物（如：多巴胺、多巴酚丁胺）、哌替啶或丁螺環(huán)酮（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]、[藥物相互作用]）。
動(dòng)物數(shù)據(jù)表明，利奈唑胺及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入乳汁，因此使用本品治療之前和期間應(yīng)停止哺乳（見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥]）
與5-羥色胺類藥物潛在的相互作用
除非密切觀察患者5-羥色胺綜合征的體征和／或癥狀，否則利奈唑胺不應(yīng)用于類癌綜合征的患者和／或使用任何以下藥物的患者：5-羥色胺再攝取抑制劑，三環(huán)類抗抑郁藥，5-羥色胺5-HT1受體拮抗劑（阿米替林）、哌替啶或丁螺環(huán)酮（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]、一般注意事項(xiàng)和[藥物相互作用]）。

為減少耐藥細(xì)菌的產(chǎn)生，并確保本品和其他抗菌藥物的療效，利奈唑胺應(yīng)該僅用于治療或預(yù)防已經(jīng)證實(shí)或者高度懷疑由細(xì)菌引起的感染性疾病。
警告
在應(yīng)用利奈唑胺的患者中有出現(xiàn)骨髓抑制的報(bào)道（包括貧血、白細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少和血小板減少）。在已知轉(zhuǎn)歸的病例中，停用利奈唑胺后血象指標(biāo)可以上升并回復(fù)到治療前的水平。出現(xiàn)這些影響的風(fēng)險(xiǎn)似乎與療程有關(guān)。使用利奈唑胺治療的老年患者出現(xiàn)血惡液質(zhì)的風(fēng)險(xiǎn)高于年輕患者。血小板減少在嚴(yán)重腎功能不全（無(wú)論是否正在接受透析）患者中更常見(jiàn)。
對(duì)應(yīng)用利奈唑胺的患者應(yīng)每周進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)的檢查，尤其是那些用藥超過(guò)兩周，或用藥前已有貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少、骨髓抑制，或合并應(yīng)用可降低血紅蛋白水平、抑制白細(xì)胞計(jì)數(shù)、對(duì)血小板計(jì)數(shù)或功能產(chǎn)生不良影響、能導(dǎo)致骨髓抑制的其他藥物，患有嚴(yán)重腎功能不全的患者；接受治療10-14天以上的患者或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗生素治療的患者。只有在可以密切監(jiān)測(cè)血紅蛋白水平、白細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)的情況下這些患者才能使用利奈唑胺。
對(duì)發(fā)生骨髓抑制或骨髓抑制發(fā)生惡化的患者應(yīng)考慮停用利奈唑胺治療。除非絕對(duì)有必要繼續(xù)治療，在此情況下應(yīng)更頻繁地監(jiān)測(cè)血細(xì)胞計(jì)數(shù)并采取適當(dāng)?shù)奶幚聿呗浴?br />此外建議，應(yīng)每周監(jiān)測(cè)接受利奈唑胺的患者的全血細(xì)胞計(jì)數(shù)（包括血紅蛋白水平、血小板、白細(xì)胞總數(shù)和分類計(jì)數(shù)），不論其基線血細(xì)胞計(jì)數(shù)情況如何。
在同情性使用研究中，利奈唑胺療程超過(guò)最長(zhǎng)推薦的28天時(shí)會(huì)增加嚴(yán)重貧血發(fā)生率。這些患者經(jīng)常需要輸血。上市后也有需要輸血的貧血病例報(bào)告，更多病例出現(xiàn)在接受利奈唑胺治療超過(guò)28天的患者中。
上市后曾報(bào)告過(guò)鐵粒幼細(xì)胞貧血病例。在已知其發(fā)病時(shí)間的患者中，大多數(shù)患者的利奈唑胺療程超過(guò)28天。大多數(shù)患者在停用利奈唑胺后，無(wú)論是否接受貧血治療，都可以完全或部分康復(fù)。
在成年和未成年的狗和大鼠中，曾觀察到骨髓抑制、脾臟和肝臟的髓外血細(xì)胞生成減少、胸腺、淋巴結(jié)和脾臟的淋巴細(xì)胞減少的現(xiàn)象（見(jiàn)[藥理毒理]）。
在一項(xiàng)導(dǎo)管相關(guān)血流感染包括插管部位感染的研究中發(fā)現(xiàn)死亡率的不均衡。
一項(xiàng)利奈唑胺對(duì)比萬(wàn)古霉素/雙氯西林/苯唑西林治療血管內(nèi)導(dǎo)管相關(guān)感染的重癥患者的開(kāi)放性研究中，發(fā)現(xiàn)兩組死亡率的不均衡[利奈唑胺組死亡率為78/363(21.5％)，對(duì)照組為58/363(16.0％)；比值比為1.426,95％可信區(qū)間為0.970,2.098]。其因果關(guān)系尚未確定，病死率的不均衡主要發(fā)生于革蘭陰性菌感染、革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌混合感染或基線未分離到病原菌的利奈唑胺組患者，在單純革蘭陽(yáng)性菌感染的患者中未發(fā)現(xiàn)死亡率的不均衡。影響死亡率的主要因素為基線時(shí)的革蘭陽(yáng)性菌感染情況。單純革蘭陽(yáng)性菌感染的患者死亡率相似（比值比為0.96；95％置信區(qū)間：0.58-1.59），但基線時(shí)合并其他病原體或無(wú)病原體感染時(shí)利奈唑胺治療組的死亡率明顯更高(p=0.0162)（比值比為2.48；95％置信區(qū)間：1.38-4.46)。治療期間以及停用研究藥物后7天內(nèi)死亡率最異常。利奈唑胺治療組較多患者在研究期間感染革蘭陰性菌病原體，并死于革蘭陰性菌病原體引起的感染和多種微生物感染。因此，治療復(fù)雜性皮膚和軟組織感染時(shí)，只有在無(wú)替代治療方案可用時(shí)，利奈唑胺才可應(yīng)用于已知或疑似合并感染革蘭陰性菌的患者。在這些情況下，必須同時(shí)開(kāi)始抗革蘭陰性菌治療。
利奈唑胺未被批準(zhǔn)且不應(yīng)用于治療導(dǎo)管相關(guān)血流感染或插管部位感染的患者。
利奈唑胺對(duì)革蘭陰性病原體沒(méi)有臨床療效，不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰性菌病原體感染，立即開(kāi)始針對(duì)性的抗革蘭陰性菌治療十分重要（見(jiàn)[適應(yīng)癥]和[用法用量]）。
抗生素相關(guān)腹瀉和結(jié)腸炎
使用幾乎所有抗菌藥物（包括利奈唑胺）時(shí)都曾有偽膜性結(jié)腸炎報(bào)告。因此，如果在接受任何抗菌藥物后患者出現(xiàn)腹瀉，則應(yīng)考慮偽膜性結(jié)腸炎診斷。如果疑診或確診患有抗生素相關(guān)結(jié)腸炎，可能需要停用利奈唑胺。應(yīng)采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?br />幾乎所有抗菌藥物（也包括斯沃）使用中都曾有抗生素相關(guān)腹瀉和結(jié)腸炎（包括偽膜性結(jié)腸炎和難辨梭菌相關(guān)腹瀉（CDAD））的報(bào)道，嚴(yán)重程度可從輕度腹瀉到致命性結(jié)腸炎。抗菌藥物治療可改變腸道正常菌群，導(dǎo)致難辨梭菌的過(guò)度生長(zhǎng)。
難辨梭菌產(chǎn)生A毒素和B毒素，與CDAD的發(fā)生有關(guān)。難辨梭菌的高量產(chǎn)毒株可導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率升高，這類感染用抗生素治療困難，有可能需要結(jié)腸切除。使用抗生素治療的患者如果出現(xiàn)腹瀉則必須要考慮CDAD的可能。
據(jù)報(bào)道，有時(shí)CDAD甚至有可能在使用抗菌藥物后2月后才出現(xiàn)。故需要詳細(xì)了解病史。
因此，如果患者在利奈唑胺治療期間或之后出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉，則應(yīng)考慮該診斷。如果疑診或確診抗生素相關(guān)腹瀉或CDAD，可能需要停用對(duì)難辨梭菌沒(méi)有直接活性的正在進(jìn)行的抗菌藥物治療（包括利奈唑胺）并立即采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧８鶕?jù)臨床指征，可適當(dāng)補(bǔ)液、維持電解質(zhì)平衡和補(bǔ)充蛋白質(zhì)，給予針對(duì)難辨梭菌的抗生素治療，并進(jìn)行外科手術(shù)評(píng)估。在此情況下應(yīng)禁用抑制腸蠕動(dòng)的藥物。
低血糖
在利奈唑胺上市后的應(yīng)用中，使用利奈唑胺（可逆的，非選擇性的單胺氧化酶抑制劑）同時(shí)接受胰島素治療或口服降糖藥物的糖尿病患者有癥狀性低血糖的報(bào)道。一些單胺氧化酶抑制劑與接受胰島素或降糖藥物的糖尿病患者的低血糖發(fā)作有聯(lián)系。雖然使用利奈唑胺與低血糖的因果關(guān)系并未建立，但是警告知糖尿病患者當(dāng)使用利奈唑胺時(shí)可能發(fā)生的低血糖反應(yīng)。如果低血糖發(fā)生，應(yīng)降低胰島素或口服降糖藥的劑量，或停止口服降糖藥、胰島素或利奈唑胺的治療。
一般注意事項(xiàng)
乳酸性酸中毒
應(yīng)用利奈唑胺過(guò)程中，有乳酸性酸中毒的報(bào)道。在報(bào)道的病例中，病人反復(fù)出現(xiàn)惡心和嘔吐。患者在接受利奈唑胺時(shí)，如發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、腹痛、有原因不明的酸中毒、低碳酸血癥或換氣過(guò)度，需要立即進(jìn)行臨床檢查。如果出現(xiàn)乳酸性酸中毒，應(yīng)針對(duì)潛在風(fēng)險(xiǎn)權(quán)衡繼續(xù)使用利奈唑胺的益處。
線粒體功能障礙
利奈唑胺可抑制線粒體蛋白合成。該抑制作用可能導(dǎo)致不良事件，如乳酸性酸中毒、貧血和神經(jīng)病變（視神經(jīng)病變和周?chē)窠?jīng)病變）；這些事件在使用藥物超過(guò)28天的情況下較常見(jiàn)。
5-羥色胺綜合征
利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs），患者中有關(guān)于5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]中的藥物相互作用）。因此，利奈唑胺禁止與5-羥色胺類藥物合用（參見(jiàn)[禁忌]）。
除非臨床上合適并且密切監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)5-羥色胺綜合征或惡性綜合征樣（NMS-like）反應(yīng)的相關(guān)體征和/或癥狀，否則利奈唑胺不可用于類癌綜合征和/或應(yīng)用以下藥物的患者：5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、5-羥色胺5-HT1受體激動(dòng)劑（曲普坦類）、哌替啶、安非他酮或丁螺環(huán)酮。
當(dāng)臨床上利奈唑胺需與5-羥色胺類藥物合用時(shí)，應(yīng)密切觀察患者是否出現(xiàn)5-羥色胺綜合征的癥狀和體征，如認(rèn)知障礙、高熱、反射亢進(jìn)和共濟(jì)失調(diào)。如果出現(xiàn)了上述體征或癥狀，醫(yī)生應(yīng)考慮停用其中1種藥物或2種藥物均停用。
在某些情況下，已接受5-羥色胺類抗抑郁藥或丁螺環(huán)酮的患者可能需要使用利奈唑胺緊急治療。如果沒(méi)有利奈唑胺替代藥物可用且應(yīng)用利奈唑胺的潛在益處大于5-羥色胺綜合征或NMS-like反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)立即停用5-羥色胺類抗抑郁藥并使用利奈唑胺。患者應(yīng)接受兩周（如使用氟西汀則為五周）監(jiān)測(cè)或直到最后一劑利奈唑胺24小時(shí)后，以較早者為準(zhǔn)。5-羥色胺綜合征或NMS-like反應(yīng)的癥狀包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)功能紊亂和精神狀態(tài)改變（包括極度激越并發(fā)展為譫妄和昏迷）。應(yīng)當(dāng)對(duì)患者的抗抑郁藥停藥癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
如果出現(xiàn)了上述體征或癥狀，醫(yī)生應(yīng)考慮停用其中一種藥物或兩種藥物均停用；如果停用5-羥色胺類藥物，可出現(xiàn)停藥癥狀（其相關(guān)的停藥癥狀見(jiàn)該藥物的說(shuō)明書(shū)）。
周?chē)窠?jīng)和視神經(jīng)病變
在利奈唑胺治療的患者中有周?chē)窠?jīng)病和視神經(jīng)病變的報(bào)道，主要為治療時(shí)間超過(guò)了28天的最長(zhǎng)推薦療程的患者。在視神經(jīng)病變進(jìn)展至視力喪失的病例中，患者治療時(shí)間超過(guò)了最長(zhǎng)的推薦療程。在利奈唑胺治療小于28天的患者中，有視力模糊的報(bào)道。
如患者出現(xiàn)視力損害的癥狀，如：視敏度改變、色覺(jué)改變、視力模糊或視野缺損，應(yīng)及時(shí)進(jìn)行眼科檢查。對(duì)于所有長(zhǎng)期（大于等于3個(gè)月）應(yīng)用利奈唑胺的患者及報(bào)告有新的視覺(jué)癥狀的患者，不論其接受利奈唑胺治療時(shí)間的長(zhǎng)短，均應(yīng)當(dāng)進(jìn)行視覺(jué)功能監(jiān)測(cè)。如發(fā)生周?chē)窠?jīng)病和視神經(jīng)病變，應(yīng)進(jìn)行用藥利益與潛在風(fēng)險(xiǎn)的評(píng)價(jià)，以判斷是否繼續(xù)用藥。
目前正在使用或最近使用過(guò)抗分支桿菌藥物治療肺結(jié)核的患者，如果同時(shí)使用利奈唑胺出現(xiàn)神經(jīng)病變的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)增加。
驚厥
在利奈唑胺治療過(guò)程中有驚厥的報(bào)道。其中一些病例原有癲癇發(fā)作病史或有癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)因素。如果患者有癲癇發(fā)作病史，應(yīng)告知醫(yī)生。
單胺氧化酶抑制劑
利奈唑胺為可逆性非選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）；但是，在抗菌治療劑量下，其不會(huì)產(chǎn)生抗抑郁作用。從藥物相互作用研究中和具有潛在疾病和/或正在合用可能有MAO抑制作用的藥物的患者身上獲得的利奈唑胺安全性數(shù)據(jù)非常有限。因此，在這些情況下不建議使用利奈唑胺，除非可以密切觀察和監(jiān)測(cè)患者。
二重感染
尚未在臨床試驗(yàn)中評(píng)估利奈唑胺治療對(duì)正常菌群的影響。
抗生素的應(yīng)用可能促使非敏感菌株的過(guò)度生長(zhǎng)。例如，在臨床試驗(yàn)期間，接受推薦劑量利奈唑胺的患者中，大約3％的患者出現(xiàn)了藥物相關(guān)念珠菌病。在治療中如出現(xiàn)二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧?br />特殊人群
嚴(yán)重腎功能不全患者，僅在預(yù)期益處超過(guò)理論風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可使用本品，且在應(yīng)用中需要對(duì)患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。
建議嚴(yán)重肝功能不全患者僅在認(rèn)為益處超過(guò)理論風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用利奈唑胺。
尚未對(duì)利奈唑胺用于未控制的高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤、類癌綜合癥和未經(jīng)治療的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者進(jìn)行研究。
臨床試驗(yàn)
在對(duì)照臨床研究中，對(duì)于應(yīng)用利奈唑胺制劑超過(guò)28天的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。
耐藥菌產(chǎn)生
在沒(méi)有確診或高度懷疑細(xì)菌感染的證據(jù)或沒(méi)有預(yù)防指征時(shí)，處方利奈唑胺可能不會(huì)給患者帶來(lái)益處，且有增加耐藥細(xì)菌產(chǎn)生的風(fēng)險(xiǎn)。
進(jìn)食富含酪胺食物時(shí)使用
應(yīng)告知患者避免進(jìn)食大量富含酪胺的食物。
患者用藥信息
應(yīng)告知如下信息：
-利奈唑胺在餐后或餐前服用均可；
-如果患者患有高血壓病史，應(yīng)告知醫(yī)生；
-當(dāng)應(yīng)用利奈唑胺時(shí)，應(yīng)避免食用大量高酪胺含量的食物及飲料。每餐攝入的酪胺量應(yīng)低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通過(guò)儲(chǔ)存、發(fā)酵、鹽漬和煙熏來(lái)矯味而引起蛋白質(zhì)變性的食物，例如陳年乳酪（每盎司含0-15mg酪胺）；發(fā)酵過(guò)或風(fēng)干的肉類（每盎司含0.1-8mg酪胺）；泡菜（每8盎司含8mg酪胺）；醬油（每一茶匙含5mg酪胺）；生啤（每12盎司含4mg酪胺）；紅酒（每8盎司含0-6mg酪胺）。如果長(zhǎng)時(shí)間貯存或不適當(dāng)?shù)睦洳兀魏我环N富含蛋白質(zhì)的食物其酪胺含量均會(huì)增加。
-如果患者正在服用含鹽酸偽麻黃堿或鹽酸苯丙醇胺的藥物，如抗感冒藥物和緩解充血的藥物，應(yīng)告知醫(yī)生。
-如果正在應(yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑或其他抗抑郁劑時(shí)，應(yīng)告知醫(yī)生。
-苯酮尿：每5ml規(guī)格為100mg／5ml的利奈唑胺口服混懸劑中含有20mg苯丙氨酸。其他利奈唑胺制劑不含苯丙氨酸。如患此癥，請(qǐng)與你的醫(yī)生或藥劑師聯(lián)絡(luò)。
-出現(xiàn)視覺(jué)的改變時(shí)，應(yīng)當(dāng)通知醫(yī)生。
-如果患者有癲癇發(fā)作病史應(yīng)當(dāng)告知醫(yī)生。
-腹瀉是抗生素導(dǎo)致的常見(jiàn)問(wèn)題，通常隨著抗生素停用而停止。有時(shí)在抗生素治療開(kāi)始后，患者可能發(fā)生水樣便或血便（伴或不伴胃痙攣和發(fā)熱），甚至有可能在停用抗生素后2個(gè)月或超過(guò)2個(gè)月后發(fā)生。如發(fā)生上述情況，患者應(yīng)盡快與醫(yī)生聯(lián)系。
應(yīng)告知患者抗菌藥物包括利奈唑胺應(yīng)僅用于治療細(xì)菌感染，而不應(yīng)當(dāng)用于治療病毒感染（如：感冒）。當(dāng)利奈唑胺用于細(xì)菌感染時(shí)，應(yīng)告知患者在治療的早期，雖然患者通常會(huì)感覺(jué)好轉(zhuǎn)，仍應(yīng)當(dāng)按照醫(yī)囑準(zhǔn)確服藥。用藥的疏漏或沒(méi)有完成整個(gè)治療過(guò)程，可能會(huì)（1）降低當(dāng)時(shí)的治療效果且（2）增加細(xì)菌耐藥的發(fā)生，以及將來(lái)可能不能應(yīng)用利奈唑胺或其他抗菌藥物治療。
藥物相互作用（見(jiàn)[藥理毒理]、[藥物相互作用]）
單胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺為一可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，利奈唑胺與類腎上腺素能和5-羥色胺類藥物有潛在的相互作用。
腎上腺素能類藥物：有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的擬交感神經(jīng)藥物、血管加壓藥或多巴胺類藥物的加壓作用可逆性地增加。已對(duì)其與常用的藥物如苯丙醇胺和偽麻黃堿的作用進(jìn)行了研究。腎上腺素能類藥物，如多巴胺或腎上腺素的起始劑量應(yīng)減小，并逐步調(diào)整至可起理想藥效的水平。
5-羥色胺類藥物：在Ⅰ期、Ⅱ期和Ⅲ期的臨床研究中，未見(jiàn)利奈唑胺與5-羥色胺類藥物合用引起5-羥色胺綜合征的報(bào)道。利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs），有5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告。接受利奈唑胺治療的患者如同時(shí)服用5-羥色胺類藥物應(yīng)當(dāng)按照一般注意事項(xiàng)中的要求進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。
強(qiáng)CYP450誘導(dǎo)劑：在一項(xiàng)健康志愿者中的研究，利福平和口服利奈唑胺合用導(dǎo)致利奈唑胺的Cmax降低21％，AUC0-12降低32％。這一相互作用的臨床意義不明。其它肝酶強(qiáng)誘導(dǎo)劑（如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥），可能引起相似或稍輕的變化（見(jiàn)[藥理毒理]、[藥物相互作用]）。
藥物與實(shí)驗(yàn)室檢查的相互影響
沒(méi)有關(guān)于本品可干擾實(shí)驗(yàn)室檢查的報(bào)道。

利奈唑胺用于治療兒童患者下列感染時(shí)的安全性和有效性已得到以下研究的證實(shí)，包括在成年人中進(jìn)行的充分的、嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究、兒童患者的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料以及在0-11歲革蘭陽(yáng)性菌感染的兒童中進(jìn)行的陽(yáng)性藥物對(duì)照的臨床研究（見(jiàn)[適應(yīng)癥]和[用法用量]）：
-院內(nèi)感染的肺炎
-復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染
-社區(qū)獲得性肺炎（還有一個(gè)8個(gè)月至12歲患者參加的非對(duì)照研究的證據(jù)支持）
-萬(wàn)古霉菌耐藥的屎腸球菌感染。
一個(gè)在5-7歲兒童患者中進(jìn)行的陽(yáng)性對(duì)照研究證實(shí)了利奈唑胺對(duì)下列感染的安全性和有效性（見(jiàn)[臨床研究]）
-由對(duì)甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染
在經(jīng)腦室腹膜分流術(shù)的兒童患者中得到的藥代動(dòng)力學(xué)資料顯示，給予單劑或多劑利奈唑胺后，腦脊液（CSF）中的藥物濃度差異較大，并未總能達(dá)到或維持腦脊液的治療濃度。因此，不推薦利奈唑胺經(jīng)驗(yàn)性用于兒童患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。
已在剛出生至17 歲的兒童患者中對(duì)利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了評(píng)價(jià)。一般而言，基于體重的利奈唑胺清除率會(huì)隨著兒童患者年齡的增長(zhǎng)而逐漸降低。然而，對(duì)于出生后不到7天的早產(chǎn)兒（<34 孕周），其利奈唑胺清除率通常比出生 7 天以內(nèi)的足月兒低。因此，出生7 天以內(nèi)的早產(chǎn)兒需采用替代利奈唑胺劑量方案，，即10 mg/kg 每12 小時(shí)給藥一次（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]－特殊人群、兒童和[用法用量]）。
在有限的臨床經(jīng)驗(yàn)中，6 例兒童患者中的 5 例（83％），利奈唑胺對(duì)其所感染的革蘭陽(yáng)性病原體的最低抑菌濃度MIC 為4mcg/mL，經(jīng)利奈唑胺治療后臨床痊愈。然而，與成人相比，兒童患者的利奈唑胺的清除率和全身藥物暴露量（AUC）變化范圍更寬。當(dāng)兒童患者的臨床療效未達(dá)到最佳時(shí)，尤其是對(duì)于利奈唑胺最低抑菌濃度為 4mcg/ml 的病原體，在做療效評(píng)估時(shí)應(yīng)考慮其較低的全身暴露藥量、感染部位及其嚴(yán)重程度以及其基礎(chǔ)疾病（見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]－特殊人群、兒童和[用法用量]）。

通過(guò)細(xì)胞色素酶P450代謝的藥物：
在大鼠中，利奈唑胺不是細(xì)胞色素酶P450（CYP450）的誘導(dǎo)劑。另外，利奈唑胺不抑制有臨床意義的人類細(xì)胞色素同工酶（如1A2，2C9；2C19，2D6，2E1和3A4）的活性。所以，預(yù)計(jì)利奈唑胺不會(huì)影響經(jīng)這些主要細(xì)胞色素同工酶代謝的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)。與利奈唑胺聯(lián)合用藥，不會(huì)顯著改變主要由CYP2C9進(jìn)行代謝的（S）-華法林的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。華法林、苯妥因等藥物，作為CYP2C9的底物，可與利奈唑胺合用而無(wú)須改變給藥方案。
抗生素
氨曲南：當(dāng)二者合用時(shí)，利奈唑胺與氨曲南的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。
慶大霉素：當(dāng)二者合用時(shí)，利奈唑胺與慶大霉素的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未發(fā)生改變。
抗氧化劑
對(duì)健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺與抗氧化劑維生素C和維生素E的潛在藥物相互作用的研究。受試者在第1天口服600 mg利奈唑胺，并在第8天再次服用600 mg。第2-9天，給予受試者維生素C（1000 mg/天）或維生素E（800 IU/天）。與維生素C合用時(shí)，利奈唑胺的AUC0-∞增加2.3％，而與維生素E合用時(shí)增加10.9％。與維生素C或維生素E合用時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量。
強(qiáng)CYP 3A4誘導(dǎo)劑
利福平：在一項(xiàng)對(duì)16名健康成人男性志愿者進(jìn)行的研究中，評(píng)價(jià)了利福平對(duì)利奈唑胺的藥代動(dòng)力學(xué)影響。研究中志愿者口服利奈唑胺600mg每日2次共5劑，伴或不伴利福平600mg每日1次共8天。利福平和利奈唑胺合用，導(dǎo)致利奈唑胺的Cmax降低21％ [90％ CI，15％-27％]，AUC0-12降低32％ [90％ CI，27％-37％]。這一相互作用的臨床意義不明。這一相互作用的機(jī)制未完全闡明，可能與肝酶誘導(dǎo)有關(guān)。其它肝酶強(qiáng)誘導(dǎo)劑（如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥），可能引起相似或稍輕的變化。
單胺氧化酶抑制作用
利奈唑胺為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，利奈唑胺與腎上腺素能藥物或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。
腎上腺素能類藥物
有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的擬交感神經(jīng)藥物、血管加壓藥或多巴胺類藥物的加壓作用可逆性地增加。已對(duì)其與常用的藥物如苯丙醇胺和偽麻黃堿的作用進(jìn)行了研究。腎上腺素能類藥物，如多巴胺或腎上腺素的起始劑量應(yīng)減小，并逐步調(diào)整至可起理想藥效的水平。
酪胺：當(dāng)健康成人受試者同時(shí)接受利奈唑胺及超過(guò)100mg的酪胺時(shí)，可見(jiàn)明顯的增壓反應(yīng)。所以，應(yīng)用利奈唑胺的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料。
鹽酸偽麻黃堿或鹽酸苯丙醇胺：對(duì)血壓正常的健康志愿者給予利奈唑胺，可觀察到利奈唑胺能可逆性地增加偽麻黃堿（PSE）、鹽酸苯丙醇胺（PPA）的增壓作用（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]中的藥物相互作用）。未對(duì)高血壓患者進(jìn)行類似的研究。對(duì)血壓正常的健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺、PSE、PPA、安慰劑分別單用，及利奈唑胺達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)（600mg，每12小時(shí)一次，連用3天）聯(lián)用PSE或PPA（PPA，25mg 或PSE，60mg 各二個(gè)劑量，給藥間隔4小時(shí)）對(duì)血壓和心率的影響的研究。任何給藥方式心率均不受影響。利奈唑胺與PPA或PSE聯(lián)用均能使血壓上升。在PPA或PSE第二次給藥后的2－3小時(shí)，觀察到最高的血壓值；在達(dá)峰值后的2－3小時(shí)，血壓又回復(fù)到了基礎(chǔ)水平。PPA研究結(jié)果表明：平均（范圍）最大收縮壓以mmHg表示為：安慰劑＝121（103－158），利奈唑胺單用＝120（107－135）；PPA單用＝125（106－139），PPA與利奈唑胺聯(lián)用＝147（129－176）。PSE的研究結(jié)果與PPA的研究結(jié)果相似。當(dāng)利奈唑胺與PSE或PPA聯(lián)用時(shí)，較基礎(chǔ)收縮壓的平均最大增加值分別為32mmHg（范圍：20－52mmHg）和38mmHg（范圍：18－79mmHg）。
5-羥色胺類藥物
右美沙芬：對(duì)健康志愿者進(jìn)行了利奈唑胺與右美沙芬潛在藥物相互作用的研究。給予志愿者右美沙芬（二個(gè)劑量，20mg每次，間隔4小時(shí)），同時(shí)給予或不給予利奈唑胺。在接受右美沙芬和利奈唑胺的血壓正常的志愿者中未觀察到5-羥色胺綜合征的作用（意識(shí)模糊、極度興奮、不安、震顫、潮紅、發(fā)汗以及體溫升高）。

藥理作用
利奈唑胺屬于噁唑烷酮類合成抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽(yáng)性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺與細(xì)菌 50 S 亞基的 23 S 核糖體 RNA 上的位點(diǎn)結(jié)合，從而阻止形成功能性 70 S 始動(dòng)復(fù)合物，后者為細(xì)菌繁殖過(guò)程中非常重要的組成部分。時(shí)間-殺菌曲線研究的結(jié)果表明利奈唑胺為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑。利奈唑胺為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。
體外研究顯示 23SrRNA 的點(diǎn)突變與利奈唑胺耐藥性產(chǎn)生有關(guān)。臨床用藥過(guò)程中，對(duì)萬(wàn)古霉素耐藥的屎腸球菌對(duì)利奈唑胺產(chǎn)生耐藥的報(bào)告曾有發(fā)表。在一項(xiàng)報(bào)告中，有萬(wàn)古霉素與利奈唑胺耐藥的屎腸球菌醫(yī)院內(nèi)傳播的情況。另有一項(xiàng)在利奈唑胺的臨床用藥過(guò)程中發(fā)生了（甲氧西林耐藥）金黃色葡萄球菌耐藥的報(bào)告。這些微生物對(duì)利奈唑胺的耐藥與其 23SrRNA 中的點(diǎn)突變（2576 位鳥(niǎo)嘌呤被胸腺嘧啶取代）有關(guān)。通過(guò)染色體基因編碼 23SrRNA 或核糖體蛋白（L3 和 L4）突變而對(duì)噁唑烷酮耐藥的微生物通常對(duì)利奈唑胺有交叉耐藥性。由甲基轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的葡萄球菌對(duì)利奈唑胺耐藥也有報(bào)道。這種耐藥性是由 cfr 基因（氟氯霉素抗性基因）介導(dǎo)的，該基因所在質(zhì)粒可在葡萄球菌間轉(zhuǎn)移。
與其他抗菌藥物的相互作用
體外研究顯示利奈唑胺與萬(wàn)古霉素、慶大霉素、利福平、亞胺培南-西司他汀、氨曲南、氨芐西林或鏈霉素具有相加作用或無(wú)關(guān)。
體外試驗(yàn)和臨床應(yīng)用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：
需氧的和兼性的革蘭陽(yáng)性致病菌：
屎腸球菌（僅指萬(wàn)古霉素耐藥的菌株）
金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥的菌株）
無(wú)乳鏈球菌
肺炎鏈球菌
化膿性鏈球菌
下列菌株中至少 90％ 的菌株體外最低抑菌濃度（MIC）低于或等于利奈唑胺的敏感范圍，該數(shù)據(jù)僅為體外研究資料，其臨床意義尚不明確，尚未通過(guò)充分的及嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究證實(shí)利奈唑胺臨床上用于治療由這些微生物引起的感染的安全性和有效性。
需氧的和兼性的革蘭陽(yáng)性致病菌
糞腸球菌（包括萬(wàn)古霉素耐藥的菌株）
屎腸球菌（萬(wàn)古霉素敏感的菌株）
表皮葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥的菌株）
溶血葡萄球菌
草綠色鏈球菌
需氧的和兼性的革蘭陰性致病菌
多殺巴斯德菌
毒理研究
遺傳毒性
利奈唑胺基因突變?cè)囼?yàn)（Ames 細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)）、體外非常規(guī) DNA 合成（UDS）試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞的染色體缺陷分析和小`鼠的體內(nèi)微核試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)其畸變和致突變的潛在可能。
生殖毒性
利奈唑胺不影響成年雌性大鼠的生殖力或生育力。當(dāng)對(duì)成年雄性大鼠以 ≥ 50 mg/kg/天的劑量給藥時(shí)（根據(jù) AUC 推算，該劑量相當(dāng)于或大于人類的給藥劑量），能可逆性地降低雄性大鼠的生殖力和生育力。對(duì)生殖功能的可逆作用是通過(guò)改變精子的生成而介導(dǎo)的。受影響的精細(xì)胞包含形態(tài)和定向異常的線粒體，并且是沒(méi)有活力的。觀察到的附睪中上皮細(xì)胞的肥大和增生，與生殖力的降低有關(guān)。犬中未見(jiàn)相似的附睪變化。
未成年雄性大鼠在性發(fā)育的絕大部分時(shí)期給予利奈唑胺（50 mg/kg/天，從出生的第 7-36 天；100 mg/kg/天從出生的 37-55 天，按平均的 AUC 推算，相當(dāng)于人類 3 個(gè)月至 11 歲的兒童給藥劑量的 1.7 倍），發(fā)現(xiàn)可輕度降低性成熟雄性大鼠的生殖力。在對(duì)受孕和新生仔^早期（相當(dāng)于受孕第 6 天至產(chǎn)后第 5 天）、新生仔期（產(chǎn)后 5 至 21 天）、或未成年期（產(chǎn)后 22 天至 35 天）的藥物暴露觀察中，未觀察到較短治療期對(duì)生育力的影響。大鼠在出生 22 天至 35 天給藥，觀察到可逆的精子活動(dòng)力降低和精子形態(tài)的改變。
根據(jù) AUC 推算，小鼠、大鼠或家兔分別在利奈唑胺的暴露量相當(dāng)于預(yù)期人體暴露量的 6.5 倍（小鼠）、或相當(dāng)（大鼠）或 0.06 倍（家兔）時(shí)，未見(jiàn)致畸作用。但是可見(jiàn)胚胎與胎仔毒性。
在小鼠中，僅在導(dǎo)致母體毒性（臨床癥狀和體重增量降低）的劑量下才發(fā)現(xiàn)胚胎和胎仔毒性。在劑量為 450 mg/kg/天（根據(jù) AUC 推算，相當(dāng)于估測(cè)的人體暴露水平的 6.5 倍）時(shí)，可見(jiàn)著床后胚胎死亡增加，包括整窩丟失、胎仔體重降低、肋軟骨融合的發(fā)生率增加。
在大鼠中，在劑量為 15 和 50 mg/kg/天（根據(jù) AUC 推算，暴露水平約分別相當(dāng)于估測(cè)的人體暴露量的 0.22 倍）時(shí)可見(jiàn)輕度胎仔毒性。出現(xiàn)的影響包括胎仔體重降低、胸骨骨化程度降低，后者是經(jīng)常伴隨胎仔體重降低發(fā)生的現(xiàn)象。在劑量為 50 mg/kg/天時(shí)，可見(jiàn)輕微母體毒性，表現(xiàn)為體重增量減少。
在家兔中，只有在給藥劑量為 15 mg/kg/天（按 AUC 推算，相當(dāng)于估測(cè)的人體暴露量的 0.06 倍）、出現(xiàn)母體毒性時(shí)（出現(xiàn)臨床體征、體重增量減少與攝食量降低），才出現(xiàn)胎仔體重降低。
在妊娠至哺乳期間給予雌性大鼠以 50 mg/kg/d（以 AUC 計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量），產(chǎn)后 1-4 天存活的幼仔數(shù)減少。存活的雌性或雄性幼仔至性成熟時(shí)交配，可見(jiàn)未著床胚胎數(shù)的增加。
利奈唑胺及其代謝產(chǎn)物可經(jīng)脯乳期大鼠的乳汁分泌，乳汁中的濃度與母體血漿相似。尚不清楚利奈唑胺是否經(jīng)人乳汁分泌。
致癌性
未進(jìn)行動(dòng)物的終生生存研究以評(píng)估利奈唑胺的潛在致癌性。
其他
在未成年和成年的大鼠和犬中，利奈唑胺的毒性靶器官相似。對(duì)骨髓抑制的作用與時(shí)間和劑量相關(guān)，動(dòng)物研究中表現(xiàn)為骨髓細(xì)胞減少血細(xì)胞生成減少，脾臟和肝臟的髓外血細(xì)胞生成減少，以及外周血紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴結(jié)和脾臟出現(xiàn)淋巴耗竭。總之，淋巴組織的征象與可能觀察到的食欲減少、體重減輕和抑制體重增加相關(guān)。
大鼠連續(xù) 6 個(gè)月經(jīng)口給予利奈唑胺，80 mg/kg/天劑量組動(dòng)物可見(jiàn)坐骨神經(jīng)出現(xiàn)不可逆的、輕微到輕度的軸變性；該劑量組在 3 個(gè)月中期剖檢時(shí)也發(fā)現(xiàn) 1 只雄性動(dòng)物出現(xiàn)坐骨神經(jīng)輕微變性。對(duì)灌流固定組織進(jìn)行敏感的形態(tài)學(xué)評(píng)估以研究視神經(jīng)退變的證據(jù)。在給藥 6 個(gè)月后，2 只雄性大鼠可見(jiàn)輕微到中度的視神經(jīng)退變，但由于該異常發(fā)現(xiàn)為急性改變，且分布-不對(duì)稱，因此其與藥物的直接相關(guān)性尚不明確。顯微檢查發(fā)現(xiàn)的這種神經(jīng)退變與老年大鼠自發(fā)性單側(cè)視神經(jīng)退變相似，可能是常見(jiàn)的背景性改變的加劇。
上述作用劑量與一些人類受試者中觀察到的作用劑量相當(dāng)。對(duì)血象和淋巴系統(tǒng)的作用雖然在某些研究的恢復(fù)期內(nèi)未能完全恢復(fù)，但是是可逆的。